公开(公告)号：US20110251387A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13140640

申请日：2009-12-24

申请人： Jaeheon Lee ,  Gha-Seung Park ,  Jin Hee Kim ,  Ji Eun Lee ,  Chul Hyun Park ,  Tae Jin Choi ,  Eun-Ju Park ,  Cheol Kyung Kim ,  Eun Jung Lim ,  Young-Kil Chang ,  Gwan Sun Lee

发明人： Jaeheon Lee ,  Gha-Seung Park ,  Jin Hee Kim ,  Ji Eun Lee ,  Chul Hyun Park ,  Tae Jin Choi ,  Eun-Ju Park ,  Cheol Kyung Kim ,  Eun Jung Lim ,  Young-Kil Chang ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07D473/18 ,  C07F7/08 ,  C07C49/517

CPC分类号： C07D473/18

摘要： The present invention relates to a novel, high-yield and low-cost method for preparing entecavir, [1-S-(1α,3α,4β)]-2-amino-1,9-dihydro-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one, an antiviral agent, and novel intermediates used therein.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备恩替卡韦[1-S-（1α，3α，4α] b] -2-氨基-1,9-二氢-9- [4- 羟基-3-（羟甲基）-2-亚甲基环戊基] -6H-嘌呤-6-酮，抗病毒剂及其中使用的新型中间体。

公开(公告)号：US20100274029A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12740827

申请日：2008-10-29

申请人： Sang Min Yun ,  Young Ho Moon ,  Young-Kil Chang ,  Dong Jin Hong ,  Ji-Yeon Chang ,  Moon Sub Lee ,  Jaeho Yoo ,  Ji Sook Kim ,  Cheol Kyung Kim

发明人： Sang Min Yun ,  Young Ho Moon ,  Young-Kil Chang ,  Dong Jin Hong ,  Ji-Yeon Chang ,  Moon Sub Lee ,  Jaeho Yoo ,  Ji Sook Kim ,  Cheol Kyung Kim

IPC分类号： C07D309/30 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D309/32 ,  C07C249/02 ,  C07C251/08 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

摘要： Provided is a method of preparing a (6R)-3-hexyl-4-hydroxy-6-undecyl-5,6-dihydropyran-2-one, and a (5R)-2-hexyl-5-hydroxy-3-iminohexadecanoate derivative used in said method as an intermediate.

摘要翻译： 提供制备（6R）-3-己基-4-羟基-6-十一烷基-5,6-二氢吡喃-2-酮和（5R）-2-己基-5-羟基-3-亚氨基十六酸酯的方法 所述方法中使用的衍生物作为中间体。

公开(公告)号：US20100137367A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12531003

申请日：2008-04-04

申请人： Tae Hee Ha ,  Chang Hee Park ,  Won Jeoung Kim ,  Hee Sook Oh ,  Seung Hwan Cho ,  Cheol Kyung Kim ,  Kwee Hyun Suh ,  Gwan Sun Lee

发明人： Tae Hee Ha ,  Chang Hee Park ,  Won Jeoung Kim ,  Hee Sook Oh ,  Seung Hwan Cho ,  Cheol Kyung Kim ,  Kwee Hyun Suh ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K9/143

摘要： The present invention discloses a non-hygroscopic crystalline bepotastine metal salt hydrate, a method for preparing same, and a pharmaceutical composition comprising same for treating or preventing a histamine-mediated disease or an allergic disease.

摘要翻译： 本发明公开了一种非吸湿结晶贝卡斯汀金属盐水合物及其制备方法，以及包含其的药物组合物，用于治疗或预防组胺介导的疾病或过敏性疾病。

公开(公告)号：US20090318701A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12549850

申请日：2009-08-28

申请人： Eun Sook KIM ,  Hee Cheol KIM ,  Bo Sung KWON ,  Sangmin YUN ,  Mi Young KO ,  Cheol Kyung KIM ,  Kwee Hyun SUH

发明人： Eun Sook KIM ,  Hee Cheol KIM ,  Bo Sung KWON ,  Sangmin YUN ,  Mi Young KO ,  Cheol Kyung KIM ,  Kwee Hyun SUH

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Optically pure clopidogrel can be prepared in a high yield by optically resolving a racemic form of the compound of formula (II) using an optically active amine to form the optically active form of the compound of formula (III) or its acid-addition salt; and methylating the compound of formula (III) or its acid-addition salt.

