公开(公告)号：US20120220779A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13503867

申请日：2010-11-02

申请人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

发明人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention provides processes useful for preparing 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitors and their intermediates. In particular, processes for preparing 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid, the anhydrous Form C polymorph of sodium 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionate, and intermediates useful in said processes are provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）抑制剂及其中间体的方法。 特别地，制备3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基 ）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸，3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-2-基） 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸酯，以及可用于所述方法的中间体。

公开(公告)号：US06555685B1

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09623662

申请日：2000-11-01

申请人： Richard Freer ,  Graham Richard Geen ,  Thomas Weir Ramsay ,  Andrew Colin Share ,  Neil Michael Smith

发明人： Richard Freer ,  Graham Richard Geen ,  Thomas Weir Ramsay ,  Andrew Colin Share ,  Neil Michael Smith

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D319/06

摘要： A process for preparing purine derivatives, such as famiciclovir and penciclovir, by reacting, in the presence of a palladium (0) catalyst and a ligand, a compound of the formula with a compound of the formula wherein X is H, OH or halo; Y is a leaving group; and R1 and R2 are selected independently from C1-12alkyl, aryl, C1-12alkylaryl, C1-12alkylsilyl, arylsilyl and C1-12alkyldiarylsilyl or are joined together to form a moiety of the formula wherein R3 and R4 are selected independently from H, C1-12alkyl and aryl.

摘要翻译： 通过在钯（0）催化剂和配体的存在下，通过使式（Ⅳ）化合物的化合物与式（Ⅳ）化合物反应来制备嘌呤衍生物如氟嘧啶和喷昔洛维的方法是H，OH或卤素; Y是离职团体 并且R 1和R 2独立地选自C 1-12烷基，芳基，C 1-12烷基芳基，C 1-12烷基甲硅烷基，芳基甲硅烷基和C 1-12烷基二芳基甲硅烷基，或连接在一起形成糠醛的部分，R 3和R 4独立地选自H，C 1-12烷基 和芳基。

公开(公告)号：US06806375B2

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：US10369841

申请日：2003-02-19

申请人： Richard Freer ,  Graham Richard Geen ,  Thomas Weir Ramsay ,  Andrew Colin Share ,  Neil Michael Smith

发明人： Richard Freer ,  Graham Richard Geen ,  Thomas Weir Ramsay ,  Andrew Colin Share ,  Neil Michael Smith

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D319/06

摘要： Intermediates such as methyl 2,2-dimethyl-5-ethenyl-1,3-dioxane-5-carbonate useful to prepare antiviral compounds such as penciclovir and famciclovir are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于制备抗病毒化合物如喷昔洛韦和泛昔洛韦的中间体，例如2,2-二甲基-5-乙烯基-1,3-二恶烷-5-碳酸甲酯。