公开(公告)号：US20070072897A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11529441

申请日：2006-09-27

申请人： Paige Mahaney ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Stephen Cohn ,  Callain Kim ,  Douglas Jenkins ,  Michael Marella ,  Casey McComas ,  Joseph Sabatucci ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski ,  An Vu ,  Fei Ye ,  Puwen Zhang

发明人： Paige Mahaney ,  Gavin Heffernan ,  Richard Coghlan ,  Stephen Cohn ,  Callain Kim ,  Douglas Jenkins ,  Michael Marella ,  Casey McComas ,  Joseph Sabatucci ,  Eugene Terefenko ,  Eugene Trybulski ,  An Vu ,  Fei Ye ,  Puwen Zhang

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/407 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D235/26 ,  C07D241/42 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formulae I, II, and III: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromyalgia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, schizophrenia, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II和III的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法， 血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖器疾病，慢性疲劳综合征，纤维肌痛综合征，神经系统疾病及其组合，特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁 ，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病，精神分裂症及其组合。

公开(公告)号：US20060019961A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11147489

申请日：2005-06-08

申请人： Paige Mahaney ,  Michael Webb ,  Fei Ye ,  Joseph Sabatucci

发明人： Paige Mahaney ,  Michael Webb ,  Fei Ye ,  Joseph Sabatucci

IPC分类号： C07D241/36 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D241/44

摘要： The present invention relates to estrogen receptor ligands, and compounds and methods for treating diseases associated with excessive estrogen receptor activity.

摘要翻译： 本发明涉及雌激素受体配体，以及用于治疗与过量雌激素受体活性相关的疾病的化合物和方法。

公开(公告)号：US20050222148A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11091885

申请日：2005-03-28

申请人： Callain Kim ,  Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Marella ,  Richard Coghlan ,  Gavin Heffernan ,  Stephen Cohn ,  An Vu ,  Joseph Sabatucci ,  Fei Ye

发明人： Callain Kim ,  Paige Mahaney ,  Eugene Trybulski ,  Puwen Zhang ,  Eugene Terefenko ,  Casey McComas ,  Michael Marella ,  Richard Coghlan ,  Gavin Heffernan ,  Stephen Cohn ,  An Vu ,  Joseph Sabatucci ,  Fei Ye

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D241/42 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to phenylaminopropanol derivatives of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基氨基丙醇衍生物：或其药学上可接受的盐，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS） 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛等的那些情况，特别是选自以下的那些病症：血管紧张素转换酶，抑制性功能障碍，性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合， 糖尿病性神经病变及其组合。

公开(公告)号：US20050171115A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10962880

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  William Moore ,  Joseph Sabatucci

发明人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  William Moore ,  Joseph Sabatucci

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D243/08 ,  C07D295/073 ,  C07D295/084 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D243/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to alkanoyl and cycloalkanoyl-amine derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及烷酰基和环烷酰胺衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，其中包括尤其是血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和 特别是选自重症抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，特别是选自下列的那些病症：泌尿生殖系疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合 。

公开(公告)号：US20050192283A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10963064

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Joseph Sabatucci ,  Gary Stack

发明人： Eugene Trybulski ,  Paige Mahaney ,  Lori Gavrin ,  Joseph Sabatucci ,  Gary Stack

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D295/084 ,  C07D307/34 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/66 ,  C07D409/06 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D295/092 ,  A61K31/496 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D307/34 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/10 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D409/06

摘要： The present invention is directed to fused-aryl and heteroaryl derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及稠合芳基和杂芳基衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，其中尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和 特别是选自重症抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，特别是选自下列的那些病症：泌尿生殖系统疾病，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合 。

公开(公告)号：US20060160815A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11305739

申请日：2005-12-16

申请人： Joseph Sabatucci ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

发明人： Joseph Sabatucci ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides estrogen receptor modulators having the structure: wherein R1 to R7, R9 and R10 X, Y, and Z are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了具有以下结构的雌激素受体调节剂：其中R 1至R 7，R 9和R 10 X，Y和Z如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050143579A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10963111

申请日：2004-10-12

申请人： Eugene Trybulski ,  Joseph Sabatucci ,  An Vu ,  Stephen Cohn ,  Arthur Santilli ,  Lori Gavrin ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

发明人： Eugene Trybulski ,  Joseph Sabatucci ,  An Vu ,  Stephen Cohn ,  Arthur Santilli ,  Lori Gavrin ,  Fei Ye ,  Paige Mahaney

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/03 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58

摘要： The present invention is directed to substituted aryl cycloalkanoyl derivatives, compositions containing these derivatives, and methods of their use for the prevention and treatment of conditions ameliorated by monoamine reuptake including, inter alia, vasomotor symptoms (VMS), sexual dysfunction, gastrointestinal and genitourinary disorders, chronic fatigue syndrome, fibromylagia syndrome, nervous system disorders, and combinations thereof, particularly those conditions selected from the group consisting of major depressive disorder, vasomotor symptoms, stress and urge urinary incontinence, fibromyalgia, pain, diabetic neuropathy, and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳基环烷酰基衍生物，含有这些衍生物的组合物及其用于预防和治疗由单胺再摄取改善的病症的方法，所述方法尤其包括血管舒缩症状（VMS），性功能障碍，胃肠道和泌尿生殖系统疾病 特别是选自重度抑郁障碍，血管舒缩症状，压力和急迫性尿失禁，纤维肌痛，疼痛，糖尿病性神经病变及其组合的那些病症，慢性疲劳综合征，纤维瘤病综合征，神经系统疾病及其组合。