公开(公告)号：US4861798A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US133601

申请日：1987-12-22

申请人： Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe

发明人： Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/59 ,  C07C255/64 ,  C07C259/06 ,  C07C313/00 ,  C07C323/62

CPC分类号： A61K31/165 ,  G10H2250/125 ,  Y02P20/582

摘要： Compounds of the formulae ##STR1## wherein n=6-11, M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable cation, R is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl optionally substituted by a carboxyl group and X.sub.a, X.sub.b and X.sub.c each independently represent hydrogen or a variety of substituent groups are potent inhibitors of 5-lipoxygenase.

公开(公告)号：US4731382A

公开(公告)日：1988-03-15

申请号：US947334

申请日：1986-12-29

申请人： Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe ,  Kenneth M. Tramposch

发明人： Fred C. Zusi ,  Suresh A. Marathe ,  Kenneth M. Tramposch

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C87/10 ,  A61K31/185

CPC分类号： A61K31/165 ,  G10H2250/125 ,  Y02P20/582

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where n=6-11 and M is hydrogen or a pharmaceutically acceptable cation are potent inhibitors of 5-lipoxygenase.

摘要翻译： 其中n = 6-11，M为氢或药学上可接受的阳离子的式（I）的化合物是5-脂氧合酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US5945561A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US66206

申请日：1998-04-24

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/00 ,  C07C69/76 ,  C07C323/61 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C63/36

CPC分类号： C07C69/00 ,  C07C323/61 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24

摘要： Certain novel substituted (5,6)-dihydroanthracenyl compounds of the general formula ##STR1## wherein A, n, p, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are as defined in the specification exhibit retinoid-like properties and are particularly useful in the prevention of post-surgical adhesions.

摘要翻译： 某些具有通式的新的取代的（5,6） - 二氢蒽基化合物其中A，n，p，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本说明书中所定义，表示类视黄醇样物质， 特别适用于预防手术后粘连。

公开(公告)号：US5624957A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US467429

申请日：1995-06-06

申请人： R. Thomas Swann ,  Daniel Smith ,  Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi

发明人： R. Thomas Swann ,  Daniel Smith ,  Kenneth M. Tramposch ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61P3/02 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/38 ,  C07C271/06 ,  C07C229/28

CPC分类号： A61K31/245 ,  A61K31/196 ,  C07C235/38 ,  Y02P20/55

摘要： Retinoid-like activity is exhibited by compounds of the formula ##STR1## wherein X is F, Cl, OH or CH.sub.3, Y is H or F, R.sub.1 -R.sub.6 are each independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, n is an integer of 1 to 4 and R.sub.7 is hydrogen or a carboxyl-protecting group, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I selectively interact with the retinoic acid subtype RAR.gamma. and have been found to lack the liver toxicity associated with systemic administration of non-selective retinoids.

摘要翻译： 类视黄醇样活性由下式化合物显示：其中X为F，Cl，OH或CH 3，Y为H或F，R 1 -R 6各自为氢或C 1 -C 6烷基，n为 1〜4，R7为氢或羧基保护基及其药学上可接受的盐。 式I的化合物选择性地与视黄酸亚型RARγ相互作用，并且已经发现缺乏与全身施用非选择性类维生素A相关的肝毒性。

公开(公告)号：US06331570B1

公开(公告)日：2001-12-18

申请号：US09401356

申请日：1999-09-21

申请人： Makonen Belema ,  Fred C. Zusi ,  Kenneth M. Tramposch

发明人： Makonen Belema ,  Fred C. Zusi ,  Kenneth M. Tramposch

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： A61K31/196 ,  C07C235/16 ,  C07C2602/10

摘要： Disclosed is the (R)-enantiomer of the formula which has unexpectedly been found to possess all of the biological activity of the racemic compound disclosed in the prior art as an RAR&ggr;-specific agonist.

摘要翻译： 公开了已公开发现具有现有技术中公开的外消旋化合物的所有生物活性的（R） - 对映体作为RARγ-特异性激动剂。

公开(公告)号：US06960585B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US09965977

申请日：2001-09-27

申请人： Francis Beaulieu ,  Carl Quellet ,  Makonen Belema ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  Fred C. Zusi

发明人： Francis Beaulieu ,  Carl Quellet ,  Makonen Belema ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  Y02A50/411

摘要： Compounds of formula (I), or pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful in treating inflammatory and immune diseases and disorders, wherein X, Y1, Y2, and R2-4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐可用于治疗炎症和免疫疾病和病症，其中X，Y 1，Y 2和R 本说明书中所定义的。

公开(公告)号：US6008251A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US49430

申请日：1998-03-27

申请人： Fred C. Zusi ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

发明人： Fred C. Zusi ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

IPC分类号： C07C233/76 ,  C07C235/84 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07C233/76 ,  C07C2102/08

摘要： The present invention relates to a compound of the formula ##STR1## wherein X is --CONH-- or --NHCO--, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof.The compounds of the present invention exhibit retinoid-like properties and are thus useful as antiinflammatory agents for chronic skin inflammatory diseases such as psoriasis and atopic dermatitis, as agents for the treatment of rheumatic diseases such as rheumatoid arthritis, as antitumor agents for the treatment of various tumors, and as agents for the treatment of non-malignant proliferative skin conditions.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中X是-CONH-或-NHCO-，或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂化物。 本发明的化合物表现出类视黄醇样的性质，因此可用作慢性皮肤炎症性疾病如牛皮癣和特应性皮炎的抗炎剂，作为治疗风湿性疾病如类风湿性关节炎的药物，作为用于治疗 各种肿瘤，以及用于治疗非恶性增殖性皮肤病症的药剂。

公开(公告)号：US06825233B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10075845

申请日：2002-02-13

申请人： Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Fred C. Zusi

发明人： Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Fred C. Zusi

IPC分类号： A61K31235

CPC分类号： C07C69/94 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C2603/26

摘要： There are provided compounds represented by the formula I or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof, wherein the various substituents are as defined. Also included are methods for preventing and/or treating tumors, arthritis, and non-malignant skin disorders comprising administering a compound of formula I to a mammal. Further provided are pharmaceutical formulations comprising a compound of formula I in admixture with one or more pharmaceutically acceptable excipients.

摘要翻译： 提供由式I表示的化合物或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂合物，其中各种取代基如所定义。 还包括用于预防和/或治疗肿瘤，关节炎和非恶性皮肤病的方法，其包括向哺乳动物施用式I化合物。 还提供了包含式I化合物与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合的药物制剂。