公开(公告)号：US5593970A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US263925

申请日：1994-06-20

申请人： Giorgio Attardo ,  Jean-Louis Kraus ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamonthe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavall ee ,  Elaine Lebeau ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Bernard Belleau, deceased

发明人： Giorgio Attardo ,  Jean-Louis Kraus ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamonthe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavall ee ,  Elaine Lebeau ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Bernard Belleau, deceased

IPC分类号： C07H3/06 ,  C07H15/244 ,  C07M15/24 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/244 ,  C07H3/06

摘要： Novel pyrano heterocyclic anthracycline derivatives are described, which are useful in the treatment of cancer and tumors, such as breast cancer, leukemia, lung cancer, colon cancer, ovarian cancer, renal cancer, and melanoma. As well, these compounds may be used ex vivo for the treatment of cancerous bone marrow before retransplanting said marrow in a patient. Pharmaceutical compositions and methods of preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 描述了新的吡喃杂环蒽环类衍生物，其可用于治疗癌症和肿瘤，例如乳腺癌，白血病，肺癌，结肠癌，卵巢癌，肾癌和黑素瘤。 同样，这些化合物也可以离体用于治疗癌性骨髓，然后再将患者骨髓再次移植。 还描述了制备化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US5606037A

公开(公告)日：1997-02-25

申请号：US401492

申请日：1995-03-10

申请人： Giorgio Attardo ,  Tibor Breining ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamothe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavall ee ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Elaine Lebeau ,  Jean L. Kraus

发明人： Giorgio Attardo ,  Tibor Breining ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamothe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavall ee ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Elaine Lebeau ,  Jean L. Kraus

IPC分类号： C07D311/76 ,  C07D311/92 ,  C07D335/08 ,  C07D493/04 ,  C07H15/252 ,  C07H17/00 ,  C07H17/04 ,  C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  C07C50/22

CPC分类号： C07D311/76 ,  C07D311/92 ,  C07D335/08 ,  C07D493/04 ,  C07H15/252 ,  C07H17/00 ,  C07H17/04 ,  C07H17/08

摘要： This invention relates to a naphthoquinone derivatives, to processes and to intermediates for preparing these derivatives, to pharmaceutical composition and to the use of these derivatives as antitumor agents in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及萘醌衍生物，制备这些衍生物的方法和中间体，以及这些衍生物作为哺乳动物抗肿瘤剂的用途。

公开(公告)号：US5736523A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US401493

申请日：1995-03-10

申请人： Giorgio Attardo ,  Tibor Breining ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamothe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavallee ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Elaine Lebeau ,  Jean Louis Kraus

发明人： Giorgio Attardo ,  Tibor Breining ,  Marc Courchesne ,  Serge Lamothe ,  Jean-Fran.cedilla.ois Lavallee ,  Dieu Nguyen ,  Rabindra Rej ,  Yves St-Denis ,  Wuyi Wang ,  Yao-Chang Xu ,  France Barbeau ,  Elaine Lebeau ,  Jean Louis Kraus

IPC分类号： C07D311/76 ,  C07D311/92 ,  C07D335/08 ,  C07D493/04 ,  C07H15/252 ,  C07H17/00 ,  C07H17/04 ,  C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  C07H15/24

CPC分类号： C07D311/76 ,  C07D311/92 ,  C07D335/08 ,  C07D493/04 ,  C07H15/252 ,  C07H17/00 ,  C07H17/04 ,  C07H17/08

摘要： This invention relates to a naphthoquinone derivatives, to processes and to intermediates for preparing these derivatives, to pharmaceutical composition and to the use of these derivatives as antitumor agents in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及萘醌衍生物，制备这些衍生物的方法和中间体，以及这些衍生物作为哺乳动物抗肿瘤剂的用途。

公开(公告)号：US06630488B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09805780

申请日：2001-03-20

申请人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

发明人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

IPC分类号： C07D45502

CPC分类号： C07D455/02

摘要： The present invention is directed towards novel compounds that are effective inhibitors of integrins, particularly &agr;IIb&bgr;3 or &agr;v integrins such as &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5. One embodiment of the present invention comprises a compound of formula (I) or formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or metabolic precursor thereof. R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为整合素的有效抑制剂的新化合物，特别是αIIbbeta3或alphav整联蛋白，例如alphavbeta3和alphavbeta5。 本发明的一个实施方案包括式（I）或式（II）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或代谢前体。 R1，R2，R3和R4在本文中定义。

公开(公告)号：US06960594B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US10046396

申请日：2002-01-16

申请人： Denis Labrecque ,  Serge Lamothe ,  Marc Courchesne ,  Laval Chan ,  Giorgio Attardo ,  Karen Meerovitch

发明人： Denis Labrecque ,  Serge Lamothe ,  Marc Courchesne ,  Laval Chan ,  Giorgio Attardo ,  Karen Meerovitch

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/34 ,  C07D239/02 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： A novel compound which inhibits certain integrins, particularly αv integrins. Additionally, the novel compound may be used in a method of treating tumors or cancer which comprises administering a pharmaceutically effective amount of the compound to a patient. Additionally, the novel compound may be used in a method of inhibiting angiogensis. Finally, a method of producing the novel compound is disclosed.

摘要翻译： 一种抑制某些整合素，特别是α2A整联蛋白的新型化合物。 另外，新化合物可以用于治疗肿瘤或癌症的方法，其包括向患者施用药学有效量的化合物。 另外，新化合物可以用于抑制血管生成的方法。 最后，公开了一种制备新型化合物的方法。

公开(公告)号：US08124613B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12304685

申请日：2007-06-14

申请人： Christophe Moinet ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Z. Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin G. Yannopoulos

发明人： Christophe Moinet ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Z. Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin G. Yannopoulos

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： Compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, n and X are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity. Additionally, compounds according to Formula III: wherein Z, R′1, and R′2 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful as intermediates for production of compounds that modulate CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，n和X如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。 另外，根据式III的化合物：其中Z，R'1和R'2如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用作产生调节CCR5趋化因子受体活性的化合物的中间体 。

公开(公告)号：US20110105546A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12304685

申请日：2007-06-14

申请人： Christophe Moinet ,  Charles Blas ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin Yannopoulos

发明人： Christophe Moinet ,  Charles Blas ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin Yannopoulos

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/00 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： Compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, n and X are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity. Additionally, compounds according to Formula III: wherein Z, R′1, and R′2 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful as intermediates for production of compounds that modulate CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，n和X如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。 另外，根据式III的化合物：其中Z，R'1和R'2如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用作产生调节CCR5趋化因子受体活性的化合物的中间体 。

公开(公告)号：US08269026B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12830293

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X, and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R 1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20110077227A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12830293

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： C07J53/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61K31/566 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X, and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R 1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂合物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07288548B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US10937880

申请日：2004-09-10

申请人： Laval Chan Chun Kong ,  Ming-Qiang Zhang ,  Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Thumkunta Jagadeeswar Reddy

发明人： Laval Chan Chun Kong ,  Ming-Qiang Zhang ,  Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Thumkunta Jagadeeswar Reddy

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Compounds of formula I wherein X, Y, Z, W, R1 and R2 as defined herein, or pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 其中本文定义的X，Y，Z，W，R 1和R 2的式I化合物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物可用于 调节CCR5趋化因子受体活性。