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    Helical peptidomimetics with enhanced activity
    1.
    发明授权
    Helical peptidomimetics with enhanced activity 失效
    具有增强活性的螺旋肽模拟物

    公开(公告)号：US07501397B2

    公开(公告)日：2009-03-10

    申请号：US11145573

    申请日：2005-06-03

    申请人： Michael S. Wolfe

    发明人： Michael S. Wolfe

    IPC分类号： A61K38/10

    CPC分类号： C07K14/4711 ,  A61K38/00

    摘要： Helical peptidomimetic compounds as inhibitors of beta-amyloid production are provided. These inhibitors have sequences with lengths from 11 to 16 amino acids, inclusive. These inhibitors potently inhibit intramembrane proteases, notably aspartyl secretases involved in the enzymatic cleavage of amyloid precursor protein (APP) to yield amyloid-β-peptide. Methods are provided for making a medicament containing the compounds and for administering the compounds to treat β-amyloid-associated diseases, notably Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 提供了作为β-淀粉样蛋白生成抑制剂的螺旋肽模拟化合物。 这些抑制剂具有长度为11至16个氨基酸的序列，包括端值。 这些抑制剂有效地抑制膜内蛋白酶，特别是参与淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的酶切割产生淀粉样蛋白-β-肽的天冬氨酰基分泌酶。 提供了制备含有化合物的药物和用于施用化合物以治疗β-淀粉样蛋白相关疾病，特别是阿尔茨海默氏病的方法。

    Helical peptidomimetics
    5.
    发明授权
    Helical peptidomimetics 失效
    螺旋肽模拟物

    公开(公告)号：US06846805B2

    公开(公告)日：2005-01-25

    申请号：US10367599

    申请日：2003-02-14

    申请人： Michael S. Wolfe

    发明人： Michael S. Wolfe

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K14/47

    CPC分类号： C07K14/4711 ,  A61K38/00

    摘要： Helical peptidomimetic compounds as inhibitors of beta-amyloid production are provided. These inhibitors preferably inhibit intramembrane proteases, notably aspartyl secretases involved in the enzymatic cleavage of amyloid precursor protein (APP) to yield amyloid-β peptide. Methods are provided for making a medicament containing the compounds and for administering the compounds to treat β-amyloid-associated diseases, notably Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 提供了作为β-淀粉样蛋白生成抑制剂的螺旋肽模拟化合物。 这些抑制剂优选抑制膜内蛋白酶，特别是参与淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的酶切割的天冬氨酰基分泌酶以产生淀粉样蛋白-β肽。 提供了制备含有化合物的药物和用于施用化合物以治疗β-淀粉样蛋白相关疾病，特别是阿尔茨海默氏病的方法。

    (Hydroxyethyl)ureas as inhibitors of alzheimer's &bgr;-amyloid production
    6.
    发明授权
    (Hydroxyethyl)ureas as inhibitors of alzheimer's &bgr;-amyloid production 有权
    （羟乙基）脲作为阿尔茨海默氏症β-淀粉样蛋白生成的抑制剂

    公开(公告)号：US06696488B2

    公开(公告)日：2004-02-24

    申请号：US09927913

    申请日：2001-08-10

    申请人： Michael S. Wolfe ,  Dennis J. Selkoe

    发明人： Michael S. Wolfe ,  Dennis J. Selkoe

    IPC分类号： A61K3127

    CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/223 ,  A61K31/47 ,  C07C275/24

    摘要： Novel (hydroxyethyl)ureas are described. These compounds are effective inhibitors of certain aspartyl proteases, notably secretases involved in the enzymatic cleavage of amyloid precursor protein (APP) to yield amyloid-&bgr; peptide. Methods are provided for administering the novel compounds to treat &bgr;-amyloid-associated diseases, notably Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 描述了新型（羟乙基）脲。 这些化合物是某些天冬氨酰蛋白酶的有效抑制剂，特别是参与淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的酶切割产生淀粉样蛋白-β肽的分泌酶。 提供了用于施用新型化合物以治疗β-淀粉样蛋白相关疾病，特别是阿尔茨海默氏病的方法。