公开(公告)号：US20110124903A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12949102

申请日：2010-11-18

申请人： Kishore CHARUGUNDLA ,  Udhaya KUMAR ,  Neela Praveen KUMAR ,  Nitin Sharadchandra PRADHAN

发明人： Kishore CHARUGUNDLA ,  Udhaya KUMAR ,  Neela Praveen KUMAR ,  Nitin Sharadchandra PRADHAN

IPC分类号： C07C69/017 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C211/27 ,  C07C209/68

摘要： Provided herein are novel solid state forms of fesoterodine intermediates, (R)-4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-benzoic acid and (R)-[4-benzyloxy-3-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-phenyl]-methanol, and processes for their preparation thereof. The solid state intermediates are useful for preparing fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high purity.

摘要翻译： （R）-4-苄氧基-3-（3-二异丙基氨基-1-苯基丙基） - 苯甲酸和（R） - [4-苄氧基-3-（3-二异丙基氨基 - 1-苯基丙基） - 苯基] - 甲醇，及其制备方法。 固态中间体可用于高纯度制备西索罗定或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110097413A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12988836

申请日：2009-04-20

申请人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/555 ,  A61K9/12 ,  A61K9/14 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided herein are novel solid state forms of deferasirox salts, process for the preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The solid state forms of deferasirox salts are useful for preparing deferasirox (I) in high purity.

摘要翻译： 本文提供了新型固体形式的去伏他西酮盐，制备方法，药物组合物及其治疗方法。 去伏他西酮盐的固态形式可用于制备高纯度的去甲草酮（I）。

公开(公告)号：US20100217034A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12678845

申请日：2008-09-22

申请人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Rajendra Suryabhan Patil ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： C07C69/02 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07D311/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/26 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C227/18 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C229/38 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C43/23

摘要： Disclosed herein is an improved, commercially viable and industrially advantageous process for the preparation of Fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof in high yield and purity. Disclosed also herein is an improved and industrially advantageous optical resolution method of racemic (±)-N,N-Diisopropyl-3-(2-benzyloxy-5-bromophenyl)-3-phenylpropylamine and use thereof for the preparation of Fesoterodine.

摘要翻译： 本文公开了一种改进的，商业上可行的和工业上有利的方法，用于以高产率和纯度制备西索罗定或其药学上可接受的盐。 本文还公开了外消旋（±）-N，N-二异丙基-3-（2-苄氧基-5-溴苯基）-3-苯基丙胺的改进和工业上有利的光学拆分方法及其在制备非索特罗定中的用途。

公开(公告)号：US20110171274A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13055075

申请日：2009-07-21

申请人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Praveen Kumar Neela ,  Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： A61P43/00 ,  C07C69/28 ,  C07C67/52 ,  C07C67/14 ,  A61K31/222 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07C57/15 ,  C07C51/412 ,  C07C55/06 ,  C07C55/10 ,  C07C57/145 ,  C07C59/255 ,  C07C59/50 ,  C07C213/00 ,  C07C219/28 ,  Y10T428/2982 ,  C07C217/62

摘要： Provided herein is an impurity of fesoterodine, fesoterodine dehydroxy impurity, 2-[(1R)-3-[bis(1-methylethy)amino]-1-phenylpropyl]-4-methylphenyl isobutyrate, and a process for preparing and isolating thereof. Provided further herein is a highly pure fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of fesoterodine dehydroxy impurity, process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure fesoterodine or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of dehydroxy impurity. Provided also herein is a pharmaceutical composition comprising solid particles of pure fesoterodine fumarate substantially free of dehydroxy impurity, wherein 90 volume-percent of the particles (D90) have a size of less than about 200 microns.

摘要翻译： 本文提供非索罗定，非索罗定脱羟基杂质，异丙酸2- [（1R）-3- [双（1-甲基）氨基] -1-苯基丙基] -4-甲基苯基酯的杂质及其制备和分离方法。 本文进一步提供基本上不含非索罗定脱羟基杂质的高纯度非索罗定或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高纯度非索罗定或其药学上可接受的盐基本上不含脱羟基杂质的药物组合物。 本文还提供了一种药物组合物，其包含基本上不含脱羟基杂质的纯富思罗酯纯固体颗粒，其中90体积％的颗粒（D90）具有小于约200微米的尺寸。

公开(公告)号：US20110086103A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12936241

申请日：2009-04-06

申请人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07C69/00 ,  A61K31/24 ,  A61P1/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07C59/50 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C219/28

摘要： Provided herein is a novel raantlelate sail of fesoterodine, process for the preparation, pharmaceutics!! compositions, and method of treating thereof. Provided also herein are solid state forms of fesoterodine mandelate, process for the preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The raandelate salt of fesoterodine is useful for preparing fesoterodine free base or a pharmaceutically acceptable salt thereof; particularly fesoterodine fumaraie, in high purity.

摘要翻译： 本文提供了一种新西兰罗非鱼的滑石帆，制备方法，药物！ 组合物及其处理方法。 本文还提供了扁桃酸苦力碱的固体形式，制备方法，药物组合物及其处理方法。 非索罗定的盐酸盐可用于制备非索特罗定游离碱或其药学上可接受的盐; 特别是非索非罗非鱼，纯度高。

公开(公告)号：US20100297241A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12680848

申请日：2008-10-01

申请人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar Chandramohan ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson ,  Praveen Kumar Neela

发明人： Kishore Charugundla ,  Udhaya Kumar Chandramohan ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson ,  Praveen Kumar Neela

IPC分类号： A61K9/14 ,  C07C69/66 ,  A61K31/222 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07C219/28 ,  C07C51/412 ,  C07C57/15

摘要： The present invention provides a novel amorphous form of fesoterodine fumarate, process for preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof.

摘要翻译： 本发明提供富马酸非索罗定的新型无定形形式，其制备方法，药物组合物及其处理方法。

公开(公告)号：US20110171138A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12995795

申请日：2009-06-02

申请人： Rajendra Suryabhan Patil ,  Kishore Charugundla ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

发明人： Rajendra Suryabhan Patil ,  Kishore Charugundla ,  Praveen Kumar Neela ,  Nitin Sharadchandra Pradhan ,  Jon Valgeirsson

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  A61K9/12 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D249/08

摘要： Provided herein is a highly pure deferasirox or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of hydrazine impurity, 4-hydrazinobenzoic acid, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure deferasirox or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of hydrazine impurity.

摘要翻译： 本文提供的是基本上不含肼杂质的高纯度去铁甲素或其药学上可接受的盐，4-肼基苯甲酸，其制备方法，以及包含高纯度去甲草酮或其药学上可接受的盐基本上不含肼杂质的药物组合物。