公开(公告)号：US5618839A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US643142

申请日：1996-05-02

Applicant: John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

Inventor： John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

IPC: A61K31/695 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/16 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C51/09 ,  C07C63/331 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C67/14 ,  C07C67/317 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C69/78 ,  C07C69/82 ,  C07C69/83 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C227/18 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C309/71 ,  C07C309/75 ,  C07C319/14 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07F7/10 ,  A61K31/21 ,  A61K31/185 ,  C07C229/34

CPC classification number: C07C69/00 ,  C07C17/16 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/673 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/82 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24 ,  Y10S514/825

Abstract: The present invention relates to a compound of formula I ##STR1## or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof, in whichX is --O--CO--, --NH--CO--, --CS--NH--, --CO--O--, --CO--NH--, --COS--, --SCO--, --SCH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --NH--, --COCH.sub.2 --, --NHCS--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 -- or --CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 --;R.sup.m and R.sup.k are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy or nitro;n is zero or one;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.t --Y, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.3-6 cycloalkyl;R.sup.1 is --CO.sub.2 Z, C.sub.1-6 alkyl, CH.sub.2 OH, --CONHR.sup.y, or CHO;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.a and R.sup.b are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; but when n is one, R.sup.a and R.sup.b together can form a radical of the formula ##STR2## Y is naphthyl or phenyl, both radicals can be optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl or halogen;Z is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.y are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; andt is zero to six.

Abstract translation: 本发明涉及式I的化合物或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂合物，其中X是-O-CO-，-NH-CO-，-CS-NH-， -CO-O-，-CO-NH-，-COS-，-SCO-，-SCH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 -NH-，-COCH 2 - ， - NHCS-， -CH 2 S - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - NHCH 2 - 或-CR 5 = CR 6 - ; R m和R k独立地是氢，卤素，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基或硝基; n为零或一; R4是 - （CH2）t-Y，C1-6烷基或C3-6环烷基; R1是-CO2Z，C1-6烷基，CH2OH，-CONHRy或CHO; R2和R3独立地是氢或C1-6烷基; R a和R b独立地是氢或C 1-6烷基; 但是当n为1时，R a和R b可以一起形成下式的基团：Y是萘基或苯基，两个基团可任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基或卤素取代; Z是氢或C 1-6烷基; R5，R6和Ry独立地是氢或C1-6烷基; t为0〜6。

公开(公告)号：US5945561A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US66206

申请日：1998-04-24

Applicant: John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

Inventor： John E. Starrett, Jr. ,  Kenneth M. Tramposch ,  Xina Nair ,  Peter R. Reczek ,  Anna Ericsson ,  Anne Marinier ,  Alain Martel ,  Fred C. Zusi

IPC: C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/00 ,  C07C69/76 ,  C07C323/61 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C63/36

CPC classification number: C07C69/00 ,  C07C323/61 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24

Abstract: Certain novel substituted (5,6)-dihydroanthracenyl compounds of the general formula ##STR1## wherein A, n, p, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8 are as defined in the specification exhibit retinoid-like properties and are particularly useful in the prevention of post-surgical adhesions.

Abstract translation: 某些具有通式的新的取代的（5,6） - 二氢蒽基化合物其中A，n，p，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本说明书中所定义，表示类视黄醇样物质， 特别适用于预防手术后粘连。

公开(公告)号：US6008251A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US49430

申请日：1998-03-27

Applicant: Fred C. Zusi ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

Inventor： Fred C. Zusi ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

IPC: C07C233/76 ,  C07C235/84 ,  A61K31/19

CPC classification number: C07C235/84 ,  C07C233/76 ,  C07C2102/08

Abstract: The present invention relates to a compound of the formula ##STR1## wherein X is --CONH-- or --NHCO--, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof.The compounds of the present invention exhibit retinoid-like properties and are thus useful as antiinflammatory agents for chronic skin inflammatory diseases such as psoriasis and atopic dermatitis, as agents for the treatment of rheumatic diseases such as rheumatoid arthritis, as antitumor agents for the treatment of various tumors, and as agents for the treatment of non-malignant proliferative skin conditions.

Abstract translation: 本发明涉及下式的化合物，其中X是-CONH-或-NHCO-，或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂化物。 本发明的化合物表现出类视黄醇样的性质，因此可用作慢性皮肤炎症性疾病如牛皮癣和特应性皮炎的抗炎剂，作为治疗风湿性疾病如类风湿性关节炎的药物，作为用于治疗 各种肿瘤，以及用于治疗非恶性增殖性皮肤病症的药剂。

公开(公告)号：US06653322B1

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09619308

申请日：2000-07-19

Applicant: Pierre Chambon ,  Hinrich Gronemeyer ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

Inventor： Pierre Chambon ,  Hinrich Gronemeyer ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

IPC: A61K3147

CPC classification number: A61K45/06

Abstract: The present invention provides compositions and methods for treating an animal, preferably a human, suffering from or predisposed to a physical disorder by administering an effective amount of a composition comprising at least one RAR antagonist, preferably an RAR&agr; antagonist, and at least one RXR agonist. The combination of an RXR agonist, which has no therapeutic effects alone, with an RAR antagonist allows the use of lower doses of the RAR antagonist than were previously thought to be efficacious; this approach obviates many of the undesirable physiological side-effects of treatment with RAR antagonists.

