公开(公告)号：US06399370B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09228302

申请日：1999-01-12

申请人： James M. Wilson ,  Mitchell Goldman ,  Robert Bals ,  Ethan D. Stolzenberg ,  Mark Anderson ,  Michael Zasloff ,  Prasad Kari

发明人： James M. Wilson ,  Mitchell Goldman ,  Robert Bals ,  Ethan D. Stolzenberg ,  Mark Anderson ,  Michael Zasloff ,  Prasad Kari

IPC分类号： C07H2100

CPC分类号： C07K14/4723 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to mammalian beta defensin and methods of use thereof for treatment of microbial infection.

摘要翻译： 本发明涉及哺乳动物β防御素及其用于治疗微生物感染的方法。

公开(公告)号：US5972406A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US735692

申请日：1995-10-16

申请人： Dan W. Urry ,  Peter R. Shewry ,  Umamaheswara Prasad Kari

发明人： Dan W. Urry ,  Peter R. Shewry ,  Umamaheswara Prasad Kari

IPC分类号： A21D2/26 ,  A23G4/00 ,  A23G4/08 ,  A23G4/14 ,  A23J1/00 ,  A23J1/12 ,  A23L1/0562 ,  A23L1/22 ,  A23L1/305 ,  A21D10/00

CPC分类号： A23G4/14 ,  A21D2/26 ,  A23G4/08 ,  A23J1/007 ,  A23J1/008 ,  A23J1/12 ,  A23L27/70 ,  A23L29/281 ,  A23L33/17

摘要： The invention provides a method for improving the texture of a food product by incorporating in the food product or a precursor of the food product a bioelastic polypeptide in an amount sufficient to increase the elasticity of the food product, the bioelastic polypeptide having tetrapeptide or pentapeptide repeating units or mixtures thereof and the repeating units existing in a conformation having a .beta.-turn. The invention also provides a method for binding a food product precursor by adding a bioelastic polypeptide in an amount sufficient to bind the food product precursor, the bioelastomer having tetrapeptide or pentapeptide repeating units or mixtures thereof and the repeating units existing in a conformation having a .beta.-turn. The present invention further provides a food adjunct containing a bioelastic polypeptide having tetrapeptide or pentapeptide repeating units or mixtures thereof where the repeating units exist in a conformation having a .beta.-turn, and an edible material suitable for human or animal consumption.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过在食物产品或食品前体中掺入足以增加食品弹性的量的生物弹性多肽来改善食品的质地的方法，所述生物弹性多肽具有四肽或五肽重复 单元或其混合物，并且存在具有β-折点的构象的重复单元。 本发明还提供了通过添加足以结合食品前体的量的生物弹性多肽来结合食品前体的方法，所述生物弹性体具有四肽或五肽重复单元或其混合物，并且存在于具有β -转。 本发明进一步提供了一种含有具有四肽或五肽重复单元或其混合物的生物弹性多肽的食品添加剂，其中重复单元以具有β转角的构象存在，以及适用于人或动物消费的可食用材料。

公开(公告)号：US5654451A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US430462

申请日：1995-04-28

申请人： U. Prasad Kari

发明人： U. Prasad Kari

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07C279/14 ,  C07C279/36 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C279/14 ,  C07C237/20 ,  C07C279/36

摘要： Compounds which have one of the following structural formulae: ##STR1## AA is an amino acid residue or an amino acid chain of two or more amino acid residues, excluding the N-terminal and the C-terminal from said amino acid residue or amino acid chain of two or more amino acid residues;R.sub.1 is hydrogen or an alkyl group having from 1 to 8 carbon atoms;R.sub.2 is selected from the group consisting of(i) a substituted or unsubstituted hydrocarbon having from 1 to 20 carbon atoms, and ##STR2## R.sub.4 is an aliphatic hydrocarbon having 1 to 4 carbon atoms. R.sub.4 may be substituted or unsubstituted.R.sub.3 is selected from the group consisting of(i) hydrogen; ##STR3## wherein R.sub.5 is hydrogen or a nitro group; and ##STR4## wherein each of R.sub.6, R.sub.7, and R.sub.8 is hydrogen or methyl. The above compounds are useful as pharmaceuticals for inhibiting the growth of target cells, viruses, or virally-infected cells.

