公开(公告)号：US08546567B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13541118

申请日：2012-07-03

申请人： Joachim Graeser ,  Guenter Billen ,  Adolf Linkies ,  Tobias Metzenthin

发明人： Joachim Graeser ,  Guenter Billen ,  Adolf Linkies ,  Tobias Metzenthin

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07F7/10 ,  C07D403/04 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

摘要： This disclosure relates to a novel process for obtaining a compound of formula I: wherein the values of R1, R2, and R3 and P are as described in the specification, and intermediates thereof.

摘要翻译： 本公开涉及获得式I化合物的新方法：其中R 1，R 2和R 3和P的值如说明书中所述及其中间体。

公开(公告)号：US20110021779A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12817591

申请日：2010-06-17

申请人： Kai ROSSEN ,  Hermut WEHLAN ,  Oliver PLETTENBURG ,  Volker KRAFT ,  Guenter BILLEN ,  Simon GESSLER

发明人： Kai ROSSEN ,  Hermut WEHLAN ,  Oliver PLETTENBURG ,  Volker KRAFT ,  Guenter BILLEN ,  Simon GESSLER

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D211/40 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46

摘要： The present invention relates to a process for making 6-substituted-1-(2H)-isoquinolinone derivatives of formula (I) wherein R1 and n are as described in the specification. The present invention further relates to novel intermediates which are used in the process according to the invention and to processes for preparing such intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的6-取代-1-（2H） - 异喹啉酮衍生物的方法，其中R 1和n如说明书中所述。 本发明还涉及用于本发明方法的新型中间体和制备这种中间体的方法。

公开(公告)号：US07514578B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11621654

申请日：2007-01-10

申请人： Joerg Rieke-Zapp ,  Guenter Billen

发明人： Joerg Rieke-Zapp ,  Guenter Billen

IPC分类号： C07C229/02

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/30 ,  C07C231/18 ,  C07C233/85 ,  C07C271/22 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42 ,  C07C233/83

摘要： The invention relates to a method for producing enantiomeris form of 2, 3-diaminopropionic acid derivatives of formula (I) by asymetric hydrogenation from compounds of formula (II).

摘要翻译： 本发明涉及通过式（II）化合物的不对称氢化制备式（I）的2,3-二氨基丙酸衍生物的对映体形式的方法。

公开(公告)号：US20070149776A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11561626

申请日：2006-11-20

申请人： Andreas LINDENSCHMIDT ,  David WILL ,  Gerhard JAEHNE ,  Theodor WOLLMANN ,  Wendelin FRICK ,  Bernd JUNKER ,  David RIGAL ,  Guenter BILLEN ,  Heiner JENDRALLA

发明人： Andreas LINDENSCHMIDT ,  David WILL ,  Gerhard JAEHNE ,  Theodor WOLLMANN ,  Wendelin FRICK ,  Bernd JUNKER ,  David RIGAL ,  Guenter BILLEN ,  Heiner JENDRALLA

IPC分类号： C07D205/02

CPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/33

摘要： The present invention is directed to the preparation of novel compounds useful in the treatment of hyperlipidemia, arteriosclerosis, hypercholesterolemia, and other related metabolic disorders. More specifically, the present invention is a novel process for the preparation of 1,4-diphenylazetidinone derivatives from β-substituted amino amides which are protected in the presence of silylating agents and at least one cyclization catalyst whose structural formula is represented by one of the general formula: Wherein the various R-groups are defined herein

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗高脂血症，动脉硬化，高胆固醇血症和其它相关代谢紊乱的新化合物的制备。 更具体地说，本发明是一种从β-取代氨基酰胺制备1,4-二苯基氮杂环丁酮衍生物的新方法，其在甲硅烷基化试剂和至少一种环化催化剂存在下被保护，其结构式由 通式：其中各种R基团在本文中定义

公开(公告)号：US20070149501A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11557310

申请日：2006-11-07

申请人： Joachim- Heiner Jendralla ,  Guenter Billen ,  Wendelin Frick ,  Bernd Junker ,  Theodor Wollman

发明人： Joachim- Heiner Jendralla ,  Guenter Billen ,  Wendelin Frick ,  Bernd Junker ,  Theodor Wollman

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D205/02

CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is a process for the preparation of diphenylazetidinone derivatives of the formula (I) or forms thereof comprising the substituents X, R1 and/or R2 as defined herein. More specifically, the invention comprises methods for the preparation of these compounds by cyclization of certain □-amino carboxamides or □-amino carboxylic esters. These diphenylazetidinone compounds are useful in the treatment of high blood serum cholesterol levels and the maintenance of the reduced cholesterol levels achieved thereby.

