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    Preparation of Aminopyrimidine Compounds
    1.
    发明申请
    Preparation of Aminopyrimidine Compounds 有权
    氨基嘧啶化合物的制备

    公开(公告)号：US20120277432A1

    公开(公告)日：2012-11-01

    申请号：US13523534

    申请日：2012-06-14

    申请人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    发明人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/34 ,  C07D239/30

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

    摘要： A 2-(N-methyl-N-methanesulfonylamino)pyrimidine compound of the formula (3): [R is a hydrocarbyl group], is prepared by the steps of: (I) reacting an isobutyrylacetate ester with 4-fluorobenzaldehyde and urea in the presence of a protonic compound and a metal salt; (II) oxidizing the reaction product of the step (I); (III) reacting the oxidation product of the step (II) with an organic sulfonyl halide or an organic sulfonyl anhydride; and (IV) reacting the reaction product of the step (III) with N-methyl-N-methanesulfonamide.

    摘要翻译： 通过以下步骤制备式（3）的2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶化合物：[R是烃基]：（I）使异丁酰乙酸酯与4-氟苯甲醛和尿素反应 质子化合物和金属盐的存在; （II）氧化步骤（I）的反应产物; （III）使步骤（II）的氧化产物与有机磺酰卤或有机磺酰酐反应; 和（IV）使步骤（III）的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应。

    Preparation of aminopyrimidine compounds
    2.
    发明授权
    Preparation of aminopyrimidine compounds 有权
    氨基嘧啶化合物的制备

    公开(公告)号：US08614320B2

    公开(公告)日：2013-12-24

    申请号：US13523534

    申请日：2012-06-14

    申请人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    发明人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    IPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/22 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

    摘要： A 2-(N-methyl-N-methanesulfonylamino)pyrimidine compound of the formula (3): [R is a hydrocarbyl group], is prepared by the steps of: (I) reacting an isobutyrylacetate ester with 4-fluorobenzaldehyde and urea in the presence of a protonic compound and a metal salt; (II) oxidizing the reaction product of the step (I); (III) reacting the oxidation product of the step (II) with an organic sulfonyl halide or an organic sulfonyl anhydride; and (IV) reacting the reaction product of the step (III) with N-methyl-N-methanesulfonamide.

    摘要翻译： 通过以下步骤制备式（3）的2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶化合物：[R是烃基]：（I）使异丁酰乙酸酯与4-氟苯甲醛和尿素反应 质子化合物和金属盐的存在; （II）氧化步骤（I）的反应产物; （III）使步骤（II）的氧化产物与有机磺酰卤或有机磺酰酐反应; 和（IV）使步骤（III）的反应产物与N-甲基-N-甲烷磺酰胺反应。

    Preparation of aminopyrimidine compounds
    3.
    发明授权
    Preparation of aminopyrimidine compounds 有权
    氨基嘧啶化合物的制备

    公开(公告)号：US08222412B2

    公开(公告)日：2012-07-17

    申请号：US12889186

    申请日：2010-09-23

    申请人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    发明人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/22 ,  C07D239/42

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

    摘要： A 2-(N-methyl-N-methanesulfonylamino)pyrimidine compound of the formula (3): [R is a hydrocarbyl group], is prepared by the steps of: (I) reacting an isobutyrylacetate ester with 4-fluorobenzaldehyde and urea in the presence of a protonic compound and a metal salt; (II) oxidizing the reaction product of the step (I); (III) reacting the oxidation product of the step (II) with an organic sulfonyl halide or an organic sulfonyl anhydride; and (IV) reacting the reaction product of the step (III) with N-methyl-N-methanesulfonamide.

    摘要翻译： 通过以下步骤制备式（3）的2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶化合物：[R是烃基]：（I）使异丁酰乙酸酯与4-氟苯甲醛和尿素反应 质子化合物和金属盐的存在; （II）氧化步骤（I）的反应产物; （III）使步骤（II）的氧化产物与有机磺酰卤或有机磺酰酐反应; 和（IV）使步骤（III）的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应。

    Preparation of Aminopyrimidine Compounds
    4.
    发明申请
    Preparation of Aminopyrimidine Compounds 有权
    氨基嘧啶化合物的制备

    公开(公告)号：US20110160455A1

    公开(公告)日：2011-06-30

    申请号：US12889186

    申请日：2010-09-23

    申请人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    发明人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/30

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

    摘要： A 2-(N-methyl-N-methanesulfonylamino)pyrimidine compound of the formula (3): [R is a hydrocarbyl group], is prepared by the steps of: (I) reacting an isobutyrylacetate ester with 4-fluorobenzaldehyde and urea in the presence of a protonic compound and a metal salt; (II) oxidizing the reaction product of the step (I); (III) reacting the oxidation product of the step (II) with an organic sulfonyl halide or an organic sulfonyl anhydride; and (IV) reacting the reaction product of the step (III) with N-methyl-N-methanesulfonamide.

