公开(公告)号：US5488058A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US469983

申请日：1995-06-06

Applicant: Alan D. Palkowitz

Inventor： Alan D. Palkowitz

IPC: A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  A61P5/24 ,  A61P19/10 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  C07D333/64 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention provides pharmaceutically active compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.2 -C.sub.6 alkyl);R.sup.2 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 (C.sub.2 -C.sub.6 alkyl), or halo, providing when Z is --S--, R.sup.2 is not halo;R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino;n is 2 or 3; andz is --O-- or --S--;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for inhibiting restenosis.

Abstract translation: 本发明提供式I的药学活性化合物其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 2 -C 6烷基） C6烷基）; 当Z是-S-时，R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基），-OSO2（C2-C6烷基）或卤素，R2 不晕 R3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; 且z为-O-或-S-; 或其药学上可接受的盐，用于抑制再狭窄。

公开(公告)号：US06350774B1

公开(公告)日：2002-02-26

申请号：US09423165

申请日：2000-01-24

Applicant: Nicholas J Bach ,  Jolie A. Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Robert J. Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

Inventor： Nicholas J Bach ,  Jolie A. Bastian ,  Nickolay Y Chirgadze ,  Michael L Denney ,  Robert J. Foglesong ,  Richard W Harper ,  Mary G Johnson ,  Ho-Shen Lin ,  Michael P Lynch ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC: A61K3138

CPC classification number: C07D333/58 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: This application relates to novel compounds of formula (I) (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula (I), and the use of the compounds of formula (I) as thrombin inhibitors.

Abstract translation: 本申请涉及本文定义的式（I）（及其药学上可接受的盐），其制备方法和中间体的新型化合物，其包含式（I）的新化合物的药物制剂，以及式 （I）作为凝血酶抑制剂。

公开(公告)号：US06288105B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09423164

申请日：2000-02-03

Applicant: Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

Inventor： Nickolay Y Chirgadze ,  Matthew J Fisher ,  Richard W Harper ,  Ho-Shen Lin ,  Jefferson R McCowan ,  Alan D Palkowitz ,  Daniel J Sall ,  Gerald F Smith ,  Kumiko Takeuchi ,  Minsheng Zhang

IPC: A61K31381

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58

Abstract: This application relates to novel compounds of formula I (and their pharmaceutically acceptable salts), as defined herein, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical formulations comprising the novel compounds of formula I, and the use of the compounds of formula I as thrombin inhibitors.

公开(公告)号：US5712390A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US549596

申请日：1995-10-27

Applicant: Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

Inventor： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

IPC: C07D333/52 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07F5/02 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention provides processes for preparing compounds of formula I ##STR1## and for preparing compounds of formula VII ##STR2## Also provided are processes for preparing compounds of formula VII in addition to intermediates of formula IX ##STR3## wherein R.sup.1' is --OH, or --OR.sup.3, in which R.sup.3 is a hydroxy protecting group; and Z is bromo, iodo, triflate, or --B(OH).sub.2.

Abstract translation: 本发明提供制备式I化合物的方法和用于制备式VII化合物的方法VII还提供除了式IX的中间体以外制备式VII化合物的方法，其中R1' 是-OH或-OR 3，其中R 3是羟基保护基; 和Z是溴，碘，三氟甲磺酸酯或-B（OH）2。

公开(公告)号：US5710285A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US549595

申请日：1995-10-27

Applicant: Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

Inventor： Kenneth L. Hauser ,  Alan D. Palkowitz ,  Daniel J. Sall ,  Kenneth J. Thrasher

IPC: C07D333/52 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07F5/02 ,  C07D333/06 ,  C07D333/16

CPC classification number: C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention provides useful intermediates for preparing 2-(substituted phenyl)benzothiophenes compounds said intermediates having the structure ##STR1## wherein R.sup.1 ' is --OH, or --OR.sup.3, in which R.sup.3 is a hydroxy protecting group; and Z is bromo, iodo, triflate, or --B(OH).sub.2 with the proviso that when Z is bromo or iodo, R1' is not alkoxy.

