公开(公告)号：US20110160240A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12952879

申请日：2010-11-23

申请人： David M. Ryckman ,  Michael Schwaebe

发明人： David M. Ryckman ,  Michael Schwaebe

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  C12N5/09 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/54 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel crystalline polymorphic salt forms of 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid, processes for the preparation thereof, compositions thereof and their use in methods of treatment and prevention of conditions mediated by casein kinase (CK) and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARD).

摘要翻译： 本发明涉及5-（3-氯苯基氨基）苯并[c] [2,6]萘啶-8-羧酸的新型结晶多晶型盐形式，其制备方法，组合物及其在治疗方法中的应用 预防由酪蛋白激酶（CK）和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARD）介导的病症。

公开(公告)号：US20080318938A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12143223

申请日：2008-06-20

申请人： David M. RYCKMAN ,  Denis Drygin ,  Jeffrey P. Whitten ,  Kenna Anderes ,  Katy Trent ,  Levan Darjania ,  Mustapha Haddach ,  Sean O'Brien ,  William G. Rice

发明人： David M. RYCKMAN ,  Denis Drygin ,  Jeffrey P. Whitten ,  Kenna Anderes ,  Katy Trent ,  Levan Darjania ,  Mustapha Haddach ,  Sean O'Brien ,  William G. Rice

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/5383

摘要： The invention relates in part to methods for inhibiting proliferation of cancer cells and treating one or more cell proliferative conditions using compounds described herein.

摘要翻译： 本发明部分地涉及使用本文所述化合物抑制癌细胞增殖和治疗一种或多种细胞增殖性病症的方法。

公开(公告)号：US20110152240A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12946759

申请日：2010-11-15

申请人： Mustapha Haddach ,  Joe A. Tran ,  Fabrice Pierre ,  Collin F. Regan ,  Nicholas B. Raffaele ,  Suchitra Ravula ,  David M. Ryckman

发明人： Mustapha Haddach ,  Joe A. Tran ,  Fabrice Pierre ,  Collin F. Regan ,  Nicholas B. Raffaele ,  Suchitra Ravula ,  David M. Ryckman

IPC分类号： A61K31/519 ,  C12N9/12 ,  C12N5/09 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides compounds that inhibit protein kinase CK2 activity (CK2 activity), and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, and certain immunological disorders, and have the following general formula:

摘要翻译： 本发明提供抑制蛋白激酶CK2活性的化合物（CK2活性）以及含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛和某些免疫学疾病，并具有以下通式：

公开(公告)号：US20110065698A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12869335

申请日：2010-08-26

申请人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH ,  Collin F. REGAN ,  David M. RYCKMAN

发明人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH ,  Collin F. REGAN ,  David M. RYCKMAN

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  C12N5/02 ,  C12N9/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate protein kinase CK2 activity, Pim kinase activity and/or FMS-like tyrosine kinase (Flt) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节蛋白激酶CK2活性，Pim激酶活性和/或FMS样酪氨酸激酶（Flt）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US20100331315A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12819091

申请日：2010-06-18

申请人： Mustapha HADDACH ,  David M. RYCKMAN

发明人： Mustapha HADDACH ,  David M. RYCKMAN

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit PIM kinases and/or CK2, and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, vascular disorders, pathogenic infections and certain immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供了抑制PIM激酶和/或CK2的化合物，以及含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛，血管疾病，致病性感染和某些免疫学障碍。

公开(公告)号：US08853235B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US12952879

申请日：2010-11-23

申请人： David M. Ryckman ,  Michael Schwaebe

发明人： David M. Ryckman ,  Michael Schwaebe

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K31/54

CPC分类号： A61K31/54 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel crystalline polymorphic salt forms of 5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid, processes for the preparation thereof, compositions thereof and their use in methods of treatment and prevention of conditions mediated by casein kinase (CK) and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP).

摘要翻译： 本发明涉及5-（3-氯苯基氨基）苯并[c] [2,6]萘啶-8-羧酸的新型结晶多晶型盐形式，其制备方法，组合物及其在治疗方法中的应用 预防由酪蛋白激酶（CK）和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）介导的病症。

公开(公告)号：US08575177B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US12946759

申请日：2010-11-15

申请人： Mustapha Haddach ,  Joe A. Tran ,  Fabrice Pierre ,  Collin F. Regan ,  Nicholas B. Raffaele ,  Suchitra Ravula ,  David M. Ryckman

发明人： Mustapha Haddach ,  Joe A. Tran ,  Fabrice Pierre ,  Collin F. Regan ,  Nicholas B. Raffaele ,  Suchitra Ravula ,  David M. Ryckman

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06

摘要： The invention provides compounds that inhibit protein kinase CK2 activity (CK2 activity), and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, and certain immunological disorders, and have the following general formula:

摘要翻译： 本发明提供抑制蛋白激酶CK2活性的化合物（CK2活性）以及含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛和某些免疫学疾病，并具有以下通式：

公开(公告)号：US20110071115A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12879851

申请日：2010-09-10

申请人： MUSTAPHA HADDACH ,  DAVID M. RYCKMAN ,  NICHOLAS RAFFAELE

发明人： MUSTAPHA HADDACH ,  DAVID M. RYCKMAN ,  NICHOLAS RAFFAELE

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/519 ,  C12N5/09 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds that inhibit CK2 and/or Pim kinases and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, infections, and certain immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供抑制CK2和/或Pim激酶的化合物和含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛，感染和某些免疫学疾病。

公开(公告)号：US20120129849A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13242525

申请日：2011-09-23

申请人： Mustapha HADDACH ,  David M. Ryckman

发明人： Mustapha HADDACH ,  David M. Ryckman

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C12N5/02 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  C07D221/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/44

摘要： The present invention provides deuterated compounds having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. The deuterated compounds of the invention can modulate casein kinase (CK) activity and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) activity. The invention also relates in part to methods for using such deuterated compounds as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供具有某些生物学活性的氘化化合物，其包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的氘代化合物可以调节酪蛋白激酶（CK）活性和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。 本发明还部分涉及使用这种氘代化合物作为治疗剂的方法。