公开(公告)号：US20110212103A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13035023

申请日：2011-02-25

申请人： Armin HECKEL ,  Frank HIMMELSBACH ,  Joerg KLEY ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Norbert REDEMANN ,  Achim SAUER ,  Leo THOMAS ,  Dieter WIEDENMAYER ,  Phillip BLACK ,  Wesley BLACKABY ,  Ian LINNEY ,  Matthias AUSTEN ,  John DANILEWICZ ,  Martin SCHNEIDER ,  Kay SCHREITER

发明人： Armin HECKEL ,  Frank HIMMELSBACH ,  Joerg KLEY ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Norbert REDEMANN ,  Achim SAUER ,  Leo THOMAS ,  Dieter WIEDENMAYER ,  Phillip BLACK ,  Wesley BLACKABY ,  Ian LINNEY ,  Matthias AUSTEN ,  John DANILEWICZ ,  Martin SCHNEIDER ,  Kay SCHREITER

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/56 ,  A61K39/395 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P11/06 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。

公开(公告)号：US06545035B1

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09969912

申请日：2001-10-03

申请人： Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Norbert Redemann

发明人： Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Jacobus C. A. Van Meel ,  Norbert Redemann

IPC分类号： A61K314035

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D209/34

摘要： Substituted indolinones of general formula having effect on various kinases and cycline/CDK complexes and on the proliferation of various tumour cells. Exemplary compounds are: 3-Z-[1-(4-(N-Benzyl-N-methyl-aminomethyl)-phenylamino)-1-methyl-methylene]-5-amido-2-indolinone and 3-Z-[1-(4-(2,3,4,5-Tetrahydro-benzo(d)azepin-3-yl-methyl)-phenylamino)-1-methyl-methylene]-5-amido-2-indolinone.

摘要翻译： 通用结构式取代的吲哚酮对各种激酶和cyclin / CDK复合物的影响以及各种肿瘤细胞的增殖。 示例性化合物是：3-Z- [1-（4-（N-苄基-N-甲基 - 氨基甲基） - 苯基氨基）-1-甲基 - 亚甲基] -5-酰氨基-2-二氢吲哚酮和3-Z- [1- （4-（2,3,4,5-四氢 - 苯并（d）氮杂-3-基 - 甲基） - 苯基氨基）-1-甲基 - 亚甲基] -5-酰氨基-2-二氢吲哚酮。

公开(公告)号：US20130053412A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13500924

申请日：2010-10-15

申请人： Joerg Kley ,  Bradford S. Hamilton ,  Juergen Mack ,  Norbert Redemann ,  Corinna Schoelch

发明人： Joerg Kley ,  Bradford S. Hamilton ,  Juergen Mack ,  Norbert Redemann ,  Corinna Schoelch

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  C07D235/18 ,  C07C233/58 ,  A61K31/167 ,  C07C275/26 ,  A61K31/17 ,  C07C237/24 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D263/57 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/423 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/08 ,  C07D235/18 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to cyclopentanecarboxamide derivatives of formula 1, to their use as Fatty Acid Synthase inhibitors, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them, wherein R1, R2, R3, LO, W, AR1, n are as defined in claim 1.

公开(公告)号：US07332491B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US11210951

申请日：2005-08-24

申请人： Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Martin Steegmaier ,  Christian Eickmeier ,  Gisela Schnapp ,  Norbert Redemann ,  Flavio Solca ,  Jens Juergen Quant

发明人： Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Martin Steegmaier ,  Christian Eickmeier ,  Gisela Schnapp ,  Norbert Redemann ,  Flavio Solca ,  Jens Juergen Quant

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  C07D273/01 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D475/12 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/00 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of general formula (I) whereby the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新的二氢蝶啶酮，其中基团L，R 1，R 2，R 3，R 4， ＆lt; 5＆gt;和＆lt; 5＆gt;具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US06806272B2

公开(公告)日：2004-10-19

申请号：US10226710

申请日：2002-08-23

申请人： Eckhart Bauer ,  Steffen Breitfelder ,  Christian Eickmeier ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Pohl ,  Jens Quant ,  Norbert Redemann ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier

发明人： Eckhart Bauer ,  Steffen Breitfelder ,  Christian Eickmeier ,  Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Pohl ,  Jens Quant ,  Norbert Redemann ,  Gisela Schnapp ,  Martin Steegmaier

