公开(公告)号：US09102624B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13971369

申请日：2013-08-20

申请人： Thorsten Oost ,  Dennnis Fiegen ,  Christian Gnamm ,  Sandra Handschuh ,  Stefan Peters ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Thorsten Oost ,  Dennnis Fiegen ,  Christian Gnamm ,  Sandra Handschuh ,  Stefan Peters ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/08

摘要： This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的取代的4-吡啶酮及其作为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有该拮抗剂的药物组合物及其用于治疗和/或预防肺，胃肠和泌尿生殖疾病，炎症的药物的方法 皮肤和眼睛疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病，同种异体移植排斥和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US09278954B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14275873

申请日：2014-05-12

申请人： Niklas Heine ,  Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Niklas Heine ,  Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/12 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Pyrrolidine derivatives which are inhibitors of acetyl-CoA carboxylase(s) and their use in the treatment of obesity and type-2 diabetes. An exemplary compound is 2-(4-(1-[5-Chloro-6-(2-hydroxy-2-methyl-propoxy)-pyrimidin-4-yl]-(R)-pyrrolidin-3-yloxy)-phenyl)-N-cyclopropyl-propionamide.

摘要翻译： 作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的吡咯烷衍生物及其在治疗肥胖和2型糖尿病中的应用。 示例性化合物是2-（4-（1- [5-氯-6-（2-羟基-2-甲基 - 丙氧基） - 嘧啶-4-基] - （R） - 吡咯烷-3-基氧基） - 苯基 ）-N-环丙基 - 丙酰胺。

公开(公告)号：US07989474B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12334323

申请日：2008-12-12

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Frank Hilberg ,  Rudolf Hauptmann ,  Martin Fredrich Stefanic ,  Florian Colbatzky ,  Steffan Ernest

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Frank Hilberg ,  Rudolf Hauptmann ,  Martin Fredrich Stefanic ,  Florian Colbatzky ,  Steffan Ernest

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a method of treating immunologic diseases or pathological conditions involving an immunologic component using certain Lck inhibitors already known as kinase inhibitors for therapy in oncology, optionally in combination with one or more other drugs selected from NSAIDs, steroids, DMARDs, immunsuppressives, biologic response modifiers and antinfectives, pharmaceutical compositions comprising said Lck inhibitors together with said other drugs, and the use of the Lck inhibitors for the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment of immunologic diseases or pathological conditions involving an immunologic component.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗免疫学疾病或病理状态的方法，该方法使用已知的用作肿瘤学治疗的激酶抑制剂的某些Lck抑制剂，任选与一种或多种其它选自NSAID，类固醇，DMARD，免疫抑制剂， 生物反应调节剂和抗感染剂，包含所述Lck抑制剂与所述其它药物的药物组合物，以及使用Lck抑制剂制备用于治疗免疫学疾病或涉及免疫组分的病理状况的药物组合物。

公开(公告)号：US07605176B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11071797

申请日：2005-03-03

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf R. H. Lotz ,  Marco Santagostino

IPC分类号： A01N43/36 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a and R5b have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团和残基A，B，b，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 5a和R 5b具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种酰胺 根据本发明。 由于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20090069282A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12121251

申请日：2008-05-15

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Ralf R. H. Lotz ,  Martin Lenter

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/02 ,  A61K31/44 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61P13/02 ,  A61P3/04 ,  A61K31/55 ,  C07D223/14 ,  C07D215/00 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D237/06 ,  C07D295/00 ,  C07D217/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D221/00 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/48 ,  C07D213/53 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to alkyne compounds of general formula I wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R1 and R2 have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one alkyne according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的炔化合物，其中基团和残基A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有权利要求1中给出的含义。本发明还涉及含有至少一种 炔根据本发明。 鉴于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US06794395B1

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10069557

申请日：2002-07-22

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Jacobus C. A. Van Meel

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Jacobus C. A. Van Meel

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D401/04 ,  C04B35/632 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to substituted indolinones of general formula wherein R1 to R6 and X are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof, in particular the physiologically acceptable salts thereof which have valuable pharmacological properties, especially an inhibitory effect on various receptor-tyrosine kinases, and cycline/CDK complexes as well as on the proliferation of endothelial cells and various tumor cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为R 1至R 6的取代的二氢吲哚酮和X如权利要求1所定义，其异构体及其盐，特别是其生理上可接受的盐具有有价值的药理学性质，特别是对各种受体酪氨酸的抑制作用 激酶和循环/ CDK复合物以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US08877754B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13211475

申请日：2011-08-17

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/426 ,  C07D261/14 ,  C07D213/64 ,  A61K31/44 ,  C07C237/22 ,  C07C235/38 ,  C07C255/25 ,  C07C235/36 ,  C07C235/34

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C255/25 ,  C07D213/64

摘要： The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：US08877741B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14161256

申请日：2014-01-22

申请人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Bernd Nosse ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/397 ,  A01N43/54 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A61K31/44 ,  C07D205/02 ,  C07D213/72 ,  C07D239/02 ,  C07D263/34 ,  C07D277/02 ,  C07D311/04 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

公开(公告)号：US08530460B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13714511

申请日：2012-12-14

申请人： Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

发明人： Martin Fleck ,  Bernd Nosse ,  Niklas Heine ,  Gerald Juergen Roth

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/44 ,  A01N43/54 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07D205/02 ,  C07D263/34 ,  C07D277/02 ,  C07D213/72 ,  C07D239/02 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： Azetidine derivatives of which the following is exemplary and their use in the treatment of obesity, diabetes or dyslipidemia.

公开(公告)号：US07858616B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12421820

申请日：2009-04-10

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Joerg Kley ,  Frank Hilberg ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Ulrike Tontsch-Grunt

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to indolinone derivatives, substituted in the 6-position, of the formula in which R1 to R6 and X are as defined in Claim 1, to their tautomers, enantiomers, diastereomers, to their mixtures and to their salts, in particular their physiologically acceptable salts, which have useful pharmacological properties, in particular in inhibiting action on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, to medicaments comprising these compounds, to their use and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 6和X如权利要求1中所定义的式6取代的二氢吲哚衍生物与其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐，其具有有用的药理学性质，特别是抑制对各种受体酪氨酸激酶的作用，以及对内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖，对包含这些化合物的药物的用途及其制备方法。