公开(公告)号：US20060241152A9

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11058168

申请日：2005-02-16

申请人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Van Stuivenberg

发明人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Van Stuivenberg

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D233/26

摘要： The present invention relates to 1,2,4-tri-substituted imidazoline derivatives, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said imidazoline derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, to pharmaceutical compositions containing one or more of these imidazoline derivatives as active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

公开(公告)号：US20060194779A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11353155

申请日：2006-02-14

申请人： Josephus Lange ,  Herman Van Stuivenberg ,  Bernard Van Vliet

发明人： Josephus Lange ,  Herman Van Stuivenberg ,  Bernard Van Vliet

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/02

摘要： The invention relates to a group of 1H-imidazole derivatives which are modulators of cannabinoid CB2 receptors, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said imidazole derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, to pharmaceutical compositions containing one or more of these 1H-imidazole derivatives as active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which cannabinoid CB2 receptors are involved. The compounds have the general formula (I) wherein R1-R4 have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组1H-咪唑衍生物，其是大麻素CB 2受体的调节剂，制备这些化合物的方法，可用于合成所述咪唑衍生物的新型中间体，方法 用于制备这些中间体的药物组合物包含一种或多种这些1H-咪唑衍生物作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗大麻素CB 2 >受体。 化合物具有通式（I），其中R 1 -R 4具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20050171179A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11033683

申请日：2005-01-13

申请人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Stuivenberg

发明人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Stuivenberg

IPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/06

摘要： The present invention relates to 1,3,5-trisubstituted 4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives as CB1 antagonists, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for the synthesis of said pyrazole derivatives. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及作为CB 1拮抗剂的1,3,5-三取代的4,5-二氢-1H-吡唑衍生物，用于制备这些化合物的方法和用于合成的新中间体 的所述吡唑衍生物。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（I），其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20050143441A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11005486

申请日：2004-12-07

申请人： Jochen Antel ,  Gunter Krause ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Harald Waldeck ,  Josephus Lange ,  Cornelis Kruse

发明人： Jochen Antel ,  Gunter Krause ,  Peter-Colin Gregory ,  Michael Wurl ,  Harald Waldeck ,  Josephus Lange ,  Cornelis Kruse

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/4152

CPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/365 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a novel medical use of e.g. 4,5-dihydro-1H-pyrazole compounds which are potent antagonists of the cannabis CB1-receptor in combination with lipase inhibitors. Said compounds are particularly suitable in combination with lipase inhibitors in the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of obesity in adolescent or in juvenile patients and/or for the treatment and/or prophylaxis of drug induced obesity in juvenile as well as in adolescent patients. The compounds have the general formula (I) wherein the group Bb represents sulfonyl or carbonyl, and the substituents R, R1, R2 and R3, and the group Aa are defined as shown in the description. Preferred lipase inhibitors are orlistat, panclicins, ATL-962 and/or lipstatin.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的医疗用途。 4,5-二氢-1H-吡唑化合物，其是大麻CB 1 - 受体与脂肪酶抑制剂组合的有效拮抗剂。 所述化合物在制备用于治疗和/或预防青少年或青少年患者肥胖症的药物和/或用于治疗和/或预防青少年药物诱导的肥胖症以及 青少年患者。 化合物具有通式（I），其中基团Bb表示磺酰基或羰基，取代基R 1，R 1，R 2和R 3， SUB>，并且组Aa如说明书所示定义。 优选的脂肪酶抑制剂是奥利司他，胰蛋白酶，ATL-962和/或脂抑素。

公开(公告)号：US20050137197A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10965155

申请日：2004-10-15

申请人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Van Stuivenberg ,  Hiskias Keizer

发明人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Van Stuivenberg ,  Hiskias Keizer

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D233/90

摘要： The invention relates to a group of 1H-imidazole derivatives which are modulators of cannabinoid receptors, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said imidazole derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, to pharmaceutical compositions containing one or more of these 1H-imidazole derivatives as active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders in which cannabinoid receptors are involved. The compounds have the general formula (I) wherein R, R1-R4 and X have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组作为大麻素受体的调节剂的1H-咪唑衍生物，制备这些化合物的方法，可用于合成所述咪唑衍生物的新中间体，制备这些中间体的方法，药物 含有这些1H-咪唑衍生物中的一种或多种作为活性成分的组合物，以及这些药物组合物用于治疗涉及大麻素受体的精神病和神经障碍的用途。 化合物具有通式（I），其中R 1，R 1 -R 4和X具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20050065189A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10942021

申请日：2004-09-16

申请人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Stuivenberg ,  Leonardus Sliedregt

发明人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Stuivenberg ,  Leonardus Sliedregt

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  C07D277/24 ,  C07D277/38 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/02

