公开(公告)号：US07902356B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11721079

申请日：2005-12-16

申请人： Albert Kudzovi Amegadzie ,  James Peter Beck ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Erik James Hembre ,  James Craig Ruble ,  Kenneth Allen Savin ,  Brian David Wakefield

发明人： Albert Kudzovi Amegadzie ,  James Peter Beck ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Erik James Hembre ,  James Craig Ruble ,  Kenneth Allen Savin ,  Brian David Wakefield

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D513/02

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I); wherein w, R1, q, p, R2, t, Ar1, L1, R3 and R4 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or enantiomer thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物; 其中w，R1，q，p，R2，t，Ar1，L1，R3和R4如上所定义，或其药学上可接受的盐，溶剂化物或对映异构体可用于治疗，预防或改善与肥胖相关的症状和相关 疾病

公开(公告)号：US07229987B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10512986

申请日：2003-05-06

申请人： Jochen Ammenn ,  James Ronald Gillig ,  Lawrence Joseph Heinz ,  Philip Arthur Hipskind ,  Michael Dean Kinnick ,  Yen-Shi Lai ,  John Michael Morin, Jr. ,  James Arthur Nixon ,  Carsten Ott ,  Kenneth Allen Savin ,  Theo Schotten ,  Lawrence John Slieker ,  Nancy June Snyder ,  Michael Alan Robertson

发明人： Jochen Ammenn ,  James Ronald Gillig ,  Lawrence Joseph Heinz ,  Philip Arthur Hipskind ,  Michael Dean Kinnick ,  Yen-Shi Lai ,  John Michael Morin, Jr. ,  James Arthur Nixon ,  Carsten Ott ,  Kenneth Allen Savin ,  Theo Schotten ,  Lawrence John Slieker ,  Nancy June Snyder ,  Michael Alan Robertson

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D333/18 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula I: (I); or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer or prodrug thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物：（I）; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物，对映异构体或前药，用于治疗，预防或改善与肥胖症和相关疾病相关的症状。

公开(公告)号：US07179804B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10512248

申请日：2003-04-22

申请人： Albert Kudzovi Amegadzie ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Erik James Hembre ,  Jian Eric Hong ,  Louis Nickolaus Jungheim ,  Michael Alan Robertson ,  Kenneth Allen Savin

发明人： Albert Kudzovi Amegadzie ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Erik James Hembre ,  Jian Eric Hong ,  Louis Nickolaus Jungheim ,  Michael Alan Robertson ,  Kenneth Allen Savin

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/497 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D261/08 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to selective NK-1 receptor antagonists of Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of disorders associated with an excess of tachykinins

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的选择性NK-1受体拮抗剂; 或其药学上可接受的盐，用于治疗与过速的速激肽相关的病症

公开(公告)号：US20090170913A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US11719576

申请日：2005-12-16

申请人： James Peter Beck ,  Brian David Wakefield ,  Frederic Laurent Cordier ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Peter Michael Greenen ,  Kenneth Allen Savin

发明人： James Peter Beck ,  Brian David Wakefield ,  Frederic Laurent Cordier ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Peter Michael Greenen ,  Kenneth Allen Savin

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D417/04 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I); wherein Ar1, L1, R1, q, X, R2, R3, R4, and R5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or enantiomer thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物; 其中Ar 1，L 1，R 1，q，X，R 2，R 3，R 4和R 5如所定义，或其药学上可接受的盐，溶剂合物或对映异构体可用于治疗，预防或改善与肥胖症和相关疾病相关的症状 。

公开(公告)号：US07320994B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10512249

申请日：2003-04-22

申请人： Albert Kudzovi Amegadzie ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Erik James Hembre ,  Jian Eric Hong ,  Louis Nickolaus Jungheim ,  Brian Stephen Muehl ,  David Michael Remick ,  Michael Alan Robertson ,  Kenneth Allen Savin

发明人： Albert Kudzovi Amegadzie ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Erik James Hembre ,  Jian Eric Hong ,  Louis Nickolaus Jungheim ,  Brian Stephen Muehl ,  David Michael Remick ,  Michael Alan Robertson ,  Kenneth Allen Savin

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： This application relates to a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, and its use as an inhibitor of the NK-1 subtype of tachykinin receptors, as well as a process for its preparation and intermediates therefor. (I) wherein: D is a C1-C3 alkane-diyl; R1 is phenyl, which is optionally substituted with one to three substitutents independently selected from the group consisting of halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, cyano, difluoromethyl, trifluoromethyl, and trifluoromethoxy; R4 is a radical selected from the group consisting of: (IA), (IB), (IC), (ID), (IE), (IF), (IG), (IH)

摘要翻译： 本申请涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其药物组合物及其作为速激肽受体的NK-1亚型的抑制剂的用途，以及其制备方法及其中间体。 （I）其中：D是C 1 -C 3烷烃二基; R 1是苯基，其任选地被一至三个独立地选自卤素，C 1 -C 4烷基的取代基取代， C 1 -C 4烷氧基，氰基，二氟甲基，三氟甲基和三氟甲氧基; （I），（IB），（IC），（ID），（IE），（IF），（IG），（IH）

公开(公告)号：US07838543B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11719576

申请日：2005-12-16

申请人： James Peter Beck ,  Brian David Wakefield ,  Frederic Laurent Cordier ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Peter Michael Greenen ,  Kenneth Allen Savin

发明人： James Peter Beck ,  Brian David Wakefield ,  Frederic Laurent Cordier ,  Esteban Dominguez-Manzanares ,  Kevin Matthew Gardinier ,  Peter Michael Greenen ,  Kenneth Allen Savin

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425 ,  C07D417/00 ,  C07D277/60

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I); wherein Ar1, L1, R1, q, X, R2, R3, R4, and R5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or enantiomer thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物; 其中Ar 1，L 1，R 1，q，X，R 2，R 3，R 4和R 5如所定义，或其药学上可接受的盐，溶剂合物或对映异构体可用于治疗，预防或改善与肥胖症和相关疾病相关的症状 。