公开(公告)号：US20120220779A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13503867

申请日：2010-11-02

申请人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

发明人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention provides processes useful for preparing 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitors and their intermediates. In particular, processes for preparing 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid, the anhydrous Form C polymorph of sodium 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionate, and intermediates useful in said processes are provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）抑制剂及其中间体的方法。 特别地，制备3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基 ）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸，3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-2-基） 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸酯，以及可用于所述方法的中间体。