公开(公告)号：US08461199B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13125016

申请日：2009-10-21

申请人： Nagai Masazumi ,  Jianhua Shen

发明人： Nagai Masazumi ,  Jianhua Shen

IPC分类号： A61K31/30 ,  A61K31/28 ,  A61P35/00 ,  C07F1/08 ,  C07F15/04

CPC分类号： C07F15/045 ,  A61K31/28 ,  A61K31/30 ,  A61K31/337 ,  A61K31/555 ,  C07B2200/01 ,  C07C327/56 ,  C07F1/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a compound comprising a bis[thiohydrazide amide] or a deprotonated form thereof, complexed to a transition metal cation, wherein the bis[thiohydrazide amide] is represented by Structural Formula (I): or a prodrug, isomer, ester, salt, hydrate, solvate, polymorph or a deprotonated form thereof. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention and method of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式的化合物，其中双[硫代酰肼]由结构式（I）表示：或前药，异构体， 酯，盐，水合物，溶剂合物，多晶型物或去质子化形式。 本发明还提供了包含本发明化合物及其使用方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20110288162A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13125016

申请日：2009-10-21

申请人： Nagai Masazumi ,  Jianhua Shen

发明人： Nagai Masazumi ,  Jianhua Shen

IPC分类号： A61K31/30 ,  C07F15/04 ,  C07F15/06 ,  C07F15/02 ,  C07F3/06 ,  A61P35/00 ,  C07F1/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/295 ,  A61K31/315 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  C07C327/56 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07F15/045 ,  A61K31/28 ,  A61K31/30 ,  A61K31/337 ,  A61K31/555 ,  C07B2200/01 ,  C07C327/56 ,  C07F1/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a compound comprising a bis[thiohydrazide amide] or a deprotonated form thereof, complexed to a transition metal cation, wherein the bis[thio-hydrazide amide] is represented by Structural Formula (I): or a prodrug, isomer, ester, salt, hydrate, solvate, polymorph or a deprotonated form thereof. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention and method of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式的化合物，其中双[硫代酰肼酰胺]由结构式（I）表示：或前药， 异构体，酯，盐，水合物，溶剂化物，多晶型物或去质子化形式。 本发明还提供了包含本发明化合物及其使用方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20100240636A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12682530

申请日：2007-10-11

申请人： Jianhua Shen ,  Changlin Mei ,  Hualiang Jiang ,  Bin Dai ,  Yangliang Ye ,  Xishan Xiong ,  Jing Tang ,  Lili Fu

发明人： Jianhua Shen ,  Changlin Mei ,  Hualiang Jiang ,  Bin Dai ,  Yangliang Ye ,  Xishan Xiong ,  Jing Tang ,  Lili Fu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention disclosed compounds of Structural Formula (I), and enantiomer, racemic body, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof, wherein variable groups are as defined within, as well as methods for preparing such compounds. The compounds are useful as PPARγ agonist, through activating PPAR-RXR heterodimers that intereacts with specific DNA response elements within promoter regions of target gene, particularly in the treatment and prevention of polycystic kidney and cancer.

摘要翻译： 本发明公开了结构式（I）的化合物及其对映异构体，外消旋体，药学上可接受的盐，溶剂化物或其水合物，其中可变基团如本文所定义，以及制备该化合物的方法。 这些化合物可用作PPARγ激动剂，通过激活与靶基因启动子区域内的特异性DNA应答元件相互作用的PPAR-RXR异源二聚体，特别是在治疗和预防多囊肾和癌症中。

公开(公告)号：US20100173905A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12602083

申请日：2007-05-29

申请人： Jianhua Shen ,  Ying Leng ,  Hualiang Jiang ,  Junhua Chen

发明人： Jianhua Shen ,  Ying Leng ,  Hualiang Jiang ,  Junhua Chen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D321/10 ,  A61K31/365 ,  A61P3/00 ,  A61P7/12 ,  C07D405/02 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/02 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D243/14 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16 ,  C07D321/10 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D493/14 ,  C07D495/14 ,  C07D497/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention discloses a new use of a class of heptacyclic compounds in the preparation of formulations for the prevention and treatment of diabetes and metabolic syndromes; the present invention also discloses a new class of heptacyclic compounds; the present invention also discloses a process for preparing the heptacyclic compounds and a composition containing the same. The heptacyclic compounds of the present invention can be used to effectively preventing or treating diseases such as diabetes and metabolic syndromes.

