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    Benzimidazole-derived compounds, method for preparing the same, and therapeutical and cosmetic uses thereof
    6.
    发明授权
    Benzimidazole-derived compounds, method for preparing the same, and therapeutical and cosmetic uses thereof 失效
    衍生自苯并咪唑的化合物，其制备方法及其治疗和美容用途

    公开(公告)号：US5446059A

    公开(公告)日：1995-08-29

    申请号：US142464

    申请日：1994-01-10

    申请人： Jean-Philippe Rocher ,  Daniel Cavey

    发明人： Jean-Philippe Rocher ,  Daniel Cavey

    IPC分类号： A61K8/49 ,  A61K8/00 ,  A61K8/11 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07F9/6506

    CPC分类号： C07F9/65068 ,  A61K8/4946 ,  A61Q19/00 ,  C07D235/18

    摘要： Benzimidazole derivatives having general formula (I), wherein R.sub.1 and R.sub.2 are a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an OR.sub.4 radical, a lower fluoroalkyl radical or a halogen atom; R.sub.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a halogen, a hydroxyl or a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms; R.sub.4 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, a benzyl radical or a (II) radical, PO.sub.3 H, SO.sub.3 H or an aminoacid residue; R.sub.7 is a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical having 1-6 carbon atoms, a --(CH.sub.2).sub.n --COOH radical where n=1-6, or the radical (III), where r' and r" are a hydrogen atom or a lower alkyl radical, or form, together with the nitrogen atom, a 5 or 6-membered heterocyclic ring optionally interrupted by a heteroatom; R.sub.5 and R.sub.6 are different and represent the OR.sub.8 radical or a mono or polycyclic cycloalkyl radical having 5-12 carbon atoms bound to the phenyl core by a tertiary carbon; R.sub.8 is a hydrogen atom, a lower alkyl radical, an acyl radical having 2-7 carbon atoms, a benzyl radical optionally substituted by one or more halogen atoms, or a benzoyl radical; and salts of said compounds obtained by adding a pharmaceutically acceptable acid or base. Said compounds may be used therapeutically, in particular in relation to inflammatory and/or immunoallergic conditions, and cosmetically to provide body and hair care.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00482 Sec。 371日期1994年1月10日 102（e）日期1994年1月10日PCT提交1992年5月29日PCT公布。 WO92 / 21663 PCT出版物 1992年12月10日授权。具有通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中R1和R2为氢原子，低级烷基，OR4基，低级氟代烷基或卤素原子。 R3是氢原子，低级烷基，卤素，羟基或具有1-6个碳原子的低级烷氧基; R4是氢原子，低级烷基，苄基或（Ⅱ）基，PO3H，SO3H或氨基酸残基; R7是低级烷基，具有1-6个碳原子的低级烷氧基，其中n = 1-6的 - （CH2）n-COOH基团或基团（III），其中r'和r“是 氢原子或低级烷基，或与氮原子一起形成任选被杂原子间隔的5或6元杂环; R5和R6不同，代表OR8基团或具有5-12个碳原子的单或多环环烷基，其通过叔碳与苯基键合; R8是氢原子，低级烷基，具有2-7个碳原子的酰基，任选被一个或多个卤素原子取代的苄基或苯甲酰基; 和通过加入药学上可接受的酸或碱获得的所述化合物的盐。 所述化合物可以在治疗上，特别是关于炎性和/或免疫过敏性病症，以及美容方面用于提供身体和头发护理。

    OXAZOLE DERIVATIVES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
    10.
    发明申请
    OXAZOLE DERIVATIVES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS 审中-公开
    奥沙唑衍生物作为代谢性谷氨酸受体的阳性调节因子

    公开(公告)号：US20100081690A1

    公开(公告)日：2010-04-01

    申请号：US12513907

    申请日：2007-11-07

    申请人： Emmanuel Le Poul ,  Giovanni Palombi ,  Jean-Philippe Rocher

    发明人： Emmanuel Le Poul ,  Giovanni Palombi ,  Jean-Philippe Rocher

    IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

    摘要： The present invention provides new compounds of formula I, wherein P, A, W, B, Q, R1 and R2 are defined as in formula I; invention compounds are positive allosteric modulators of metabotropic receptors—subtype 5 (“mGluR5”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders such as for example: cognitive decline, both positive and negative symptoms in schizophrenia as well as other disorders in which the mGluR5 subtype of glutamate metabotropic receptor is involved.

    摘要翻译： 本发明提供了新的式I化合物，其中P，A，W，B，Q，R 1和R 2如式I中所定义; 本发明化合物是代谢型受体 - 亚型5（“mGluR5”）的正性变构调节剂，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，例如：认知衰退，精神分裂症中的阳性和阴性症状以及其他疾病 其中涉及mGluR5亚型的谷氨酸代谢代谢受体。