公开(公告)号：US06686372B2

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US10120302

申请日：2002-04-10

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr;3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I:

摘要翻译： 本发明在医药领域，特别是在治疗II型糖尿病和肥胖症方面。 更具体地，本发明涉及可用于治疗II型糖尿病和肥胖症的选择性β3受体激动剂。 本发明提供了治疗II型糖尿病和肥胖症的化合物和方法，包括向有需要的哺乳动物施用式I化合物：

公开(公告)号：US5712390A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US549596

申请日：1995-10-27

申请人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： C07D333/52 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07F5/02 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides processes for preparing compounds of formula I ##STR1## and for preparing compounds of formula VII ##STR2## Also provided are processes for preparing compounds of formula VII in addition to intermediates of formula IX ##STR3## wherein R.sup.1' is --OH, or --OR.sup.3, in which R.sup.3 is a hydroxy protecting group; and Z is bromo, iodo, triflate, or --B(OH).sub.2.

摘要翻译： 本发明提供制备式I化合物的方法和用于制备式VII化合物的方法VII还提供除了式IX的中间体以外制备式VII化合物的方法，其中R1' 是-OH或-OR 3，其中R 3是羟基保护基; 和Z是溴，碘，三氟甲磺酸酯或-B（OH）2。

公开(公告)号：US5710285A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US549595

申请日：1995-10-27

申请人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： C07D333/52 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07F5/02 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides useful intermediates for preparing 2-(substituted phenyl)benzothiophenes compounds said intermediates having the structure ##STR1## wherein R.sup.1 ' is --OH, or --OR.sup.3, in which R.sup.3 is a hydroxy protecting group; and Z is bromo, iodo, triflate, or --B(OH).sub.2 with the proviso that when Z is bromo or iodo, R1' is not alkoxy.

摘要翻译： 本发明提供用于制备2-（取代苯基）苯并噻吩化合物的有用中间体，所述中间体具有结构单元IX，其中R 1'是-OH或-OR 3，其中R 3是羟基保护基; 并且Z是溴，碘，三氟甲磺酸酯或-B（OH）2，条件是当Z是溴或碘时，R 1'不是烷氧基。

公开(公告)号：US6140352A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US068192

申请日：1998-05-04

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are selective beta 3 adrenergic agonists represented by the following structural formula: ##STR1## The variables in the structural formula shown above are defined in the specification. Also disclosed are methods of using these compounds for agonizing the beta 3 adrenergic receptor in patients in need of such treatment, for example, patients in need of treatment for obesity or Type II diabetes.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 15230 Sec。 371日期：1998年5月4日 102（e）日期1998年5月4日PCT提交1997年8月28日PCT公布。 第WO98 / 09625号公报 1998年3月12日公开本文公开了由以下结构式表示的选择性β3肾上腺素能激动剂：上述结构式中的变量在本说明书中定义。 还公开了在需要这种治疗的患者中使用这些化合物来激发β3肾上腺素能受体的方法，例如需要治疗肥胖或II型糖尿病的患者。

公开(公告)号：US5614639A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US415014

申请日：1995-03-31

申请人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： C07D333/52 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07F5/02 ,  C07D333/72 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides processes for preparing 2-substituted benzo[b]thiophene compounds, some of which are useful as intermediates for preparing pharmaceutically-active compounds and others which are useful, inter alia, for the treatment of osteoporosis in postmenopausal women.

摘要翻译： 本发明提供了制备2-取代的苯并[b]噻吩化合物的方法，其中一些可用作制备药物活性化合物的中间体和其它用于治疗绝经后妇女骨质疏松症的其它化合物。

公开(公告)号：US06413991B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09610096

申请日：2000-06-30

申请人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

发明人： Thomas A. Crowell ,  Deborah A. Evrard ,  Charles D. Jones ,  Brian S. Muehl ,  Christopher J. Rito ,  Anthony J. Shuker ,  Andrew J. Thorpe ,  Kenneth J. Thrasher

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed herein are selective beta 3 adrenergic agonists represented by the following structural formula: The variables in the structural formula shown above are defined in the specification. Also disclosed are methods of using these compounds for agonizing the beta 3 adrenergic receptor in patients in need of such treatment, for example, patients in need of treatment for obesity or Type II diabetes.

摘要翻译： 本文公开了由以下结构式表示的选择性β3肾上腺素能激动剂：上述结构式中的变量在说明书中定义。 还公开了在需要这种治疗的患者中使用这些化合物来激发β3肾上腺素能受体的方法，例如需要治疗肥胖或II型糖尿病的患者。