摘要翻译： 本发明公开了一类七环化合物在制备用于预防和治疗糖尿病和代谢综合征的制剂中的新用途; 本发明还公开了一类新的七环化合物; 本发明还公开了制备七环化合物的方法和含有它们的组合物。 本发明的七环化合物可用于有效预防或治疗诸如糖尿病和代谢综合征之类的疾病。

公开(公告)号：US20060142383A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11293847

申请日：2005-12-02

申请人： Jianhua Shen ,  Hualiang Jiang ,  Xu Shen ,  Jianping Zuo ,  Xiaomin Luo ,  Donglu Bai ,  Jingkang Shen ,  Kaixian Chen ,  Chunshan Gui ,  Lili Chen ,  Jing Chen ,  Yifu Yang ,  Xianhan Zhuang ,  Yiming Yang ,  Xuchang He ,  Hong Liu ,  Bing Xiong ,  Haibin Luo ,  Tao Sun ,  Fei Ye

发明人： Jianhua Shen ,  Hualiang Jiang ,  Xu Shen ,  Jianping Zuo ,  Xiaomin Luo ,  Donglu Bai ,  Jingkang Shen ,  Kaixian Chen ,  Chunshan Gui ,  Lili Chen ,  Jing Chen ,  Yifu Yang ,  Xianhan Zhuang ,  Yiming Yang ,  Xuchang He ,  Hong Liu ,  Bing Xiong ,  Haibin Luo ,  Tao Sun ,  Fei Ye

IPC分类号： C12Q1/70 ,  G06F19/00 ,  C12N9/48 ,  A61K31/21 ,  A61K31/235 ,  A61K31/165

CPC分类号： C12N9/506 ,  A61K31/167

摘要： The present invention discloses 3D-structure of SARS-CoV Viral 3CL Protease obtained through molecular simulation. The 3D-structure is used as a drug target for screening the existing medical database CMC (Comprehensive Medicinal Chemistry, MDL Information System, Inc.), and a group of compounds which have the activity of inhibiting SARS-CoV virus 3CL Protease are found. Cinanserin was tested at molecular and viral levels, and it was found to be able to inhibit the SARS-CoV viral 3CL protease and SARS-CoV viruses. Cinanserin analogs were synthesized and tested at molecular and viral levels, they were found to be able to inhibit the SARS-CoV virus 3CL Protease and SARS-CoV viruses, and may be used for treating and/or preventing SARS-CoV virus infection.

摘要翻译： 本发明公开了通过分子模拟获得的SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三维结构。 使用3D结构作为筛选现有医学数据库CMC（Comprehensive Medicinal Chemistry，MDL Information System，Inc。）的药物靶点，并发现一组具有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶活性的化合物。 在分子和病毒水平测试了Cinanserin，发现能够抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和SARS-CoV病毒。 合成Cinanserin类似物并在分子和病毒水平进行测试，发现它们能够抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和SARS-CoV病毒，可用于治疗和/或预防SARS-CoV病毒感染。

公开(公告)号：US09174935B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13125003

申请日：2009-10-21

申请人： Masazumi Nagai ,  Jianhua Shen

发明人： Masazumi Nagai ,  Jianhua Shen

IPC分类号： A61K31/30 ,  A61P35/00 ,  A61K31/28 ,  C07C327/56 ,  C07D213/83 ,  C07D231/14 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07C327/56 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/83 ,  C07D231/14 ,  C07D307/68

摘要： The present invention is directed to a compound comprising a bis[thiohydrazide amide] or a deprotonated form thereof, complexed to a transition metal cation, wherein the bis[thiohydrazide amide] is represented by Structural Formula (I), or a prodrug, isomer, ester, salt, hydrate, solvate, polymorph or a deprotonated form thereof. In one embodiment, the compound is represented by Structural Formula (II), or a prodrug, isomer, ester, salt, hydrate, solvate or polymorph thereof. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising the compound of the invention and method of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含与过渡金属阳离子络合的双[硫代酰肼酰胺]或其去质子化形式的化合物，其中双[硫代酰肼]由结构式（I）表示，或前药，异构体， 酯，盐，水合物，溶剂合物，多晶型物或去质子化形式。 在一个实施方案中，化合物由结构式（II）表示，或其前药，异构体，酯，盐，水合物，溶剂化物或多晶型物。 本发明还提供了包含本发明化合物及其使用方法的药物组合物。

