公开(公告)号：US20130178472A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13539706

申请日：2012-07-02

申请人： Patrice BELLEVERGUE ,  Patrick GRAILHE ,  Gary MCCORT ,  Stephen O'CONNOR ,  Olivier DUCLOS

发明人： Patrice BELLEVERGUE ,  Patrick GRAILHE ,  Gary MCCORT ,  Stephen O'CONNOR ,  Olivier DUCLOS

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07F5/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07F5/025

摘要： The invention relates to pyridine-pyridinone derivatives general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, n, n′, V, W, Y, Z, Ar are as defined in the description, and to their methods of preparation and their therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的吡啶 - 吡啶酮衍生物：其中R1，R2，R3，R4，n，n'，V，W，Y，Z，Ar如说明书中所定义， 制剂及其治疗应用。

公开(公告)号：US08912224B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13230357

申请日：2011-09-12

申请人： Werngard Czechtizky ,  John Weston ,  Nils Rackelmann ,  Michael Podeschwa ,  Petra Arndt ,  Klaus Wirth ,  Heinz Goegelein ,  Olaf Ritzeler ,  Volker Kraft ,  Patrice Bellevergue ,  Gary McCort

发明人： Werngard Czechtizky ,  John Weston ,  Nils Rackelmann ,  Michael Podeschwa ,  Petra Arndt ,  Klaus Wirth ,  Heinz Goegelein ,  Olaf Ritzeler ,  Volker Kraft ,  Patrice Bellevergue ,  Gary McCort

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D471/10 ,  C07F9/6558 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula I, in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的2-（色满-6-基氧基） - 噻唑，其中Ar，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义。 式I的化合物是钠 - 钙交换剂（NCX）的抑制剂，特别是亚型1型（NCX1）的钠 - 钙交换剂的抑制剂，并且适用于治疗细胞内钙稳态受干扰的多种疾病，例如 作为心律失常，心力衰竭和中风。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130065859A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13230357

申请日：2011-09-12

申请人： Werngard CZECHTIZKY ,  John WESTON ,  Nils RACKELMANN ,  Michael PODESCHWA ,  Petra ARNDT ,  Klaus WIRTH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Olaf RITZELER ,  Volker KRAFT ,  Patrice BELLEVERGUE ,  Gary MCCORT

发明人： Werngard CZECHTIZKY ,  John WESTON ,  Nils RACKELMANN ,  Michael PODESCHWA ,  Petra ARNDT ,  Klaus WIRTH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Olaf RITZELER ,  Volker KRAFT ,  Patrice BELLEVERGUE ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07F9/6539 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  C07D487/08 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula I, in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的2-（色满-6-基氧基） - 噻唑，其中Ar，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义。 式I的化合物是钠 - 钙交换剂（NCX）的抑制剂，特别是亚型1型（NCX1）的钠 - 钙交换剂的抑制剂，并且适用于治疗细胞内钙稳态受干扰的多种疾病，例如 作为心律失常，心力衰竭和中风。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08436011B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US12985749

申请日：2011-01-06

申请人： Patrice Bellevergue ,  Gilbert Lassalle ,  Gary McCort ,  Valerie Martin ,  Pierre Savi ,  Cecile Volle-Challier

发明人： Patrice Bellevergue ,  Gilbert Lassalle ,  Gary McCort ,  Valerie Martin ,  Pierre Savi ,  Cecile Volle-Challier

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡啶并吡啶酮衍生物：其中变量如本文所定义，其制备及其治疗用途作为PDGF（血小板衍生生长因子）配体受体的激酶活性的抑制剂以及可能的 FLT3（fms样酪氨酸激酶受体）配体受体。

公开(公告)号：US20110124643A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12985749

申请日：2011-01-06

申请人： Patrice BELLEVERGUE ,  Gilbert LASSALLE ,  Gary MCCORT ,  Valerie MARTIN ,  Pierre SAVI ,  Cecile VOLLE-CHALLIER

发明人： Patrice BELLEVERGUE ,  Gilbert LASSALLE ,  Gary MCCORT ,  Valerie MARTIN ,  Pierre SAVI ,  Cecile VOLLE-CHALLIER

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡啶并吡啶酮衍生物：其中变量如本文所定义，其制备及其治疗用途作为PDGF（血小板衍生生长因子）配体受体的激酶活性的抑制剂以及可能的 FLT3（fms样酪氨酸激酶受体）配体受体。

公开(公告)号：US06252082B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09341574

申请日：1999-07-14

申请人： Gilbert Lassalle ,  Patrice Bellevergue ,  Jean-Claude Bourbier ,  Daniel Galtier ,  Valérie Martin

发明人： Gilbert Lassalle ,  Patrice Bellevergue ,  Jean-Claude Bourbier ,  Daniel Galtier ,  Valérie Martin

IPC分类号： C07D21186

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D409/06

摘要： The invention concerns compounds of formula (I) in which: R is —NO2 or —NHR3, R3 being hydrogen, —COR4 (R4 selected among (C1-C4) alkyl, aryl and aryl (C1-C4) alkyl, —COOR5 (R5 selected among (C1-C4) alkyl and aryl (C1-C4) alkyl), —CONHR6 or SO2R6 (R6 selected among (C1-C5) alkyl, aryl and aryl(C1-C4) alkyl), —SO2NR7R8 (R7 and R8 independently of each other represent hydrogen or (C1-C4) alkyl or form with the nitrogen atom a morpholine group), aryl (C1-C4) alkyl, R1 is a (C1-C4) alkyl group linear or branched, cyclo (C3-C8) alkyl, aryl optionally substituted, aryl (C1-C4) alkyl optionally substituted, heteroaryl, R2 is a hydrogen atom, a (C1-C4) alkyl or arylmethyl group, X is an oxygen or sulphur atom, a —CH2—, —SO2 or —NR1— group and Y is a hydrogen atom or (C1-C6) alkyl. The invention is applicable to synthesis intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R为-NO 2或-NHR 3，R 3为氢，-COR 4（R 4选自（C 1 -C 4）烷基，芳基和芳基（C 1 -C 4）烷基，-COOR 5（ （C1-C4）烷基和（C1-C4）烷基），-CONHR6或SO2R6（R6选自（C1-C5）烷基，芳基和芳基（C1-C4）烷基），-SO2NR7R8（R7和 相互独立地表示氢或（C1-C4）烷基或与氮原子形成吗啉基），芳基（C1-C4）烷基，R1是直链或支链的（C1-C4）烷基，环（C3 任选取代的芳基（C 1 -C 4）烷基，杂芳基，R 2是氢原子，（C 1 -C 4）烷基或芳基甲基，X是氧或硫原子，-CH 2 - ，-SO2或-NR1-基，Y为氢原子或（C1-C6）烷基，本发明适用于合成中间体。