公开(公告)号：US5760084A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US724979

申请日：1996-10-04

申请人： R. Thomas Swann ,  Daniel Smith ,  Kenneth M. Tramposch ,  Fred Christopher Zusi

发明人： R. Thomas Swann ,  Daniel Smith ,  Kenneth M. Tramposch ,  Fred Christopher Zusi

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/38

CPC分类号： A61K31/245 ,  A61K31/196 ,  C07C235/38 ,  Y02P20/55

摘要： Retinoid-like activity is exhibited by compounds of the formula ##STR1## wherein X is F, Cl, OH or CH.sub.3, Y is H or F, R.sub.1 -R.sub.6 are each independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, n is an integer of 1 to 4 and R.sub.7 is hydrogen or a carboxyl-protecting group, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the formula I selectively interact with the retinoic acid subtype RAR.gamma. and have been found to lack the liver toxicity associated with systemic administration of non-relative retinoids.

摘要翻译： 类视黄醇样活性由下式化合物显示：其中X为F，Cl，OH或CH 3，Y为H或F，R 1 -R 6各自为氢或C 1 -C 6烷基，n为 1〜4，R7为氢或羧基保护基及其药学上可接受的盐。 式I的化合物选择性地与视黄酸亚型RARγ相互作用，并且已经发现缺乏与全身施用非相对维甲酸类似物相关的肝毒性。

公开(公告)号：US5202350A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US752104

申请日：1991-08-29

申请人： F. Christopher Zusi ,  Suresh Marathe ,  William Somerville ,  Kenneth M. Tramposch

发明人： F. Christopher Zusi ,  Suresh Marathe ,  William Somerville ,  Kenneth M. Tramposch

IPC分类号： C07D307/33

CPC分类号： C07D307/33

摘要： New compounds (3-alkyl-5-hydroxy-3,4-dihydrofuran-2-ones) of the following general structure: ##STR1## wherein R is an alkyl group or a phenylalkyl group with the alkyl moiety containing at least 6 carbon atoms, are disclosed as useful in inhibiting phospholipase A.sub.2.

摘要翻译： 具有以下一般结构的新化合物（3-烷基-5-羟基-3,4-二氢呋喃-2-酮）：其中R是烷基或烷基部分含有至少6个碳原子的苯基烷基 被公开用于抑制磷脂酶A2。

公开(公告)号：US4861798A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US133601

申请日：1987-12-22

申请人： Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe

发明人： Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/59 ,  C07C255/64 ,  C07C259/06 ,  C07C313/00 ,  C07C323/62

CPC分类号： A61K31/165 ,  G10H2250/125 ,  Y02P20/582

摘要： Compounds of the formulae ##STR1## wherein n=6-11, M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable cation, R is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl optionally substituted by a carboxyl group and X.sub.a, X.sub.b and X.sub.c each independently represent hydrogen or a variety of substituent groups are potent inhibitors of 5-lipoxygenase.

公开(公告)号：US06331570B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09401356

申请日：1999-09-21

申请人： Makonen Belema ,  Fred C. Zusi ,  Kenneth M. Tramposch

发明人： Makonen Belema ,  Fred C. Zusi ,  Kenneth M. Tramposch

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： A61K31/196 ,  C07C235/16 ,  C07C2602/10

摘要： Disclosed is the (R)-enantiomer of the formula which has unexpectedly been found to possess all of the biological activity of the racemic compound disclosed in the prior art as an RAR&ggr;-specific agonist.

摘要翻译： 公开了已公开发现具有现有技术中公开的外消旋化合物的所有生物活性的（R） - 对映体作为RARγ-特异性激动剂。

公开(公告)号：US4731382A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US947334

申请日：1986-12-29

申请人： Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe ,  Kenneth M. Tramposch

发明人： Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe ,  Kenneth M. Tramposch

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C87/10 ,  A61K31/185

CPC分类号： A61K31/165 ,  G10H2250/125 ,  Y02P20/582

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where n=6-11 and M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable cation are potent inhibitors of 5-lipoxygenase.

摘要翻译： 其中n = 6-11，M为氢或药学上可接受的阳离子的式（I）的化合物是5-脂氧合酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US5945561A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US66206

申请日：1998-04-24

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/00 ,  C07C69/76 ,  C07C323/61 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C63/36

CPC分类号： C07C69/00 ,  C07C323/61 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24

摘要： Certain novel substituted (5,6)-dihydroanthracenyl compounds of the general formula ##STR1## wherein A, n, p, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are as defined in the specification exhibit retinoid-like properties and are particularly useful in the prevention of post-surgical adhesions.

