公开(公告)号：US09403800B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13748770

申请日：2013-01-24

申请人： John Cashman ,  Mark Mercola ,  Dennis Schade ,  Masanao Tsuda

发明人： John Cashman ,  Mark Mercola ,  Dennis Schade ,  Masanao Tsuda

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D487/00 ,  A61K31/635 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07H17/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/706 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/555

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/635 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/00 ,  C07H17/02 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and small molecule compounds for inhibition of cancer cell proliferation are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or solvate thereof, wherein A, B, D, E, F, G, I, J, R, R1, R2, R2′, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 are as described herein.

摘要翻译： 提供了抑制癌细胞增殖的方法和小分子化合物。 可以使用的一类化合物的一个实例由式I化合物或其药学上可接受的盐，N-氧化物或溶剂化物表示，其中A，B，D，E，F，G，I，J，R ，R1，R2，R2'，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9如本文所述。

公开(公告)号：US08853245B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13556612

申请日：2012-07-24

申请人： Bernd Clement ,  Joscha Kotthaus ,  Juerke Kotthaus ,  Dennis Schade

发明人： Bernd Clement ,  Joscha Kotthaus ,  Juerke Kotthaus ,  Dennis Schade

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K9/10 ,  A61K9/00 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/10 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to prodrug derivatives of dabigatran, their use in the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular thrombotic diseases, stroke, cardiac infarction and/or atrial fibrillation and cardiac arrhythmia, as well as oncological diseases of any pathogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及达比加群的前药衍生物，其用于治疗和/或预防疾病，特别是血栓性疾病，中风，心肌梗塞和/或心房颤动和心律失常以及任何发病机理的肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20130190258A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13748770

申请日：2013-01-24

申请人： John CASHMAN ,  Mark MERCOLA ,  Dennis SCHADE ,  Masanao TSUDA

发明人： John CASHMAN ,  Mark MERCOLA ,  Dennis SCHADE ,  Masanao TSUDA

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/706 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/635 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/00 ,  C07H17/02 ,  A61K2300/00

摘要： Methods and small molecule compounds for inhibition of cancer cell proliferation are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or solvate thereof, wherein A, B, D, E, F, G, I, J, R, R1, R2, R2′, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 are as described herein.

摘要翻译： 提供了抑制癌细胞增殖的方法和小分子化合物。 可以使用的一类化合物的一个实例由式I化合物或其药学上可接受的盐，N-氧化物或溶剂化物表示，其中A，B，D，E，F，G，I，J，R ，R1，R2，R2'，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9如本文所述。

公开(公告)号：US20130085180A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：US13554536

申请日：2012-10-05

申请人： Bernd CLEMENT ,  Joscha KOTTHAUS ,  Juerke KOTTHAUS ,  Dennis SCHADE

发明人： Bernd CLEMENT ,  Joscha KOTTHAUS ,  Juerke KOTTHAUS ,  Dennis SCHADE

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/222 ,  A61K45/06 ,  C07C259/18 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to prodrug derivatives of pentamidine, their use in the treatment and/or prophylaxis of diseases such as tumor diseases, as well as leishmaniasis, trypanosomiasis, pneumocystis carinii pneumonia (PcP), and malaria.

摘要翻译： 本发明涉及戊脒的前药衍生物，它们在治疗和/或预防疾病如肿瘤疾病以及利什曼病，锥虫病，卡氏肺囊虫肺炎（PcP）和疟疾中的用途。

公开(公告)号：US09387185B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US13143156

申请日：2010-01-04

申请人： Bernd Clement ,  Dennis Schade ,  Jürke Kotthaus

发明人： Bernd Clement ,  Dennis Schade ,  Jürke Kotthaus

IPC分类号： C07C279/04 ,  C07H15/04 ,  A61K31/155 ,  A61K31/7028

CPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/7028 ,  C07C279/04 ,  C07H15/04

摘要： The present invention relates to physically-chemically and pharmacokinetically enhanced Nω-hydroxy-L-arginine (NOHA) derivatives and a method for producing the NOHA derivatives having enhanced physical-chemical and pharmacokinetic properties according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及物理化学和药代动力学增强的Nω-羟基-L-精氨酸（NOHA）衍生物以及根据本发明具有增强的物理化学和药代动力学性质的NOHA衍生物的制备方法。

公开(公告)号：US09233926B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US13428647

申请日：2012-03-23

申请人： Mark Mercola ,  John Cashman ,  Marion Lanier ,  Erik Willems ,  Dennis Schade

发明人： Mark Mercola ,  John Cashman ,  Marion Lanier ,  Erik Willems ,  Dennis Schade

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  C07D215/54

CPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/475 ,  A61K38/1841 ,  A61K38/1875 ,  C07D215/20 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C12N5/0618 ,  C12N5/0652 ,  C12N5/0655 ,  C12N5/0657 ,  C12N5/067 ,  C12N5/0676

摘要： Small molecule compounds and methods for stem cell differentiation are provided herein. An example of a class of compounds that may be used to practice the methods disclosed herein is represented by enantiomerically pure isomers of compounds of Formula I: or a chirally pure stereoisomer, pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R5′, R6, R6′, R7, R7′ are as described herein.

