公开(公告)号：US20080269241A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12031597

申请日：2008-02-14

申请人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

发明人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  C07D221/20 ,  C07D401/14 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Bicyclic aminopropyl tetrahydro-pyrazolo-pyridine compounds are described, which are useful as cathepsin S modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by cathepsin S activity, such as psoriasis, pain, multiple sclerosis, atherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 描述了双环氨基丙基四氢 - 吡唑并吡啶化合物，其可用作组织蛋白酶S调节剂。 这些化合物可用于治疗由组织蛋白酶S活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如银屑病，疼痛，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20080200454A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12031010

申请日：2008-02-14

申请人： Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  James P. Edwards ,  Cheryl A. Grice ,  Hui Cai ,  Elizabeth Ann Gleason ,  Steven P. Meduna ,  Kevin L. Tays ,  John J. M. Wiener ,  Alvah T. Wickboldt

发明人： Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  James P. Edwards ,  Cheryl A. Grice ,  Hui Cai ,  Elizabeth Ann Gleason ,  Steven P. Meduna ,  Kevin L. Tays ,  John J. M. Wiener ,  Alvah T. Wickboldt

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Carbon-linked tetrahydro-pyrazolo-pyridine compounds are described, which are useful as cathepsin S modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by cathepsin S activity, such as psoriasis, pain, multiple sclerosis, atherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 描述了碳连接的四氢 - 吡唑并 - 吡啶化合物，其可用作组织蛋白酶S调节剂。 这些化合物可用于治疗由组织蛋白酶S活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如银屑病，疼痛，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US07687639B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11478802

申请日：2006-06-30

申请人： Michael K. Ameriks ,  Kristen L. Arienti ,  Frank U. Axe ,  J. Guy Breitenbucher

发明人： Michael K. Ameriks ,  Kristen L. Arienti ,  Frank U. Axe ,  J. Guy Breitenbucher

IPC分类号： C07D235/18 ,  A01N43/52

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 2-Aryl substituted benzimidazoles and imidazo[4,5]pyridines are disclosed as inhibitors of Cds1 and useful as adjuvants to chemotherapy or radiation therapy in the treatment of cancer.

摘要翻译： 公开了2-芳基取代的苯并咪唑和咪唑并[4,5]吡啶作为Cds1的抑制剂，并且可用作治疗癌症的化疗或放射治疗的佐剂。

公开(公告)号：US20090099157A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12031551

申请日：2008-02-14

申请人： Michael K. Ameriks ,  Kristen L. Arienti ,  James P. Edwards ,  Cheryl A. Grice ,  Todd K. Jones ,  Alice Lee-Dutra ,  Jing Liu ,  Neelakandha S. Mani ,  Danielle K. Neff ,  Alvah T. Wickboldt ,  John J.M. Wiener

发明人： Michael K. Ameriks ,  Kristen L. Arienti ,  James P. Edwards ,  Cheryl A. Grice ,  Todd K. Jones ,  Alice Lee-Dutra ,  Jing Liu ,  Neelakandha S. Mani ,  Danielle K. Neff ,  Alvah T. Wickboldt ,  John J.M. Wiener

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Tetrahydro-pyrazolo-pyridine thioether compounds are described, which are useful as cathepsin S modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by cathepsin S activity, such as psoriasis, pain, multiple sclerosis, atherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 描述了四氢吡唑并吡啶硫醚化合物，其可用作组织蛋白酶S调节剂。 这些化合物可用于治疗由组织蛋白酶S活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如银屑病，疼痛，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20090118274A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12031579

申请日：2008-02-14

申请人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

发明人： Darin Allen ,  Michael K. Ameriks ,  Frank U. Axe ,  Matthew Burdett ,  Hui Cai ,  Ingrid Choong ,  James P. Edwards ,  Willard Lew ,  Steven P. Meduna

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Monocyclic aminopropyl tetrahydro-pyrazolo-pyridine compounds are described, which are useful as cathepsin S modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by cathepsin S activity, such as psoriasis, pain, multiple sclerosis, atherosclerosis, and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 描述了单环氨基丙基四氢 - 吡唑并吡啶化合物，其可用作组织蛋白酶S调节剂。 这些化合物可用于治疗由组织蛋白酶S活性介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法，例如银屑病，疼痛，多发性硬化，动脉粥样硬化和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US07132440B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10825823

申请日：2004-04-16

申请人： Michael K. Ameriks ,  Kristen L. Arienti ,  Frank U. Axe ,  J. Guy Breitenbucher

发明人： Michael K. Ameriks ,  Kristen L. Arienti ,  Frank U. Axe ,  J. Guy Breitenbucher

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 2-Aryl substituted benzimidazoles and imidazo[4,5]pyridines are disclosed as inhibitors of Cds1 and useful as adjuvants to chemotherapy or radiation therapy in the treatment of cancer.