公开(公告)号：US20120220779A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13503867

申请日：2010-11-02

申请人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

发明人： Claire Frances Crawford ,  Sandrine Garcia ,  Jonathan Paul Graham ,  Sandra Jane Harling ,  Nicholas Paul Henley ,  Stephen Andrew Hermitage ,  John Howard Hutchinson ,  Trevor Raymond Keel ,  Andrew Kennedy ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Mark Simon Scott ,  Neil Michael Smith ,  Nicholas Simon Stock ,  Yuichi Tateno ,  Leontine Saskia Trouw ,  Peter Graham Turner ,  Christopher John Wallis ,  Robert David Willacy

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention provides processes useful for preparing 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitors and their intermediates. In particular, processes for preparing 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid, the anhydrous Form C polymorph of sodium 3-[3-(tert-butylsulfanyl)-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-yl-methoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionate, and intermediates useful in said processes are provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备5-脂氧合酶活化蛋白（FLAP）抑制剂及其中间体的方法。 特别地，制备3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基 ）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸，3- [3-（叔丁基硫烷基）-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-2-基） 吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基 - 甲氧基）-1H-吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸酯，以及可用于所述方法的中间体。

公开(公告)号：US20090247541A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12480182

申请日：2009-06-08

申请人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

发明人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61P15/10 ,  A61P15/06 ,  A61P15/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 is 2-indanyl, R2 is 1-methylpropyl, R3 is a group selected from 2,6-dimethyl-3-pyridyl or 4,6-dimethyl-3-pyridyl, R4 represents methyl and R5 represents hydrogen or methyl or, R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached represent morpholino and pharmaceutically acceptable derivatives thereof are described, as are processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly their use as oxytocin antagonists.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1是2-茚满基，R 2是1-甲基丙基，R 3是选自2,6-二甲基-3-吡啶基或4,6-二甲基-3-吡啶基的基团，R 4表示甲基和R 5 表示氢或甲基，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起代表吗啉代及其药学上可接受的衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途，特别是其用作 催产素拮抗剂。

公开(公告)号：US20080139565A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11815349

申请日：2006-02-14

申请人： Matthew Campbell ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Ivan Leo Pinto ,  Ian Edward David Smith

发明人： Matthew Campbell ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Ivan Leo Pinto ,  Ian Edward David Smith

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  C07D253/10 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D215/12 ,  C07D217/22 ,  C07D253/10 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D295/215 ,  C07D333/66

摘要： Therapeutically active anthranilic acid derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, W, Y and Z are as defined in the specification, processes for the preparation of said derivatives, pharmaceutical formulations containing the active compounds and the use of the compounds in therapy, particularly in the treatment of diseases in which under-activation of the HM74A receptor contributes to the disease or in which activation of the receptor will be beneficial, are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的其中R 1，R 2，W，Y和Z的治疗活性的邻氨基苯甲酸衍生物如说明书中所定义，用于制备所述衍生物的方法 公开了含有活性化合物的药物制剂和该药物在治疗中的用途，特别是用于治疗其中HM74A受体的未激活有助于疾病或受体活化将是有益的疾病。

公开(公告)号：US07288564B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US10450894

申请日：2001-12-20

申请人： Derek Anthony Demaine ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Rachel Elizabeth Hosking ,  Graham George Adam Inglis ,  Xiao Qing Lewell ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Martin Edward Swarbrick

发明人： Derek Anthony Demaine ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Rachel Elizabeth Hosking ,  Graham George Adam Inglis ,  Xiao Qing Lewell ,  Simon John Fawcett MacDonald ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Martin Edward Swarbrick

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D407/04 ,  C07D209/18 ,  C07D409/04

摘要： Compounds of formula (I) or salts or solvates thereof or physiologically functional derivatives thereof are potent binders at the EP4 receptor and are of use in the treatment or prevention of conditions such as a pain, inflammatory, immunological, bone, neurodegenerative or renal disorder.

摘要翻译： 式（I）化合物或其盐或溶剂合物或其生理功能衍生物是EP4受体的有效结合剂，并且可用于治疗或预防诸如疼痛，炎症，免疫学，骨骼，神经变性或肾脏疾病的病症。

公开(公告)号：US08367673B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12412837

申请日：2009-03-27

申请人： Alan David Borthwick ,  Richard Jonathan Hatley ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  David George Hubert Livermore ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Neil Derek Miller ,  Fabrizio Nerozzi ,  Steven Leslie Sollis ,  Anna Katrin Szardenings ,  Paul Graham Wyatt

发明人： Alan David Borthwick ,  Richard Jonathan Hatley ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  David George Hubert Livermore ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Neil Derek Miller ,  Fabrizio Nerozzi ,  Steven Leslie Sollis ,  Anna Katrin Szardenings ,  Paul Graham Wyatt

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D241/08 ,  A61K38/00 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

摘要： A method of treating or preventing diseases or conditions mediated through the action of oxytocin which comprises administering to a human in need thereof of an effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一种治疗或预​​防通过催产素作用介导的疾病或病症的方法，其包括向有需要的人施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100179128A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12063432

申请日：2006-08-08

申请人： Richard Jonathan Daniel Hatley ,  Jag Paul Heer ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Ivan Leo Pinto ,  Shahzad Sharooq Rahman ,  Ian Edward David Smith