Abstract translation: 本发明提供用于制备2-（取代苯基）苯并噻吩化合物的有用中间体，所述中间体具有结构单元IX，其中R 1'是-OH或-OR 3，其中R 3是羟基保护基; 并且Z是溴，碘，三氟甲磺酸酯或-B（OH）2，条件是当Z是溴或碘时，R 1'不是烷氧基。

公开(公告)号：US5604236A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US436052

申请日：1995-05-05

Applicant: Joseph A. Jakubowski ,  Alan D. Palkowitz

Inventor： Joseph A. Jakubowski ,  Alan D. Palkowitz

IPC: A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Selected acid functional beta-carboline type derivatives effective as thromboxane synthase inhibitors having the formula: ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 are monovalent radicals, --(L.sub.a)-- is a linking group of 4 to 8 chain atoms, and A is an acidic group.

Abstract translation: 选择的具有下式的具有下式的凝血恶烷合酶抑制剂的酸官能β-咔啉型衍生物：其中R1和R2是单价基团， - （La） - 是4至8个链原子的连接基团，A是酸性基团 。

公开(公告)号：US5556981A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US453532

申请日：1995-05-30

Applicant: Donald B. Boyd ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  K. Jeff Thrasher ,  Venkatraghaven Vasudevan ,  Celia A. Whitesitt

Inventor： Donald B. Boyd ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  K. Jeff Thrasher ,  Venkatraghaven Vasudevan ,  Celia A. Whitesitt

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K38/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07F9/6524 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81 ,  C07D413/10

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

Abstract: This invention provides novel heterocyclic derivatives, their pharmaceutical formulations, and their use for antagonizing angiotensin II receptors in mammals.

Abstract translation: 本发明提供新的杂环衍生物，其药物制剂及其在哺乳动物中拮抗血管紧张素II受体的用途。

公开(公告)号：US5510358A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US471506

申请日：1995-06-06

Applicant: Alan D. Palkowitz

Inventor： Alan D. Palkowitz

IPC: A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  A61P5/24 ,  A61P19/10 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/55 ,  A61K31/57 ,  C07D333/64 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention provides pharmaceutically active compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), or --OSO.sub.2 (C.sub.2 -C.sub.6 alkyl);R.sup.2 is --H, --OH, --O(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCOC.sub.6 H.sub.5, --OCO(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --OSO.sub.2 (C.sub.2 -C.sub.6 alkyl), or halo, providing when Z is --S--, R.sup.2 is not halo;R.sup.3 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino;n is 2 or 3; andz is --O-- or --S--;or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating endometriosis.

Abstract translation: 本发明提供式I的药学活性化合物其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（C 2 -C 6烷基） C6烷基）; 当Z是-S-时，R2是-H，-OH，-O（C1-C4烷基），-OCOC6H5，-OCO（C1-C6烷基），-OSO2（C2-C6烷基）或卤素，R2 不晕 R3是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; 且z为-O-或-S-; 或其药学上可接受的盐，用于治疗子宫内膜异位症。

公开(公告)号：US5468757A

公开(公告)日：1995-11-21

申请号：US189212

申请日：1994-01-31

Applicant: Joseph A. Jakubowski ,  Alan D. Palkowitz ,  Sandra K. Sigmund

Inventor： Joseph A. Jakubowski ,  Alan D. Palkowitz ,  Sandra K. Sigmund

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: Selected acid functional 6-azaindole type derivatives effective as thromboxane synthase inhibitors having the formula (II): ##STR1## where n is an integer from zero to 3, m is an integer from zero to 2, R.sub.1 and R.sub.2 are monovalent radicals, --(L.sub.a)-- is a linking group of 4 to 8 chain atoms, and A is an acidic group.

Abstract translation: 作为具有式（II）的凝血恶烷合酶抑制剂有效的选择的酸功能性6-氮杂吲哚型衍生物：其中n为0至3的整数，m为0至2的整数，R 1和R 2为单价 基团 - （La） - 是4至8个链原子的连接基团，A是酸性基团。

公开(公告)号：US5693633A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US453591

申请日：1995-05-30

Applicant: Donald B. Boyd ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  K. Jeff Thrasher ,  Venkatraghavan Vasudevan ,  Celia A. Whitesitt

Inventor： Donald B. Boyd ,  Sherryl L. Lifer ,  Winston S. Marshall ,  Alan D. Palkowitz ,  William Pfeifer ,  Jon K. Reel ,  Richard L. Simon ,  Mitchell I. Steinberg ,  K. Jeff Thrasher ,  Venkatraghavan Vasudevan ,  Celia A. Whitesitt

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K38/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07F9/6524 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D209/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

Abstract: This invention provides novel heterocyclic derivatives, their pharmaceutical formulations, and their use for antagonizing angiotensin II receptors in mammals.