摘要翻译： 本文提供了小分子化合物和干细胞分化方法。 可用于实施本文公开的方法的一类化合物的实例由式I化合物的对映体纯的异构体或其手性纯的立体异构体，药学上可接受的盐或溶剂合物表示，其中R1，R2，R3， R4，R5，R5'，R6，R6'，R7，R7'如本文所述。

公开(公告)号：US09023340B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13540590

申请日：2012-07-02

申请人： John Cashman ,  Marion Lanier ,  Mark Mercola ,  Dennis Schade ,  Erik Willems

发明人： John Cashman ,  Marion Lanier ,  Mark Mercola ,  Dennis Schade ,  Erik Willems

IPC分类号： A01N63/00 ,  C07D401/12 ,  C07D209/76 ,  C12N5/077 ,  A61K35/34

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K35/34 ,  C07D209/76 ,  C12N5/0657 ,  C12N2501/415 ,  C12N2503/02 ,  C12N2506/02

摘要： Methods and small molecule compounds for stem cell differentiation and treatment of animals with diseases are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound of Formula I and II: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, X, Q, R1, R2, R3, R4 are as described herein.

摘要翻译： 提供了用于具有疾病的动物的干细胞分化和治疗的方法和小分子化合物。 可以使用的一类化合物的一个实例由式I和II的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物表示，其中A，X，Q，R 1，R 2，R 3，R 4如本文所述。

公开(公告)号：US20130177535A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13540590

申请日：2012-07-02

申请人： John Cashman ,  Marion Lanier ,  Mark Mercola ,  Dennis Schade ,  Erik Willems

发明人： John Cashman ,  Marion Lanier ,  Mark Mercola ,  Dennis Schade ,  Erik Willems

IPC分类号： C07D401/12 ,  C12N5/071 ,  A61K35/34 ,  C07D209/76

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K35/34 ,  C07D209/76 ,  C12N5/0657 ,  C12N2501/415 ,  C12N2503/02 ,  C12N2506/02

摘要： Methods and small molecule compounds for stem cell differentiation and treatment of animals with diseases are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound of Formula I and II: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein A, X, Q, R1, R2, R3, R4 are as described herein.

摘要翻译： 提供了用于具有疾病的动物的干细胞分化和治疗的方法和小分子化合物。 可以使用的一类化合物的一个实例由式I和II的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物表示，其中A，X，Q，R 1，R 2，R 3，R 4如本文所述。

公开(公告)号：US20130030023A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13556612

申请日：2012-07-24

申请人： Bernd CLEMENT ,  Joscha KOTTHAUS ,  Juerke KOTTHAUS ,  Dennis SCHADE

发明人： Bernd CLEMENT ,  Joscha KOTTHAUS ,  Juerke KOTTHAUS ,  Dennis SCHADE

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  C07D401/12 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/10 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to prodrug derivatives of dabigatran, their use in the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular thrombotic diseases, stroke, cardiac infarction and/or atrial fibrillation and cardiac arrhythmia, as well as oncological diseases of any pathogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及达比加群的前药衍生物，其用于治疗和/或预防疾病，特别是血栓性疾病，中风，心肌梗塞和/或心房颤动和心律失常以及任何发病机理的肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20120123111A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13143156

申请日：2010-01-04

申请人： Bernd Clement ,  Dennis Schade ,  Jürke Kotthaus

发明人： Bernd Clement ,  Dennis Schade ,  Jürke Kotthaus

IPC分类号： C07C279/24 ,  C07H15/04

CPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/7028 ,  C07C279/04 ,  C07H15/04

摘要： The present invention relates to physically-chemically and pharmacokinetically enhanced Nω-hydroxy-L-arginine (NOHA) derivatives and a method for producing the NOHA derivatives having enhanced physical-chemical and pharmacokinetic properties according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及物理化学和药代动力学增强的Nω-羟基-L-精氨酸（NOHA）衍生物以及根据本发明具有增强的物理化学和药代动力学性质的NOHA衍生物的制备方法。