摘要翻译： 本发明是制备式（I）的二苯并氮杂环丁酮衍生物或其形式的方法，其包含如本文所定义的取代基X，R 1和/或R 2 2 。 更具体地，本发明包括通过环化某些□ - 氨基甲酰胺或□ - 氨基羧酸酯来制备这些化合物的方法。 这些二苯基氮杂环丁酮化合物可用于治疗高血清胆固醇水平和维持由此实现的降低的胆固醇水平。

公开(公告)号：US07563888B2

公开(公告)日：2009-07-21

申请号：US11557310

申请日：2006-11-07

申请人： Joachim-Heiner Jendralla ,  Guenter Billen ,  Wendelin Frick ,  Bernd Junker ,  Theodor Andreas Wollman

发明人： Joachim-Heiner Jendralla ,  Guenter Billen ,  Wendelin Frick ,  Bernd Junker ,  Theodor Andreas Wollman

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D307/20 ,  C07F7/18 ,  C07C237/20 ,  C07C235/38

CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is a process for the preparation of diphenylazetidinone derivatives of the formula (I) or forms thereof comprising the substituents X, R1 and/or R2 as defined herein. More specifically, the invention comprises methods for the preparation of these compounds by cyclization of certain β-amino carboxamides or β-amino carboxylic esters. These diphenylazetidinone compounds are useful in the treatment of high blood serum cholesterol levels and the maintenance of the reduced cholesterol levels achieved thereby.

摘要翻译： 本发明是制备式（I）的二苯并氮杂环丁酮衍生物或其形式的方法，其包含如本文所定义的取代基X，R 1和/或R 2。 更具体地，本发明包括通过环化某些β-氨基甲酰胺或β-氨基羧酸酯来制备这些化合物的方法。 这些二苯基氮杂环丁酮化合物可用于治疗高血清胆固醇水平和维持由此实现的降低的胆固醇水平。

公开(公告)号：US20090203918A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12418737

申请日：2009-04-06

申请人： Joerg RIEKE-ZAPP ,  Guenter BILLEN

发明人： Joerg RIEKE-ZAPP ,  Guenter BILLEN

IPC分类号： C07C229/40 ,  C07C271/22 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/30 ,  C07C231/18 ,  C07C233/85 ,  C07C271/22 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42 ,  C07C233/83

摘要： The invention relates to a method for producing enantiomers form of 2,3-diaminopropionic acid derivatives of formula (I) by asymmetric hydrogenation from compounds of formula (II).

摘要翻译： 本发明涉及通过式（II）化合物的不对称氢化制备式（I）的2,3-二氨基丙酸衍生物的对映异构体的方法。

公开(公告)号：US20070238778A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11621654

申请日：2007-01-10

申请人： Joerg Rieke-Zapp ,  Guenter Billen

发明人： Joerg Rieke-Zapp ,  Guenter Billen

IPC分类号： A61K31/325

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/30 ,  C07C231/18 ,  C07C233/85 ,  C07C271/22 ,  C07D213/74 ,  C07D277/42 ,  C07C233/83

摘要： The invention relates to a method for producing enantiomeris form of 2,3-diaminopropionic acid derivatives of formula (I) by asymetric hydrogenation from compounds of formula (II).

摘要翻译： 本发明涉及通过式（II）化合物的不对称氢化制备式（I）的对映异构体形式的方法。

公开(公告)号：US08461312B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12990713

申请日：2009-04-29

申请人： Guenter Billen ,  Wendelin Frick ,  John Patrick Larkin ,  Guy Lemaitre ,  Francoise Bendetti ,  Philippe Boffelli ,  Jean-Yves Godard ,  Christian Masson ,  Veronique Crocq ,  Sylvaine Lafont ,  Jos Hulshof

发明人： Guenter Billen ,  Wendelin Frick ,  John Patrick Larkin ,  Guy Lemaitre ,  Francoise Bendetti ,  Philippe Boffelli ,  Jean-Yves Godard ,  Christian Masson ,  Veronique Crocq ,  Sylvaine Lafont ,  Jos Hulshof

IPC分类号： C07G3/00 ,  C07H17/00 ,  C07H5/06 ,  C07D337/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/19 ,  C07C59/01 ,  C07C205/19 ,  C07C205/45 ,  C07C315/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/22 ,  C07C327/32 ,  C07D337/08 ,  C07D453/04 ,  C07H13/12 ,  C07H15/18

摘要： The invention relates to a method for producing 1,4-benzothiepin-1,1-dioxide derivatives substituted with benzyl groups.

摘要翻译： 本发明涉及一种用苄基取代的1,4-苯并硫代-1,1-二氧化物衍生物的制备方法。

公开(公告)号：US08236810B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US11622029

申请日：2007-01-11

申请人： Karl Schoenafinger ,  Gerhard Jaehne ,  Elisabeth Defossa ,  Guenter Billen ,  Christian Buning ,  Georg Tschank ,  Ulrich Werner

发明人： Karl Schoenafinger ,  Gerhard Jaehne ,  Elisabeth Defossa ,  Guenter Billen ,  Christian Buning ,  Georg Tschank ,  Ulrich Werner

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P31/10 ,  A61P19/02 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D473/12 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10

摘要： The invention 8-aminothioxanthines and the derivatives of formula I wherein the various R groups and substituents are comprised of a number of different (C1-C10)-alkyl, cycloalkyl, aryl, alkene, alkyne, etc. groups and derivatives thereof which are hereinafter more specifically defined for the treatment of metabolic disorders such as type-2 diabetes, hyperglycemia, arteriosclerotic diseases and the like.

摘要翻译： 本发明8-氨基噻吨苷和式I的衍生物，其中各种R基团和取代基由许多不同的（C 1 -C 10） - 烷基，环烷基，芳基，烯烃，炔等基团及其衍生物组成，其在下文中 更具体地定义用于治疗代谢性疾病如2型糖尿病，高血糖症，动脉硬化疾病等。