公开(公告)号：US5536853A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US225758

申请日：1994-04-11

申请人： David C. Spellmeyer ,  Walter H. Moos ,  Eric J. Martin ,  Ronald N. Zuckermann ,  Gregory Stauber ,  Kevin R. Shoemaker ,  Dane Goff

发明人： David C. Spellmeyer ,  Walter H. Moos ,  Eric J. Martin ,  Ronald N. Zuckermann ,  Gregory Stauber ,  Kevin R. Shoemaker ,  Dane Goff

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/083 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D319/14

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of Formula 1 bind opioid receptors: ##STR1## wherein X and Y are each independently ##STR2##

摘要翻译： 式1的化合物结合阿片受体：其中X和Y各自独立地为“IMAGE”

公开(公告)号：US5567602A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：US929198

申请日：1992-08-12

申请人： James M. Clark ,  Kevin R. Shoemaker ,  Robert L. Warne

发明人： James M. Clark ,  Kevin R. Shoemaker ,  Robert L. Warne

IPC分类号： C12N9/64 ,  C12N15/57 ,  C12N15/62 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10

CPC分类号： C12N9/6483 ,  C12N15/62 ,  C12Y304/23004 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/23 ,  C07K2319/43 ,  C07K2319/50

摘要： The instant invention is directed to recombinant production of functionally active chymase. "Functionally active" as used herein refers to the ability to exhibit one or more functional activities of a full-length wild-type chymase protein. In a preferred aspect, a proteolytically inactive chymase fusion protein comprising a functionally active portion of a non-chymase protein joined to the amino-terminus of the chymase protein is produced, which, upon cleavage away of the non-chymase fusion protein portion, becomes proteolytically active. A refolding procedure for increasing yields of proteolytically active recombinant chymase is provided. The invention is further directed to use of the recombinant chymase thus produced for preparing chymase-specific antibodies.

摘要翻译： 本发明涉及功能活性胃促胰酶的重组生产。 本文所用的“功能活性”是指展示全长野生型胃促胰酶抑制蛋白的一种或多种功能活性的能力。 在优选的方面，产生包含与食糜酶蛋白的氨基末端连接的非食糜酶蛋白质的功能活性部分的蛋白水解无活性的糜酶融合蛋白，其在非食糜酶融合蛋白部分切除时变为 蛋白水解活性。 提供了提高蛋白水解活性重组糜酶产量的重折叠方法。 本发明还涉及使用由此产生的用于制备胃促胰酶特异性抗体的重组胃促胰酶。

公开(公告)号：US5576220A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US19725

申请日：1993-02-19

申请人： Derek Hudson ,  Charles R. Johnson ,  Michael J. Ross ,  Kevin R. Shoemaker ,  Robert T. Cass ,  Lutz B. Giebel

发明人： Derek Hudson ,  Charles R. Johnson ,  Michael J. Ross ,  Kevin R. Shoemaker ,  Robert T. Cass ,  Lutz B. Giebel

IPC分类号： A61K47/48 ,  B01J19/00 ,  B01J20/32 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  G01N33/545 ,  G01N33/543

CPC分类号： G01N33/545 ,  A61K47/48984 ,  B01J19/0046 ,  B01J20/3204 ,  B01J20/3208 ,  B01J20/3219 ,  B01J20/3274 ,  B01J2219/00497 ,  B01J2219/00536 ,  B01J2219/00605 ,  B01J2219/0061 ,  B01J2219/00612 ,  B01J2219/00619 ,  B01J2219/00626 ,  B01J2219/00637 ,  B01J2219/00639 ,  B01J2219/00641 ,  B01J2219/00664 ,  B01J2219/0072 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00731 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B40/12 ,  Y10S436/807

摘要： The invention relates to methods and systems of unhindered construction and display of tethered organic ligand molecules, and more particularly to preparation and use of thin film, substantially non-crosslinked hydrophilic polar multi-functionalized polymers (HPMPs) anchored to a variety of functionalized substrates so that the HPMP forms a thin film matrix layer providing a unique highly hydrated, high dielectric environment equivalent to an aqueous solution, for affinity binding of Ligands (L) to Tagged Target Molecules (TTMs). Ligands, and especially MER.sub.n ligand libraries such as peptide libraries, are singly tethered to the HPMP by a "permanent" strong covalent bond so that subsequent displacement of the TTM does not also displace the ligand from the HPMP, thereby making the HPMP tethered Ligand library reusable. The HPMP thin film is on the order of 200-2000 .ANG. thick, is highly accessible (to the TTMs), and permits flexible, 3-D display of the singly tethered ligands for free permeability therein of the TTMs for affinity binding. The 3-D nature of the HPMP film provides high amplification of display, and the open nature of the matrix permits rapid elution of excess TTMs and other molecules. Importantly, the HPMP matrix layer, while providing amplification is also non-masking, being essentially transparent to detection methods. The combination of the reuseability, amplification and non-masking properties results in a very significant, many-fold increase in sensitivity and speed of screening assays.

摘要翻译： 本发明涉及无阻挡构建和显示拴系的有机配体分子的方法和系统，更具体地涉及制备和使用锚定于各种功能化底物的薄膜，基本上非交联的亲水极性多官能化聚合物（HPMP），因此 HPMP形成薄膜基质层，提供相当于水溶液的独特的高度水合的高介电环境，用于将配体（L）与标记的靶分子（TTM）的亲和结合。 配体，特别是MERn配体文库，例如肽文库，通过“永久”强共价键单独连接到HPMP上，使得TTM的随后置换也不会使配体从HPMP中移位，从而使得HPMP拴系配体文库 可重复使用 HPMP薄膜的厚度约为200-2000，是高度可达的（对于TTM），并且允许单链系配体的灵活的3-D显示用于TTM的亲和结合的免费渗透性。 HPMP膜的3-D性质提供了显示的高扩增，并且基质的开放性质允许过量TTM和其它分子的快速洗脱。 重要的是，HPMP矩阵层虽然提供放大也是非掩蔽的，但对于检测方法基本上是透明的。 可再利用性，扩增和非掩蔽性质的组合导致筛选测定的灵敏度和速度非常显着，多重增加。