摘要翻译： 光学纯氯吡格雷可以通过光学拆分式（II）化合物的外消旋形式，使用光学活性胺形成式（III）化合物或其酸加成盐的光学活性形式，以高产率制备; 并使式（III）化合物或其酸加成盐进行甲基化。

公开(公告)号：US20080214821A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11917794

申请日：2005-11-28

申请人： Eun Sook Kim ,  Hee Cheol ,  Bo Sung Kwon ,  Sangmin Yun ,  Mi Young Ko ,  Cheol Kyung Kim ,  Kwee Hyun Suh

发明人： Eun Sook Kim ,  Hee Cheol ,  Bo Sung Kwon ,  Sangmin Yun ,  Mi Young Ko ,  Cheol Kyung Kim ,  Kwee Hyun Suh

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Optically pure clopidogrel can be prepared in a high yield by optically resolving a racemic form of the compound of formula (II) using an optically active amine to form the optically active form of the compound of formula (III) or its acid-addition salt; and methylating the compound of formula (III) or its acid-addition salt.

摘要翻译： 光学纯氯吡格雷可以通过光学拆分式（II）化合物的外消旋形式，使用光学活性胺形成式（III）化合物或其酸加成盐的光学活性形式，以高产率制备; 并使式（III）化合物或其酸加成盐进行甲基化。

公开(公告)号：US07112672B2

公开(公告)日：2006-09-26

申请号：US10475057

申请日：2002-04-17

申请人： Gwan-Sun Lee ,  Young-Kil Chang ,  Hong-Sun Kim ,  Jae-Heon Lee ,  Chul-Hyun Park ,  Gha-Seung Park ,  Cheol-Kyung Kim

发明人： Gwan-Sun Lee ,  Young-Kil Chang ,  Hong-Sun Kim ,  Jae-Heon Lee ,  Chul-Hyun Park ,  Gha-Seung Park ,  Cheol-Kyung Kim

IPC分类号： C07D501/22

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A 3-(Z)-propenyl cephem compound is selectively prepared by reacting a phosphoranylidene cephem compound with acetaldehyde in the presence of a base in a solvent mixture comprising diethyl ether, formula (I), wherein R is a carboxyl protecting group; R1 is hydrogen or R2CH2CO—; and R2 is ethyl, 2-thiophenyl, phenyl, p-hydroxyphenyl or phenoxy

摘要翻译： 通过在碱存在下将亚正膦基头孢烯化合物与乙醛反应在包含二乙醚，式（I）的溶剂混合物中，其中R是羧基保护基，选择性地制备3-（Z） - 丙烯基头孢烯化合物。 R 1是氢或R 2 CH 2 CO-; R 2是乙基，2-噻吩基，苯基，对羟基苯基或苯氧基

公开(公告)号：US08569490B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13140640

申请日：2009-12-24

申请人： Jaeheon Lee ,  Gha-Seung Park ,  Jin Hee Kim ,  Ji Eun Lee ,  Chul Hyun Park ,  Tae Jin Choi ,  Eun-Ju Park ,  Cheol Kyung Kim ,  Eun Jung Lim ,  Young-Kil Chang ,  Gwan Sun Lee

发明人： Jaeheon Lee ,  Gha-Seung Park ,  Jin Hee Kim ,  Ji Eun Lee ,  Chul Hyun Park ,  Tae Jin Choi ,  Eun-Ju Park ,  Cheol Kyung Kim ,  Eun Jung Lim ,  Young-Kil Chang ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： C07D473/18 ,  C07F7/08 ,  C07C49/517