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a group of thiazole derivatives, to methods for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing at least one these compounds as active ingredient, as well to the use of these compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders and other diseases involving cannabinoid CB neurotransmission. The thiazole derivatives of the invention are either cannabinoid (CB) receptor antagonists, CB receptor agonists, CB receptor inverse agonists or CB receptor partial agonists. The compounds have the general formula (I) wherein R, R1 and X have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组噻唑衍生物，制备这些化合物的方法，含有至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及这些组合物用于治疗精神和神经障碍的用途，以及 其他涉及大麻素CB神经传递的疾病。 本发明的噻唑衍生物是大麻素（CB）受体拮抗剂，CB受体激动剂，CB受体反向激动剂或CB受体部分激动剂。 所述化合物具有通式（I），其中R，R 1和X具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20050054679A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10912171

申请日：2004-08-06

申请人： Cornelis Kruse ,  Josephus Lange ,  Arnoldus Herremans ,  Herman Van Stuivenberg

发明人： Cornelis Kruse ,  Josephus Lange ,  Arnoldus Herremans ,  Herman Van Stuivenberg

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07D233/90 ,  C07D295/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61K31/454 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D295/30 ,  C07C257/18 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to a group of novel 1H-imidazole derivatives, to methods for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions containing one or more of these compounds as an active component. These 1H-imidazole derivatives are potent cannabinoid-CB1 receptor agonists, partial agonists or antagonists, useful for the treatment of psychiatric and neurological disorders, as well as and other diseases involving cannabinoid neurotransmission. The compounds have the general formula (I) wherein R and R1-R4 have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及一组新的1H-咪唑衍生物，制备这些化合物的方法，以及含有一种或多种这些化合物作为活性组分的药物组合物。 这些1H-咪唑衍生物是有效的大麻素-CB1受体激动剂，部分激动剂或拮抗剂，可用于治疗精神病和神经障碍，以及涉及大麻素神经传递的其它疾病。 这些化合物具有通式（I），其中R和R 1 -R 4具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20070254863A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11796740

申请日：2007-04-26

申请人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Josephus Lange ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Josephus Lange ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

摘要： Methods of treating one or more medical conditions by administering to a subject in need thereof an effective amount of a CBx modulator having KATP channel modulating properties are described herein. Also described are methods of using a CBx modulator having KATP channel modulating properties to treat one or more medical conditions.

摘要翻译： 本文描述了通过向有需要的受试者施用有效量的具有K ATP通道调节特性的CB调节剂来治疗一种或多种医学病症的方法。 还描述了使用具有K + ATP通道调节性质的CB调节剂治疗一种或多种医学病症的方法。

公开(公告)号：US20070142362A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11641725

申请日：2006-12-20

申请人： Josephus Lange ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martina Van Der Neut

发明人： Josephus Lange ,  Wouter Iwema Bakker ,  Bernard Van Vliet ,  Martina Van Der Neut

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07C45/004 ,  C07C45/75 ,  C07C49/213 ,  C07C49/217 ,  C07C49/233 ,  C07C49/235 ,  C07C49/255 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06

摘要： This invention is directed to 4,5-dihydro-(1H)-pyrazole(pyrazoline) derivatives as cannabinoid CB1 receptor modulators, to pharmaceutical compositions containing these compounds, to methods for the preparation of these compounds, methods for preparing novel intermediates useful for their synthesis, and methods for preparing compositions. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in disorders in which CB1 receptors are involved, or that can be treated via manipulation of those receptors. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及作为大麻素CB 1受体调节剂的4,5-二氢 - （1H） - 吡唑（吡唑啉）衍生物，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法， 制备可用于其合成的新中间体的方法，以及制备组合物的方法。 本发明还涉及这些化合物和组合物的用途，特别是它们在将它们施用于患者以在其中涉及CB 1受体的病症中获得治疗效果或可以通过操作治疗的病症中的用途 的那些受体。 化合物具有通式（I），其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20070135492A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11652582

申请日：2007-01-12

申请人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Stuivenberg

发明人： Josephus Lange ,  Cornelis Kruse ,  Herman Stuivenberg

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/26

摘要： The present invention relates to 1,2,4-tri-substituted imidazoline derivatives, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said imidazoline derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, to pharmaceutical compositions containing one or more of these imidazoline derivatives as active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders. The compounds have the general formula. (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及1,2,4-三取代咪唑啉衍生物，制备这些化合物的方法，可用于合成所述咪唑啉衍生物的新中间体，制备这些中间体的方法，药物组合物 含有这些咪唑啉衍生物中的一种或多种作为活性成分，以及这些药物组合物用于治疗精神和神经障碍的用途。 该化合物具有通式。 （I）其中符号具有说明书中给出的含义。