    摘要翻译： 通过以下步骤制备式（3）的2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶化合物：[R是烃基]：（I）使异丁酰乙酸酯与4-氟苯甲醛和尿素反应 质子化合物和金属盐的存在; （II）氧化步骤（I）的反应产物; （III）使步骤（II）的氧化产物与有机磺酰卤或有机磺酰酐反应; 和（IV）使步骤（III）的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应。

    Preparation of Aminopyrimidine Compounds
    5.
    发明申请
    Preparation of Aminopyrimidine Compounds 有权
    氨基嘧啶化合物的制备

    公开(公告)号：US20080058520A1

    公开(公告)日：2008-03-06

    申请号：US11933626

    申请日：2007-11-01

    申请人： Akio Matsushita ,  Mizuho ODA ,  Yasuhiro KAWACHI ,  Jun-ichi CHIKA

    发明人： Akio Matsushita ,  Mizuho ODA ,  Yasuhiro KAWACHI ,  Jun-ichi CHIKA

    IPC分类号： C07D239/36

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

    摘要： A 2-(N-methyl-N-methanesulfonylamino)pyrimidine compound of the formula (3): [R is a hydrocarbyl group], is prepared by the steps of: (I) reacting an isobutyrylacetate ester with 4-fluorobenzaldehyde and urea in the presence of a protonic compound and a metal salt; (II) oxidizing the reaction product of the step (I); (III) reacting the oxidation product of the step (II) with an organic sulfonyl halide or an organic sulfonyl anhydride; and (IV) reacting the reaction product of the step (III) with N-methyl-N-methanesulfonamide.

    摘要翻译： 通过以下步骤制备式（3）的2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶化合物：[R是烃基]：（I）使异丁酰乙酸酯与4-氟苯甲醛和尿素反应 质子化合物和金属盐的存在; （II）氧化步骤（I）的反应产物; （III）使步骤（II）的氧化产物与有机磺酰卤或有机磺酰酐反应; 和（IV）使步骤（III）的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应。

    Preparation of aminopyrimidine compounds
    6.
    发明授权
    Preparation of aminopyrimidine compounds 有权
    氨基嘧啶化合物的制备

    公开(公告)号：US07304156B2

    公开(公告)日：2007-12-04

    申请号：US10483430

    申请日：2002-07-12

    申请人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    发明人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/34 ,  C07D239/22 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

    摘要： A 2-(N-methyl-N-methanesulfonylamino)pyrimidine compound of the formula (3): [R is a hydrocarbyl group], is prepared by the steps of: (I) reacting an isobutyrylacetate ester with 4-fluorobenzaldehyde and urea in the presence of a protonic compound and a metal salt; (II) oxidizing the reaction product of the step (I); (III) reacting the oxidation product of the step (II) with an organic sulfonyl halide or an organic sulfonyl anhydride; and (IV) reacting the reaction product of the step (III) with N-methyl-N-methanesulfonamide.

    摘要翻译： 通过以下步骤制备式（3）的2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶化合物：[R是烃基]：（I）使异丁酰乙酸酯与4-氟苯甲醛和尿素反应 质子化合物和金属盐的存在; （II）氧化步骤（I）的反应产物; （III）使步骤（II）的氧化产物与有机磺酰卤或有机磺酰酐反应; 和（IV）使步骤（III）的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应。

    Preparation of aminopyrimidine compounds
    7.
    发明授权
    Preparation of aminopyrimidine compounds 有权
    氨基嘧啶化合物的制备

    公开(公告)号：US07816528B2

    公开(公告)日：2010-10-19

    申请号：US11933626

    申请日：2007-11-01

    申请人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    发明人： Akio Matsushita ,  Mizuho Oda ,  Yasuhiro Kawachi ,  Jun-ichi Chika

    IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/22 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

    摘要： A 2-(N-methyl-N-methanesulfonylamino)pyrimidine compound of the formula (3): [R is a hydrocarbyl group], is prepared by the steps of: (I) reacting an isobutyrylacetate ester with 4-fluorobenzaldehyde and urea in the presence of a protonic compound and a metal salt; (II) oxidizing the reaction product of the step (I); (III) reacting the oxidation product of the step (II) with an organic sulfonyl halide or an organic sulfonyl anhydride; and (IV) reacting the reaction product of the step (III) with N-methyl-N-methanesulfonamide.

    摘要翻译： 通过以下步骤制备式（3）的2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶化合物：[R是烃基]：（I）使异丁酰乙酸酯与4-氟苯甲醛和尿素反应 质子化合物和金属盐的存在; （II）氧化步骤（I）的反应产物; （III）使步骤（II）的氧化产物与有机磺酰卤或有机磺酰酐反应; 和（IV）使步骤（III）的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应。

    Process for preparing 3-substituted thiophene
    10.
    发明申请
    Process for preparing 3-substituted thiophene 审中-公开
    制备3-取代噻吩的方法

    公开(公告)号：US20090137822A1

    公开(公告)日：2009-05-28

    申请号：US11920568

    申请日：2006-05-16

    申请人： Akio Matsushita ,  Kiyotaka Yoshii ,  Mizuho Oda ,  Masayoshi Oue ,  Shuji Yamada

    发明人： Akio Matsushita ,  Kiyotaka Yoshii ,  Mizuho Oda ,  Masayoshi Oue ,  Shuji Yamada

    IPC分类号： C07D333/38 ,  C07D333/22 ,  C07D333/16

    CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D333/22

    摘要： The present invention relates to a process for preparing a 3-substituted thiophene represented by the formula (2): wherein R represents a cyano group, a formyl group, a carboxyl group, a hydrocarbyloxycarbonyl group which may have a substituent(s) or an acyl group which may have a substituent(s), which comprises reacting a vinyl compound represented by the formula (1): RCH═CHY  (1) wherein R has the same meaning as defined above, and Y represents a leaving group, and an α-mercaptoacetaldehyde or a multimer thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及一种由式（2）表示的3-取代噻吩的制备方法：其中R表示氰基，甲酰基，羧基，可具有取代基的烃氧基羰基或 可以具有取代基的酰基，其包括使由式（1）表示的乙烯基化合物：<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”→RCH-CHY （1）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中R具有与上述相同的含义，Y表示离去基团，而α-巯基乙醛或多聚体 其中。