公开(公告)号：US08822532B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13513449

申请日：2010-12-06

申请人： Masazumi Nagai ,  Jianhua Shen

发明人： Masazumi Nagai ,  Jianhua Shen

IPC分类号： A61K31/28 ,  A61P35/02 ,  A61K31/315

CPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/282

摘要： Certain bis[thio-hydrazide amide]-related compounds are found to be surprisingly effective at treating with leukemia, e.g., acute myeloid leukemia (AML). Methods of treating a subject with AML including administering bis[thio-hydrazide amide]-related compounds described herein, are disclosed.

摘要翻译： 发现某些双[硫代 - 酰肼酰胺]相关化合物在用白血病例如急性骨髓性白血病（AML）治疗方面令人惊奇地有效。 公开了用AML治疗受试者的方法，包括施用本文所述的双[硫代 - 酰肼酰胺]相关化合物。

公开(公告)号：US20140171431A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US14129199

申请日：2012-05-15

申请人： Jianhua Shen ,  Yiping Wang ,  Kai Wang

发明人： Jianhua Shen ,  Yiping Wang ,  Kai Wang

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  A61K31/194 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/513 ,  C07D401/14 ,  C07C59/255 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/194 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C59/255 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  Y02P20/582 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, and in particular, to a novel class of azole compounds represented by general formula (I), (II) or (III) and a preparation method thereof, a pharmaceutical composition with the compounds as active components, and a use of the azole compounds and the pharmaceutical composition in the preparation of a medicament for treatment of diseases associated with Lp-PLA2 enzyme activities, wherein each substituent is as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一类由通式（I），（II）或（III）表示的唑类化合物及其制备方法，其中化合物为 活性组分，以及唑类化合物和药物组合物在制备用于治疗与Lp-PLA2酶活性相关的疾病的药物中的用途，其中每个取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08513233B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12682530

申请日：2007-10-11

申请人： Jianhua Shen ,  Changlin Mei ,  Hualiang Jiang ,  Bin Dai ,  Yangliang Ye ,  Xishan Xiong ,  Jing Tang ,  Lili Fu

发明人： Jianhua Shen ,  Changlin Mei ,  Hualiang Jiang ,  Bin Dai ,  Yangliang Ye ,  Xishan Xiong ,  Jing Tang ,  Lili Fu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention disclosed compounds of Structural Formula (I), and enantiomer, racemic body, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof, wherein variable groups are as defined within, as well as methods for preparing such compounds. The compounds are useful as PPARγ agonist, through activating PPAR-RXR heterodimers that interacts with specific DNA response elements within promoter regions of target gene, particularly in the treatment and prevention of polycystic kidney and cancer.

摘要翻译： 本发明公开了结构式（I）的化合物及其对映异构体，外消旋体，药学上可接受的盐，溶剂化物或其水合物，其中可变基团如本文所定义，以及制备该化合物的方法。 这些化合物可用作PPARγ激动剂，通过激活与靶基因启动子区域内的特异性DNA应答元件相互作用的PPAR-RXR异源二聚体，特别是在治疗和预防多囊肾和癌症中。

公开(公告)号：US08158623B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12602083

申请日：2007-05-29

申请人： Jianhua Shen ,  Ying Leng ,  Hualiang Jiang ,  Junhua Chen

发明人： Jianhua Shen ,  Ying Leng ,  Hualiang Jiang ,  Junhua Chen

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/40 ,  A61K31/335 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D243/14 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16 ,  C07D321/10 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D493/14 ,  C07D495/14 ,  C07D497/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention discloses a new use of a class of heptacyclic compounds in the preparation of formulations for the prevention and treatment of diabetes and metabolic syndromes; the present invention also discloses a new class of heptacyclic compounds; the present invention also discloses a process for preparing the heptacyclic compounds and a composition containing the same. The heptacyclic compounds of the present invention can be used to effectively preventing or treating diseases such as diabetes and metabolic syndromes.

摘要翻译： 本发明公开了一类七环化合物在制备用于预防和治疗糖尿病和代谢综合征的制剂中的新用途; 本发明还公开了一类新的七环化合物; 本发明还公开了制备七环化合物的方法和含有它们的组合物。 本发明的七环化合物可用于有效预防或治疗诸如糖尿病和代谢综合征之类的疾病。