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    Substituted Fused Pyrroleoximes and Fused Pyrazoleoximes
    1.
    发明申请
    Substituted Fused Pyrroleoximes and Fused Pyrazoleoximes 审中-公开
    取代的熔融吡咯肟和稠合吡唑油肟

    公开(公告)号：US20080032975A1

    公开(公告)日：2008-02-07

    申请号：US11872332

    申请日：2007-10-15

    申请人： George Maynard ,  LingHong Xie ,  Stanislaw Rachwal

    发明人： George Maynard ,  LingHong Xie ,  Stanislaw Rachwal

    IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  C07D209/42 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  G01N33/53

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12

    摘要： Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R, Ar, A, n, R1 and R2 are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R，Ar，A，n，R 1和R 2是本文定义的。 这些化合物是高度选择性的激动剂，拮抗剂或反义激动剂，用于GABA A A受体或GABA A A受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于 诊断和治疗焦虑症，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作障碍，用苯二氮卓类药物服用过量，并增加记忆力。 还公开了药物组合物，包括包装的药物组合物。

    Pyrazolylmethy Heteroaryl Derivatives
    2.
    发明申请
    Pyrazolylmethy Heteroaryl Derivatives 审中-公开
    吡唑基甲基杂芳基衍生物

    公开(公告)号：US20080004269A1

    公开(公告)日：2008-01-03

    申请号：US11718528

    申请日：2005-11-01

    申请人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

    发明人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

    IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D239/34 ,  A61P25/24 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497

    CPC分类号： G01N33/9426 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula (I) are provided, as are methods for their preparation. The variables W, X, Y, Z, R5, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptorsin vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式（I）的化合物，以及它们的制备方法。 上式定义了上式中的变量W，X，Y，Z，R 5，R 8和Ar。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）障碍，驯养的伴侣动物和 牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Aryl fused 2,4-disubstituted pyridines: NK3 receptor ligands
    3.
    发明申请
    Aryl fused 2,4-disubstituted pyridines: NK3 receptor ligands 审中-公开

    公开(公告)号：US20060142324A1

    公开(公告)日：2006-06-29

    申请号：US11355439

    申请日：2006-02-15

    申请人： Jun Yuan ,  George Maynard ,  Alan Hutchison

    发明人： Jun Yuan ,  George Maynard ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

    摘要： Disclosed are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable non-toxic salts or pharmaceutically acceptable solvates thereof wherein: (II) represents (a), (b), (c) or (d) and W, X, Y, A, B, C, D, E are variables as described herein. These compounds are highly selective agonists or antagonists at NK3 receptors or prodrugs thereof. The novel tachykinin NK-3 receptor antagonists contained in this invention have potential utility in the treatment of a broad array of disorders and diseases of the central nervous system (CNS) and periphery in mammals in which activation of NK-3 receptors is of importance.

    Substituted imidazole derivatives: GABAA receptor ligands
    4.
    发明授权
    Substituted imidazole derivatives: GABAA receptor ligands 失效
    取代的咪唑衍生物：GABA A受体配体

    公开(公告)号：US07030144B2

    公开(公告)日：2006-04-18

    申请号：US10429056

    申请日：2003-05-02

    申请人： George Maynard ,  Linda M. Gustavson ,  Bingsong Han

    发明人： George Maynard ,  Linda M. Gustavson ,  Bingsong Han

    IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

    摘要： Substituted imidazole derivatives that bind to GABAA receptors are provided. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了与GABA A A受体结合的取代的咪唑衍生物。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands
    6.
    发明申请
    Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands 有权
    咪唑并 - 嘧啶和三唑并嘧啶：苯并二氮杂受体配体

    公开(公告)号：US20050038043A1

    公开(公告)日：2005-02-17

    申请号：US10898690

    申请日：2004-07-23

    申请人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    发明人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Kenneth Shaw ,  Yang Gao

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of Formula I are provided, as are methods for their preparation. The variables Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了式I化合物，以及其制备方法。 上述式中的变量Z1，Z2，Z3，R4，R5，R6，R7，R8和Ar定义如下。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）障碍。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如受体定位研究）。

    Aryl substituted tetrahydroindazoles
    7.
    发明授权
    Aryl substituted tetrahydroindazoles 失效
    芳基取代的四氢茚满

    公开(公告)号：US06656941B2

    公开(公告)日：2003-12-02

    申请号：US09947702

    申请日：2001-09-06

    申请人： George Maynard ,  Pamela Albaugh ,  Stanislaw Rachwal ,  Linda Gustavson

    发明人： George Maynard ,  Pamela Albaugh ,  Stanislaw Rachwal ,  Linda Gustavson

    IPC分类号： A61K3150

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  G01N2333/70571

    摘要： Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables R1, R2, R3, n, and Ar are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量R1，R2，R3，n和Ar如本文所定义。 这些化合物是GABAA脑受体的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAA脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和治疗焦虑症，抑郁症，唐氏综合症，睡眠和癫痫发作障碍， 过量与苯二氮卓类药物和增强记忆。

    Substituted fused pyrroleoximes and fused pyrazoleoximes
    10.
    发明授权
    Substituted fused pyrroleoximes and fused pyrazoleoximes 失效
    取代的稠合吡咯肟和稠合吡唑肟

    公开(公告)号：US07282498B2

    公开(公告)日：2007-10-16

    申请号：US10858496

    申请日：2004-06-01

    申请人： George Maynard ,  LingHong Xie ,  Stanislaw Rachwal

    发明人： George Maynard ,  LingHong Xie ,  Stanislaw Rachwal

    IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12

    摘要： Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R, Ar, A, n, R1 and R2 are defined herein. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中R，Ar，A，n，R 1和R 2是本文定义的。 这些化合物是高度选择性的激动剂，拮抗剂或反义激动剂，用于GABA A A受体或GABA A A受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于 诊断和治疗焦虑症，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作障碍，用苯二氮卓类药物服用过量，并增加记忆力。 还公开了药物组合物，包括包装的药物组合物。