公开(公告)号：US07919528B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US10512926

申请日：2003-05-30

申请人： Kelly M. Aubart ,  Andrew B. Benowitz ,  Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski ,  Jinhwa Lee ,  Domingos J. Silva

发明人： Kelly M. Aubart ,  Andrew B. Benowitz ,  Siegfried B. Christensen, IV ,  Joseph M. Karpinski ,  Jinhwa Lee ,  Domingos J. Silva

IPC分类号： C07C239/08 ,  C07C243/22 ,  C07D213/77 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D251/40 ,  C07D487/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07C259/06 ,  C04B35/632 ,  C07C311/39 ,  C07D213/77 ,  C07D215/12 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/70 ,  C07D239/95 ,  C07D241/44 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D253/10 ,  C07D307/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： Novel PDF inhibitors and novel methods for their use are provided.

摘要翻译： 提供了新的PDF抑制剂及其使用的新方法。

公开(公告)号：US07884098B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US12524009

申请日：2008-01-25

申请人： Jeffrey Michael Axten ,  Deborah L. Bryan ,  David Harold Drewry ,  Thomas H Faitg ,  Timothy Francis Gallagher ,  Neil W Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Jeffrey M Ralph ,  Domingos J. Silva

发明人： Jeffrey Michael Axten ,  Deborah L. Bryan ,  David Harold Drewry ,  Thomas H Faitg ,  Timothy Francis Gallagher ,  Neil W Johnson ,  Jiri Kasparec ,  Jeffrey M Ralph ,  Domingos J. Silva

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D279/12 ,  C07D403/02 ,  C07D239/24 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1, R1′ R2, R3, R4, R5, r and s are as defined herein. Compounds of the present invention are useful in the treatment of diseases associated with Aurora kinase activity such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐; 其中R1，R1'R2，R3，R4，R5，r和s如本文所定义。 本发明的化合物可用于治疗与极光激酶活性相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：US07759486B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11839830

申请日：2007-08-16

申请人： Jerry L. Adams ,  Jeffrey C. Boehm ,  Ralph Hall ,  Qi Jin ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva ,  John J. Taggart

发明人： Jerry L. Adams ,  Jeffrey C. Boehm ,  Ralph Hall ,  Qi Jin ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva ,  John J. Taggart

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

摘要： Novel substituted 2,4,8-trisubstituted-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds and compositions for use in therapy as CSBP/p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 新型取代的2,4,8-三取代-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮化合物和用作CSBP / p38激酶抑制剂治疗的组合物。

公开(公告)号：US07495102B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US11855183

申请日：2007-09-14

申请人： Martha A. Sarpong ,  Nicholas D. Adams ,  Jeffrey Michael Axten ,  Amita M. Chaudhari ,  Dashyant Dhanak ,  Toshihiro Hamajima ,  Kenneth Allen Newlander ,  Cynthia A. Parrish ,  Jerry Leroy Adams ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

发明人： Martha A. Sarpong ,  Nicholas D. Adams ,  Jeffrey Michael Axten ,  Amita M. Chaudhari ,  Dashyant Dhanak ,  Toshihiro Hamajima ,  Kenneth Allen Newlander ,  Cynthia A. Parrish ,  Jerry Leroy Adams ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a compound represented by Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts. Compounds of the present invention inhibit Aurora kinase, making them especially suitable for the treatment of a number of diseases, including solid tumor cancers and hematological cancers.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物抑制Aurora激酶，使其特别适用于治疗许多疾病，包括实体瘤癌症和血液癌症。

公开(公告)号：US20090012309A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US11928101

申请日：2007-10-30

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva

IPC分类号： C07D231/06

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07D405/12

摘要： Pyrazole derivatives are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of diseases.

摘要翻译： 吡唑衍生物在本文中描述。 所述的发明还包括制备这种吡唑衍生物的方法以及使用它们在治疗疾病中的方法。

公开(公告)号：US07427623B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US10489052

申请日：2002-09-10

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Furo- and thienopyrimidine derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such furo- and thienopyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作TIE-2和/或VEGFR-2抑制剂的呋喃和噻吩并嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备这些呋喃并噻吩并嘧啶衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US20110009625A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12883718

申请日：2010-09-16

申请人： Jerry L. Adams ,  Jeffrey C. Boehm ,  Ralph Hall ,  Qi Jin ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva ,  John J. Taggart

发明人： Jerry L. Adams ,  Jeffrey C. Boehm ,  Ralph Hall ,  Qi Jin ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva ,  John J. Taggart

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

摘要： Novel substituted 2,4,8-trisubstituted-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds and compositions for use in therapy as CSBP/p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 新型取代的2,4,8-三取代-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮化合物和用作CSBP / p38激酶抑制剂治疗的组合物。

公开(公告)号：US20090029989A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12169150

申请日：2008-07-08

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva ,  Catherine C. K. Yuan

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Jiri Kasparec ,  Domingos J. Silva ,  Catherine C. K. Yuan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/02 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： Pyrazolo-pyrimidine derivatives are described herein. The described invention also includes methods of making such derivatives as well as methods of using the same in the treatment of diseases.

摘要翻译： 吡唑并嘧啶衍生物在本文中描述。 本发明还包括制备这些衍生物的方法以及使用该衍生物的方法来治疗疾病。

公开(公告)号：US20080287466A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12169800

申请日：2008-07-09

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Furo- and thienopyrimidine derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such furo- and thienopyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作TIE-2和/或VEGFR-2抑制剂的呋喃和噻吩并嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备这些呋喃并噻吩并嘧啶衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US20080242667A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US12064820

申请日：2006-08-23

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Thomas H. Faitg ,  Jeffrey M. Ralph ,  Domingos J. Silva

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Thomas H. Faitg ,  Jeffrey M. Ralph ,  Domingos J. Silva

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention provides a compound represented by Formula (I): or a salt thereof, or a solvate thereof, or a combination thereof, wherein the substituents are as defined herein.The present invention also relates to a composition comprising the compound of formula (I) and diluents, carriers, or excipients. Furthermore, the present invention relates to a method of treating a disease of cell proliferation comprising administering to a patient in need thereof a pharmaceutically effective amount of the compound of formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof, or a combination thereof.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的化合物或其盐，或其溶剂合物或其组合，其中取代基如本文所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物和稀释剂，载体或赋形剂的组合物。 此外，本发明涉及治疗细胞增殖疾病的方法，包括向有需要的患者施用药学有效量的式（I）化合物或其盐或其溶剂合物或其组合 。