公开(公告)号：US20120220779A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13503867

申请日：2010-11-02

申请人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

发明人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention provides processes useful for preparing 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitors and their intermediates. In particular, processes for preparing 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid, the anhydrous Form C polymorph of sodium 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionate, and intermediates useful in said processes are provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）抑制剂及其中间体的方法。 特别地，制备3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基 ）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸，3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-2-基） 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸酯，以及可用于所述方法的中间体。

公开(公告)号：US08703754B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13578020

申请日：2011-02-08

申请人： Robert Hermann Gibbon ,  Amanda Lucas ,  Stephen Andrew Hermitage

发明人： Robert Hermann Gibbon ,  Amanda Lucas ,  Stephen Andrew Hermitage

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/52 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/18

摘要： The present invention relates to a compound which is 6-amino-2-{[(1S)-1-methylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one: in the form of a maleate salt, may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions for example allergic rhinitis and asthma, the treatment of infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.

摘要翻译： 本发明涉及6-氨基-2 - {[（1S）-1-甲基丁基]氧基} -9- [5-（1-哌啶基）戊基] -7,9-二氢-8H-嘌呤 -8-one：以马来酸盐的形式，可用于治疗各种疾病，例如治疗过敏性疾病和其它炎性病症，例如过敏性鼻炎和哮喘，治疗感染性疾病和癌症，以及 也可用作疫苗佐剂。

公开(公告)号：US20120308609A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13578020

申请日：2011-02-08

申请人： Robert Hermann Gibbon ,  Amanda Lucas ,  Stephen Andrew Hermitage

发明人： Robert Hermann Gibbon ,  Amanda Lucas ,  Stephen Andrew Hermitage

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  C07D473/18 ,  A61K39/39

CPC分类号： C07D473/18

摘要： The present invention relates to a compound which is 6-amino-2-{[(1S)-1-methylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one: in the form of a maleate salt, may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions for example allergic rhinitis and asthma, the treatment of infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.

摘要翻译： 本发明涉及6-氨基-2 - {[（1S）-1-甲基丁基]氧基} -9- [5-（1-哌啶基）戊基] -7,9-二氢-8H-嘌呤 -8-one：以马来酸盐的形式，可用于治疗各种疾病，例如治疗过敏性疾病和其它炎性病症，例如过敏性鼻炎和哮喘，治疗感染性疾病和癌症，以及 也可用作疫苗佐剂。