CPC分类号： C07D473/18

摘要： The present invention relates to a novel, high-yield and low-cost method for preparing entecavir, [1-S-(1α,3α,4β)]-2-amino-1,9-dihydro-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one, an antiviral agent, and novel intermediates used therein.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备恩替卡韦[1-S-（1α，3α，4α）] -2-氨基-1,9-二氢-9- [4-羟基 -3-（羟甲基）-2-亚甲基环戊基] -6H-嘌呤-6-酮，抗病毒剂及其中使用的新型中间体。

公开(公告)号：US07652140B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11917794

申请日：2005-11-28

申请人： Eun Sook Kim ,  Hee Cheol Kim ,  Bo Sung Kwon ,  Sangmin Yun ,  Mi Young Ko ,  Cheol Kyung Kim ,  Kwee Hyun Suh

发明人： Eun Sook Kim ,  Hee Cheol Kim ,  Bo Sung Kwon ,  Sangmin Yun ,  Mi Young Ko ,  Cheol Kyung Kim ,  Kwee Hyun Suh

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Optically pure clopidogrel can be prepared in a high yield by optically resolving a racemic form of the compound of formula (II) using an optically active amine to form the optically active form of the compound of formula (III) or its acid-addition salt; and methylating the compound of formula (III) or its acid-addition salt.

摘要翻译： 光学纯氯吡格雷可以通过光学拆分式（II）化合物的外消旋形式，使用光学活性胺形成式（III）化合物或其酸加成盐的光学活性形式，以高产率制备; 并使式（III）化合物或其酸加成盐进行甲基化。

公开(公告)号：US08242288B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12740827

申请日：2008-10-29

申请人： Sang Min Yun ,  Young Ho Moon ,  Young-Kil Chang ,  Dong Jin Hong ,  Ji-Yeon Chang ,  Moon Sub Lee ,  Jaeho Yoo ,  Ji Sook Kim ,  Cheol Kyung Kim

发明人： Sang Min Yun ,  Young Ho Moon ,  Young-Kil Chang ,  Dong Jin Hong ,  Ji-Yeon Chang ,  Moon Sub Lee ,  Jaeho Yoo ,  Ji Sook Kim ,  Cheol Kyung Kim

IPC分类号： C07D309/30

CPC分类号： C07D309/32 ,  C07C249/02 ,  C07C251/08 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

摘要： Provided is a method of preparing a (6R)-3-hexyl-4-hydroxy-6-undecyl-5,6-dihydropyran-2-one, and a (5R)-2-hexyl-5-hydroxy-3-iminohexadecanoate derivative used in said method as an intermediate.

摘要翻译： 提供制备（6R）-3-己基-4-羟基-6-十一烷基-5,6-二氢吡喃-2-酮和（5R）-2-己基-5-羟基-3-亚氨基十六酸酯的方法 所述方法中使用的衍生物作为中间体。

公开(公告)号：US07157576B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10479291

申请日：2002-06-05

申请人： Gwan-Sun Lee ,  Young-Kil Chang ,  Hong-Sun Kim ,  Chul-Hyun Park ,  Gha-Seung Park ,  Cheol-Kyung Kim

发明人： Gwan-Sun Lee ,  Young-Kil Chang ,  Hong-Sun Kim ,  Chul-Hyun Park ,  Gha-Seung Park ,  Cheol-Kyung Kim

IPC分类号： C07D501/22

CPC分类号： C07D501/00

摘要： High purity cefdinir is prepared in a high yield by a process comprising the steps of: treating a crystalline salt of a cefdinir intermediate with a formic acid-sulfuric acid mixture or a formic acid-methanesulfonic acid mixture to obtain a crystalline salt of cefdinir and reacting the crystalline salt with a base in a solvent.

摘要翻译： 通过包括以下步骤的方法以高产率制备高纯度头孢地尼：用甲酸 - 硫酸混合物或甲酸 - 甲磺酸混合物处理头孢地尼中间体的结晶盐，得到头孢地尼的结晶盐，并使 与溶剂中的碱的结晶盐。