发明人： Richard Jonathan Daniel Hatley ,  Jag Paul Heer ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Ivan Leo Pinto ,  Shahzad Sharooq Rahman ,  Ian Edward David Smith

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) which are xanthine derivatives, processes for the manufacture of said derivatives, pharmaceutical formulations containing these active compounds and the use of the compounds in therapy, for example, in the treatment of diseases where under-activation of the HM74A receptor contributes to the disease or where activation of the receptor will be beneficial

摘要翻译： 本发明涉及作为黄嘌呤衍生物的式（I）化合物，制备所述衍生物的方法，含有这些活性化合物的药物制剂，以及该化合物在治疗中的用途，例如， HM74A受体的激活有助于该疾病或受体活化将是有益的

公开(公告)号：US07517879B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11548402

申请日：2006-10-11

申请人： Chuen Chan ,  Julie Nicole Hamblin ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Stefan Senger ,  Gita Punjabhai Shah ,  Nigel Stephen Watson ,  Helen Elisabeth Weston ,  Caroline Whitworth ,  Robert John Young

发明人： Chuen Chan ,  Julie Nicole Hamblin ,  Henry Anderson Kelly ,  Nigel Paul King ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Vipulkumar Kantibhai Patel ,  Stefan Senger ,  Gita Punjabhai Shah ,  Nigel Stephen Watson ,  Helen Elisabeth Weston ,  Caroline Whitworth ,  Robert John Young

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and to their use in medicine, particularly use in the amelioration of a clinical condition for which a Factor Xa inhibitor is indicated.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的制备方法，含有它们的药物组合物及其在医药中的用途，特别是用于改善指定因子Xa抑制剂的临床病症。

公开(公告)号：US07205333B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10363988

申请日：2001-09-07

申请人： Wen-Yang Wu ,  Michael Dennis Dowle ,  Betty Jin ,  Simon John Fawcett Macdonald ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Darryl McConnell ,  Keith Watson

发明人： Wen-Yang Wu ,  Michael Dennis Dowle ,  Betty Jin ,  Simon John Fawcett Macdonald ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Darryl McConnell ,  Keith Watson

IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D407/14 ,  C07D309/28 ,  C07D493/04 ,  C12Q1/04

摘要： The invention relates to a multimeric compound or a pharmaceutically acceptable salt or derivative thereof which comprises three or more neuraminidase-binding groups attached to a spacer or linking group, in which the neuraminidase-binding group is a compound which binds to the active site of influenza virus neuraminidase, but is not cleaved by the neuraminidase. The invention also relates to processes for the preparation of the multimeric compound defined above, pharmaceutical compositions containing them or methods for the treatment and/or prophylaxis of a viral infection involving them.

摘要翻译： 本发明涉及多分子化合物或其药学上可接受的盐或衍生物，其包含与间隔基或连接基团连接的三个或更多个神经氨酸酶结合基团，其中神经氨酸酶结合基团是结合流感病毒活性位点的化合物 病毒神经氨酸酶，但不被神经氨酸酶切割。 本发明还涉及制备上述多聚化合物的方法，含有它们的药物组合物或用于治疗和/或预防涉及它们的病毒感染的方法。

公开(公告)号：US08143264B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12063434

申请日：2006-08-08

申请人： Richard Jonathan Daniel Hatley ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Ivan Leo Pinto

发明人： Richard Jonathan Daniel Hatley ,  Andrew McMurtrie Mason ,  Ivan Leo Pinto

IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06

摘要： The present invention relates to a xanthine compound derivative which is 3-butyl-8-chloro-1-(3-{5-[(4-fluorophenyl)methyl]-2H-tetrazol-2-yl}propyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione: a pharmaceutically acceptable salt thereof, corresponding pharmaceutical formulations, combinations, preparation methods and methods or uses in treatment of diseases where under-activation of the HM74A receptor contributes to the disease or where activation of the receptor will be beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及3-丁基-8-氯-1-（3- {5 - [（4-氟苯基）甲基] -2H-四唑-2-基}丙基）-3,7 - 二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮：其药学上可接受的盐，相应的药物制剂，组合，制备方法和方法或用途，用于治疗HM74A受体的未激活有助于疾病或其中激活的疾病 的受体将是有益的。

公开(公告)号：US20110152262A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13035366

申请日：2011-02-25

申请人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

发明人： Alan David Borthwick ,  Deirdre Mary Bernadette Hickey ,  John Liddle ,  Andrew McMurtrie Mason

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/14 ,  A61P15/12 ,  A61P15/06

CPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 is 2-indanyl, R2 is 1-methylpropyl, R3 is a group selected from 2,6-dimethyl-3-pyridyl or 4,6-dimethyl-3-pyridyl, R4 represents methyl and R5 represents hydrogen or methyl or, R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached represent morpholino and pharmaceutically acceptable derivatives thereof are described, as are processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine, particularly their use as oxytocin antagonists.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1是2-茚满基，R 2是1-甲基丙基，R 3是选自2,6-二甲基-3-吡啶基或4,6-二甲基-3-吡啶基的基团，R 4表示甲基和R 5 表示氢或甲基，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起代表吗啉代及其药学上可接受的衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在药物中的用途，特别是其用作 催产素拮抗剂。