公开(公告)号：US20060004108A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11151624

申请日：2005-06-13

申请人： Wayne Childers ,  Jerome Wu ,  Callain Kim ,  Edward Podlesny

发明人： Wayne Childers ,  Jerome Wu ,  Callain Kim ,  Edward Podlesny

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C235/78

CPC分类号： C07C235/82

摘要： Bicyclic amide derivatives of formula (I) or tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof or both are provided: Also provided are processes for preparing the bicyclic amide derivatives as well as pharmaceutical compositions containing the same and therapeutic uses. The bicyclic amide derivatives are useful for treating a variety of conditions associated with the abnormal modulation of one or more Kv1.1 voltage-gated potassium channels.

摘要翻译： 提供式（I）的二环酰胺衍生物或其互变异构体或其药学上可接受的盐或两者：还提供了制备双环酰胺衍生物的方法以及含有其的治疗用途的药物组合物。 双环酰胺衍生物可用于治疗与一种或多种Kv1.1电压门控钾通道的异常调节相关的多种病症。

公开(公告)号：US20070072897A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11529441

申请日：2006-09-27

申请人： Paige Mahaney ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Stephen Cohn ,  Callain Kim ,  Douglas Jenkins ,  Michael Marella ,  Casey McComas ,  Joseph Sabatucci ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski ,  An Vu ,  Fei Ye ,  Puwen Zhang

发明人： Paige Mahaney ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Stephen Cohn ,  Callain Kim ,  Douglas Jenkins ,  Michael Marella ,  Casey McComas ,  Joseph Sabatucci ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski ,  An Vu ,  Fei Ye ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/407 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D235/26 ,  C07D241/42 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formulae I, II, and III: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromyalgia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, schizophrenia, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II和III的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法， 血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖器疾病，慢性疲劳综合征，纤维肌痛综合征，神经系统疾病及其组合，特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁 ，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病，精神分裂症及其组合。

公开(公告)号：US20050222148A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11091885

申请日：2005-03-28

申请人： Callain Kim ,  Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Marella ,  Richard Coghlan ,  Gavin Heffernan ,  Stephen Cohn ,  An Vu ,  Joseph Sabatucci ,  Fei Ye

发明人： Callain Kim ,  Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Marella ,  Richard Coghlan ,  Gavin Heffernan ,  Stephen Cohn ,  An Vu ,  Joseph Sabatucci ,  Fei Ye

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS） 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛等的那些情况，特别是选自以下的那些病症：血管紧张素转换酶，抑制性功能障碍，性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合， 糖尿病性神经病变及其组合。

公开(公告)号：US20050004164A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10833678

申请日：2004-04-28

申请人： Thomas Caggiano ,  Antony Brazzale ,  William Moore ,  Callain Kim

发明人： Thomas Caggiano ,  Antony Brazzale ,  William Moore ,  Callain Kim

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  C07C255/19 ,  C07C255/41 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/82 ,  C07D213/74 ,  C07D215/00 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C255/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07D215/14 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04

摘要： This invention provides compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof that are useful for the treatment of the inflammatory component of diseases and are particularly useful in treating atherosclerosis, myocardial infarction, congestive heart failure, inflammatory bowel disease, arthritis, type II diabetes, and autoimmune diseases such as multiple sclerosis and rheumatiod arthritis.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗疾病的炎性成分，并且特别可用于治疗动脉粥样硬化，心肌梗塞，充血性心力衰竭，炎性肠病，关节炎，II型糖尿病， 和自身免疫性疾病如多发性硬化和风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20070299105A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11831375

申请日：2007-07-31

申请人： Thomas Caggiano ,  Antony Brazzale ,  William Moore ,  Callain Kim

发明人： Thomas Caggiano ,  Antony Brazzale ,  William Moore ,  Callain Kim

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/277 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  C07D217/06

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C255/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07D215/14 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04

摘要： This invention provides compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof that are useful for the treatment of the inflammatory component of diseases and are particularly useful in treating atherosclerosis, myocardial infarction, congestive heart failure, inflammatory bowel disease, arthritis, type II diabetes, and autoimmune diseases such as multiple sclerosis and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗疾病的炎性成分，并且特别可用于治疗动脉粥样硬化，心肌梗塞，充血性心力衰竭，炎性肠病，关节炎，II型糖尿病， 和自身免疫性疾病如多发性硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20050256132A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11115427

申请日：2005-04-27

申请人： Thomas Caggiano ,  Antony Brazzale ,  William Moore ,  Callain Kim ,  Douglas Harnish

发明人： Thomas Caggiano ,  Antony Brazzale ,  William Moore ,  Callain Kim ,  Douglas Harnish

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  C07C255/19 ,  C07C255/41 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/82 ,  C07D213/74 ,  C07D215/00 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07C255/41 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07D215/14 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04

摘要： The present invention provides methods for treating sepsis, systemic inflammatory response syndrome, severe sepsis, septic shock, and multiple organ dysfunction syndrome by modulating NF-κB transcription with ligands that interact with the estrogen receptor, preferably in the absence of classic estrogenic activity. Other aspects of the invention relate to methods for treating sepsis, systemic inflammatory response syndrome, severe sepsis, septic shock, and multiple organ dysfunction syndrome that comprise administering to a patient suffering therefrom an effective amount of a compound of Formula I:

摘要翻译： 本发明提供了通过调节与雌激素受体相互作用的配体调节NF-κB转录，优选在没有经典雌激素活性的情况下治疗败血症，全身炎症反应综合征，严重败血症，败血性休克和多器官功能障碍综合征的方法。 本发明的其它方面涉及治疗败血症，全身性炎症反应综合征，严重败血症，败血性休克和多器官功能障碍综合征的方法，其包括向患有其的患者施用有效量的式I化合物：