Abstract translation: 本发明提供了通过施用有效量的包含至少一种RAR拮抗剂，优选RARalpha拮抗剂的组合物和至少一种RXR激动剂来治疗患有或易患身体障碍的动物，优选人的组合物和方法 。 没有治疗作用的RXR激动剂与RAR拮抗剂的组合允许使用比先前认为有效的更低剂量的RAR拮抗剂; 这种方法避免了用RAR拮抗剂治疗的许多不期望的生理副作用。

公开(公告)号：US6130230A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US919318

申请日：1997-08-28

Applicant: Pierre Chambon ,  Hinrich Gronemeyer ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

Inventor： Pierre Chambon ,  Hinrich Gronemeyer ,  Peter R. Reczek ,  Jacek Ostrowski

IPC: C07D215/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A01N43/42

CPC classification number: A61K45/06

Abstract: The present invention provides compositions and methods for treating an animal, preferably a human, suffering from or predisposed to a physical disorder by administering an effective amount of a composition comprising at least one RAR antagonist, preferably an RAR.alpha. antagonist, and at least one RXR agonist. The combination of an RXR agonist, which has no therapeutic effects alone, with an RAR antagonist allows the use of lower doses of the RAR antagonist than were previously thought to be efficacious; this approach obviates many of the undesirable physiological side-effects of treatment with RAR antagonists.

Abstract translation: 本发明提供了通过施用有效量的包含至少一种RAR拮抗剂，优选RARα拮抗剂和至少一种RXR的组合物来治疗患有或易于发生身体障碍的动物，优选人的组合物和方法 激动剂。 没有治疗作用的RXR激动剂与RAR拮抗剂的组合允许使用比先前认为有效的更低剂量的RAR拮抗剂; 这种方法避免了用RAR拮抗剂治疗的许多不期望的生理副作用。

公开(公告)号：US5648385A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US464186

申请日：1995-06-05

Applicant: John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

Inventor： John E. Starrett, Jr. ,  Kuo-Long Yu ,  Muzammil M. Mansuri ,  David R. Tortolani ,  Peter R. Reczek

IPC: A61K31/695 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/16 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C51/09 ,  C07C63/331 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C67/14 ,  C07C67/317 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C69/78 ,  C07C69/82 ,  C07C69/83 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C227/18 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C309/71 ,  C07C309/75 ,  C07C319/14 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07F7/10 ,  A61K31/215

CPC classification number: C07C69/00 ,  C07C17/16 ,  C07C205/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/58 ,  C07C229/38 ,  C07C229/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07C327/48 ,  C07C45/41 ,  C07C45/45 ,  C07C45/59 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C45/673 ,  C07C47/548 ,  C07C49/67 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/798 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C65/26 ,  C07C65/36 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/82 ,  C07C69/90 ,  C07C69/92 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/24 ,  Y10S514/825

Abstract: The present invention relates to a compound of formula ##STR1## or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof, in whichX is --O--CO--, --NH--CO--, --CS--NH--, --CO--O--, --CO--NH--, --COS--, --SCO--, --SCH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --NH--, --COCH.sub.2 --, --NHCS--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 -- or --CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 --;R.sup.m and R.sup.k are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy or nitro;n is zero or one;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.t --Y, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.3-6 cycloalkyl;R.sup.1 is --CO.sub.2 Z, C.sub.1-6 alkyl, CH.sub.2 OH, --CONHR.sup.y, or CHO;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.a and R.sup.b are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; but when n is one, R.sup.a and R.sup.b together can form a radical of the formula ##STR2## Y is naphthyl or phenyl, both radicals can be optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl or halogen;Z is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.y are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; andt is zero to six.

Abstract translation: 本发明涉及式I的化合物或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂合物，其中X是-O-CO-，-NH-CO-，-CS-NH-， CO-O-，-CO-NH-，-COS-，-SCO-，-SCH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 -NH-，-COCH 2 - ， - NHCS-， CH2S-，-CH2O-，-OCH2-，-NHCH2-或-CR5 = CR6-; R m和R k独立地是氢，卤素，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基或硝基; n为零或一; R4是 - （CH2）t-Y，C1-6烷基或C3-6环烷基; R1是-CO2Z，C1-6烷基，CH2OH，-CONHRy或CHO; R2和R3独立地是氢或C1-6烷基; R a和R b独立地是氢或C 1-6烷基; 但是当n为1时，R a和R b可以一起形成下式的基团：Y是萘基或苯基，两个基团可任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基或卤素取代; Z是氢或C 1-6烷基; R5，R6和Ry独立地是氢或C1-6烷基; t为0〜6。