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/00

摘要： The present invention relates to new dihydropteridinones of the formula (I) wherein the groups X, R1, R2, R3, R4, R5 and R7 have the meanings given in the claims and the specification, the isomers thereof, processes and intermediates for preparing these dihydropteridinones as well as the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的二氢蝶啶酮，其中基团X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 7具有如下含义： 权利要求书和说明书中给出的其异构体，用于制备这些二氢蝶啶烷酮的方法和中间体以及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US06762180B1

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US09678682

申请日：2000-10-03

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Jacobus Van Meel ,  Norbert Redemann ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Frank Hilberg

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Armin Heckel ,  Rainer Walter ,  Jacobus Van Meel ,  Norbert Redemann ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Walter Spevak ,  Frank Hilberg

IPC分类号： C07D20934

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Indolinones of the formula having an inhibitory effect on receptor tyrosine kinases and cyclin/CDK complexes, as well as on the proliferation of endothelial cells and various tumor cells. Exemplary are: (a) 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-ethoxycarbonyl-2-indolinone, (b) 3-Z-[(1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-carbamoyl-2-indolinone, and (c) 3-Z-[1-(4-(piperidin-1-yl-methyl)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-metboxycarbonyl-2-indolinone.

摘要翻译： 该公式的吲哚酮对受体酪氨酸激酶和细胞周期蛋白/ CDK复合物具有抑制作用，以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖。 示例是：（a）3-Z- [1-（4-（哌啶-1-基 - 甲基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-乙氧基羰基-2-二氢吲哚酮，（b）3-Z - [（1-（4-（哌啶-1-基 - 甲基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-氨甲酰基-2-二氢吲哚酮，和（c）3-Z- [1- （哌啶-1-基 - 甲基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-甲基羰基-2-二氢吲哚酮。

公开(公告)号：US20130065914A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13580184

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  John Danilewicz ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型噻吩并嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2的激酶活性的疾病的治疗用途 （Mnk2a或Mnk2b）和/或其变体。

公开(公告)号：US20060052383A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11210951

申请日：2005-08-24

申请人： Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Martin Steegmaier ,  Christian Eickmeier ,  Gisela Schnapp ,  Norbert Redemann ,  Flavio Solca ,  Jens Quant

发明人： Matthias Grauert ,  Matthias Hoffmann ,  Martin Steegmaier ,  Christian Eickmeier ,  Gisela Schnapp ,  Norbert Redemann ,  Flavio Solca ,  Jens Quant

IPC分类号： A61K31/525 ,  C07D475/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/00 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of general formula (I) whereby the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新的二氢蝶啶酮，

公开(公告)号：US06855710B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10666643

申请日：2003-09-19

申请人： Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerald Roth ,  Jacobus C.A. van Meel ,  Norbert Redemann ,  Walter Spevak ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Thomas von Rueden

发明人： Rainer Walter ,  Wolfgang Grell ,  Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerald Roth ,  Jacobus C.A. van Meel ,  Norbert Redemann ,  Walter Spevak ,  Ulrike Tontsch-Grunt ,  Thomas von Rueden

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/34 ,  C07D209/36 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/34 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to new substituted indolinones of general formula wherein X and R1 to R5 are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof which have valuable properties. The above compounds of general formula I wherein R1 denotes a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a prodrug group have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases, and the other compounds of the above general formula I wherein R1 does not represent a hydrogen atom, a C1-3-alkyl group or a prodrug group are valuable intermediate products for the preparation of the abovementioned compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新一代的取代的二氢吲哚酮，其通式为R，R 1至R 5如权利要求1所定义，其异构体及其盐具有有价值的性质。上述通式I的化合物，其中R 1表示氢原子， 3-烷基或前药基团具有有价值的药理学性质，特别是对各种激酶，对病毒细胞周期蛋白和受体酪氨酸激酶的抑制作用，以及上述通式I的其它化合物，其中R1不表示氢原子， C1-3烷基或前药基团是用于制备上述化合物的有价值的中间产物。

公开(公告)号：US08853193B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13035023

申请日：2011-02-25

申请人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

发明人： Armin Heckel ,  Frank Himmelsbach ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Norbert Redemann ,  Achim Sauer ,  Leo Thomas ,  Dieter Wiedenmayer ,  Phillip Black ,  Wesley Blackaby ,  Ian Linney ,  Matthias Austen ,  John Danilewicz ,  Martin Schneider ,  Kay Schreiter

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/56 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel thienopyrimidine compounds of general formula pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及包含这些化合物的通式药物组合物的新型噻吩并嘧啶化合物及其用于预防和/或治疗可受到抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b的激酶活性）的疾病的治疗用途 ）和/或其变体。