摘要翻译： 某些具有通式的新的取代的（5,6） - 二氢蒽基化合物其中A，n，p，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本说明书中所定义，表示类视黄醇样物质， 特别适用于预防手术后粘连。

公开(公告)号：US5194247A

公开(公告)日：1993-03-16

申请号：US554904

申请日：1990-07-24

申请人： Xina Nair ,  Kenneth M. Tramposch

发明人： Xina Nair ,  Kenneth M. Tramposch

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K8/00 ,  A61K8/33 ,  A61K8/34 ,  A61K8/41 ,  A61K8/49 ,  A61K8/67 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/365 ,  A61P17/00 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/02

CPC分类号： A61Q19/02 ,  A61K8/347 ,  A61K8/671

摘要： There is disclosed a synergistic composition for skin depigmentation with reduced irritation which does not contain a corticosteroid comprising 4-hydroxyanisole and a retinoid, such as all-trans retinoic acid, 11-cis,13-cis-12-hydroxymethyl retinoic acid .delta.-lactone or (N-acetyl-4-aminophenyl) retinoate, in a pharmaceutically acceptable topical vehicle.

公开(公告)号：US4430319A

公开(公告)日：1984-02-07

申请号：US380720

申请日：1982-05-21

申请人： Monte Blau ,  Hank F. Kung ,  Kenneth M. Tramposch

发明人： Monte Blau ,  Hank F. Kung ,  Kenneth M. Tramposch

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K43/00 ,  A61K49/00

CPC分类号： A61K51/0406 ,  A61K2123/00

摘要： The invention is accomplished by the formation at the site of use of the radioactive amine of the invention which is then injected immediately into the mammal for diagnostic purposes. The compounds of the invention are as follows: ##STR1## In the above compound, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are independently any straight or branched alkyl of between 1 and about 10 carbons; n may be between 1 and about 20.In the invention, the radio labeling of the invention compound is accomplished immediately prior to use of the radio labeled material. The compounds of the invention when boiled for about 15 minutes with iodine-123, a radioactive material, undergo a substitution of radioactive for non-radioactive iodine such that the compound becomes labeled and suitable for use. The compound itself, prior to radio labeling, is storage stable.

摘要翻译： 本发明通过在本发明的放射性胺的使用部位的形成来实现，然后立即将其注入哺乳动物用于诊断目的。 本发明的化合物如下：在上述化合物中，R 1，R 2，R 3和R 4独立地为1至约10个碳的直链或支链烷基; n可以在1至约20之间。在本发明中，本发明化合物的无线电标签在使用无线电标签材料之前立即完成。 当碘碘123（放射性物质）煮沸约15分钟时，本发明的化合物经过放射性替代非放射性碘，使得该化合物被标记并适于使用。 化合物本身在无线电标签之前是储存稳定的。

公开(公告)号：US06319948B1

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：US09732850

申请日：2000-12-08

申请人： Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Anne Marinier ,  Fred Christopher Zusi

发明人： Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Anne Marinier ,  Fred Christopher Zusi

IPC分类号： A61K31192

摘要： Retinoid antagonist compounds have been found to be useful in the prevention and/or minimization of surgical adhesion formation. Also provided by the invention are certain novel substituted (5,6)-dihydronaphthalenyl compounds which are retinoid antagonists and possess the above-mentioned property in addition to their use as antiinflammatory agents for chronic skin inflammatory diseases, as agents for the treatment of rheumatic diseases and as agents for the treatment of various tumors as well as non-malignant proliferative skin conditions.

公开(公告)号：US5624957A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US467429

申请日：1995-06-06

申请人： R. Thomas Swann ,  Daniel Smith ,  Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi

发明人： R. Thomas Swann ,  Daniel Smith ,  Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/38 ,  C07C271/06 ,  C07C229/28

CPC分类号： A61K31/245 ,  A61K31/196 ,  C07C235/38 ,  Y02P20/55

摘要： Retinoid-like activity is exhibited by compounds of the formula ##STR1## wherein X is F, Cl, OH or CH.sub.3, Y is H or F, R.sub.1 -R.sub.6 are each independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, n is an integer of 1 to 4 and R.sub.7 is hydrogen or a carboxyl-protecting group, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I selectively interact with the retinoic acid subtype RAR.gamma. and have been found to lack the liver toxicity associated with systemic administration of non-selective retinoids.

摘要翻译： 类视黄醇样活性由下式化合物显示：其中X为F，Cl，OH或CH 3，Y为H或F，R 1 -R 6各自为氢或C 1 -C 6烷基，n为 1〜4，R7为氢或羧基保护基及其药学上可接受的盐。 式I的化合物选择性地与视黄酸亚型RARγ相互作用，并且已经发现缺乏与全身施用非选择性类维生素A相关的肝毒性。