公开(公告)号：US08901308B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13550324

申请日：2012-07-16

申请人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Junghyun Chae ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-Wan Lee ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  James Barsoum

发明人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Junghyun Chae ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-Wan Lee ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  James Barsoum

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D249/08 ,  C07D473/00 ,  C07D249/12 ,  C07D409/04 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及取代的三唑化合物和包含取代的三唑化合物的组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中抑制Hsp90的活性的方法和在有需要的受试者中预防或治疗过度增殖性疾病如癌症的方法，其包括向受试者施用本发明的取代的三唑化合物， 或包含这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US08318790B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US11807201

申请日：2007-05-25

申请人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Junghyun Chae ,  Teresa Przewloka ,  Howard P. Ng ,  Hao Li ,  Zachary Demko ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-wan Lee ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Minghu Song ,  Lijun Sun ,  Keizo Koya ,  Dan Zhou ,  Shuzhen Qin

发明人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Junghyun Chae ,  Teresa Przewloka ,  Howard P. Ng ,  Hao Li ,  Zachary Demko ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-wan Lee ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Minghu Song ,  Lijun Sun ,  Keizo Koya ,  Dan Zhou ,  Shuzhen Qin

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P35/00 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

公开(公告)号：US08263764B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12978356

申请日：2010-12-23

申请人： Zachary Demko ,  Lijun Sun ,  Howard P. Ng

发明人： Zachary Demko ,  Lijun Sun ,  Howard P. Ng

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to cyclic hydrazone compounds, compositions including the cyclic hydrazone compounds and methods of using and methods of making thereof. The compounds (and compositions) are useful, inter alia, in modulating IL-12 production and processes mediated by IL-12.

摘要翻译： 本发明涉及环腙化合物，包括环腙化合物的组合物及其使用方法及其制备方法。 化合物（和组合物）尤其用于调节由IL-12介导的IL-12产生和过程。

公开(公告)号：US08173651B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12722066

申请日：2010-03-11

申请人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Yumiko Wada ,  Teresa Przewloka ,  Hao Li ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko

发明人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Yumiko Wada ,  Teresa Przewloka ,  Hao Li ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/12 ,  C04B35/632 ,  C07D213/77 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： This invention features compounds of formula (I): pharmaceutical compositions of the compounds, and methods of using the compounds for the treatment of, inter alia, IL-12-related diseases and disorders.

摘要翻译： 本发明的特征在于式（I）化合物：化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗特别是IL-12相关疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20110319447A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13229178

申请日：2011-09-09

申请人： Lijun Sun ,  Weiwen Ying ,  Junghyun Chae ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  Hao Li ,  David James ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko ,  Dan Zhou ,  Shuzhen Qin

发明人： Lijun Sun ,  Weiwen Ying ,  Junghyun Chae ,  Teresa Przewloka ,  Shijie Zhang ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  Hao Li ,  David James ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko ,  Dan Zhou ,  Shuzhen Qin

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

公开(公告)号：US07935698B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US10985716

申请日：2004-11-10

申请人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Yumiko Wada ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng

发明人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Yumiko Wada ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D251/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to compounds having a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, hydrate, prodrug or polymorph thereof wherein X is —C(Rg)═N-A. The invention also relates to methods of treating IL-12 overproduction-related disorders, methods of treating or preventing disorders related with excessive bone loss, methods for inhibiting osteoclast formation, and methods for treating or preventing a disorder associated with excessive bone resorption.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，包合物，水合物，前药或多晶型物，其中X为-C（R g）= N-A。 本发明还涉及治疗IL-12过度生产相关疾病的方法，治疗或预防与过度骨丢失相关的障碍的方法，用于抑制破骨细胞形成的方法，以及用于治疗或预防与过度骨吸收相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20100173413A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12722066

申请日：2010-03-11

申请人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Yumiko Wada ,  Teresa Przewloka ,  Hao Li ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko

发明人： Mitsunori Ono ,  Lijun Sun ,  Yumiko Wada ,  Teresa Przewloka ,  Hao Li ,  Howard P. Ng ,  Zachary Demko

IPC分类号： C12N5/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C04B35/632 ,  C07D213/77 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： This invention features compounds of formula (I): pharmaceutical compositions of the compounds, and methods of using the compounds for the treatment of, inter alia, IL-12-related diseases and disorders.

摘要翻译： 本发明的特征在于式（I）化合物：化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗特别是IL-12相关疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20090175888A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12396266

申请日：2009-03-02

申请人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P.C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

发明人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P.C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了作为有效的细胞毒素的杜卡霉素的类似物。 还提供了在体内被切割的肽基和二硫键接头。 连接体可用于形成本发明的细胞毒素的前药和缀合物以及其它诊断和治疗部分。 本发明提供了杜卡霉素类似物与本发明的连接臂的前药和缀合物。

公开(公告)号：US07087600B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10161234

申请日：2002-05-31

申请人： Howard P. Ng ,  Danny P. C. McGee ,  Guoxian Wu ,  Jimmie Moore ,  Zhihong Li ,  Sanjeev Gangwar ,  Oliver L. Saunders ,  Irina Astafieva

发明人： Howard P. Ng ,  Danny P. C. McGee ,  Guoxian Wu ,  Jimmie Moore ,  Zhihong Li ,  Sanjeev Gangwar ,  Oliver L. Saunders ,  Irina Astafieva

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/407 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.

公开(公告)号：US06989452B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10161233

申请日：2002-05-31

申请人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P. C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

发明人： Howard P. Ng ,  Zhihong Li ,  Danny P. C. McGee ,  Oliver L. Saunders ,  Guoxian Wu ,  David J. King ,  Valeri Martichonok ,  Sharon Boyd ,  Thomas J. Lobl

IPC分类号： C07D487/00 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides analogues of duocarmycins that are potent cytotoxins. Also provided are peptidyl and disulfide linkers that are cleaved in vivo. The linkers are of use in forming prodrugs and conjugates of the cytotoxins of the invention as well as other diagnostic and therapeutic moieties. The invention provides prodrugs and conjugates of the duocarmycin analogues with the linker arms of the invention.