摘要翻译： 具有以下结构式之一的化合物：图像（I）或图像（II）AA是两个或更多个氨基酸残基的氨基酸残基或氨基酸链，不包括N-末端和C - 来自所述氨基酸残基或氨基酸链的两个或更多个氨基酸残基的末端; R 1是氢或具有1至8个碳原子的烷基; R 2选自（i）具有1至20个碳原子的取代或未取代的烃，和（ii）R 4是具有1至4个碳原子的脂族烃。 R4可以是取代或未取代的。 R3选自（i）氢; （ⅱ）其中R5是氢或硝基; （iii）其中R 6，R 7和R 8各自为氢或甲基。 上述化合物可用作抑制靶细胞，病毒或病毒感染细胞生长的药物。

公开(公告)号：US5424290A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US965663

申请日：1992-10-26

申请人： W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari

发明人： W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07K14/435 ,  C07K14/46 ,  C07K14/00 ,  C07K14/005

CPC分类号： C07K14/463 ,  C07K14/435 ,  A61K38/00

摘要： Novel biologically active amphiphilic peptides having from 21 to 26 amino acid residues, and which may be employed as for inhibiting the growth of target cells, viruses and virally-infected cells.

摘要翻译： 具有21至26个氨基酸残基的新型生物活性两亲肽，其可用于抑制靶细胞，病毒和病毒感染细胞的生长。

公开(公告)号：US06348445B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09115737

申请日：1998-07-15

申请人： U. Prasad Kari ,  Taffy J. Williams ,  Michael McLane

发明人： U. Prasad Kari ,  Taffy J. Williams ,  Michael McLane

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  C07K14/001 ,  C07K14/435 ,  C07K14/43563 ,  C07K14/46 ,  C07K14/463

摘要： The present invention relates to biologically active peptides with reduced toxicity and methods of preparing them. The peptides of the invention, which can be unsubstituted or N-terminal substituted have the formula: wherein X is a biologically active amphiphilic ion channel-forming peptide or protein, T is a lipophilic moiety or hydrogen, and W is T or hydrogen. Preferably T is: wherein R is a hydrocarbon (alkyl or aromatic or alkylaromatic) having at least 2 and no more than 10 carbon atoms. T is preferably an octanoyl group. The peptides and proteins of the invention have improved antimicrobial and anti-tumor biological activity while exhibiting reduced toxicity. A preferred method of reducing toxicity involves the formation of related methane sulfonate derivatives or analogues. Additionally, the compounds of the invention may be used to treat sepsis, septic shock, and lung infections, such as those occurring in cystic fibrosis.

摘要翻译： 本发明涉及毒性降低的生物活性肽及其制备方法。 可以是未取代或N-末端取代的本发明的肽具有下式：其中X是生物活性两亲离子通道形成肽或蛋白质，T是亲脂性部分或氢，W是T或氢。 T优选：其中R是具有至少2个且不超过10个碳原子的烃（烷基或芳族或烷基芳族）。 T优选为辛酰基。 本发明的肽和蛋白质具有改善的抗微生物和抗肿瘤生物活性，同时显示降低的毒性。 降低毒性的优选方法涉及形成相关的甲磺酸衍生物或类似物。 此外，本发明的化合物可用于治疗败血症，败血性休克和肺部感染，例如发生在囊性纤维化中的那些。

公开(公告)号：US06261559B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09325571

申请日：1999-06-04

申请人： Roy Clifford Levitt ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Nicholas C. Nicolaides

发明人： Roy Clifford Levitt ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Nicholas C. Nicolaides

IPC分类号： C07K1624

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/00 ,  A61K31/145 ,  A61K38/00 ,  C07K14/5425 ,  C07K14/7155 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/885

摘要： A C to T DNA variation at position 3365 in exon 5 of the human Asthma Associated Factor 1 (AAF1) produces the predicted amino acid substitution of a methionine for a threonine at codon 117 of AAF1. When this substitution occurs in both alleles in one individual, it is associated with less evidence of atopic allergy including asthma, fewer abnormal skin test responses, and a lower serum total IgE. Thus, applicant has identified the existence of a non-asthmatic, non-atopic phenotype characterized by methionine at codon 117 when it occurs in both AAF1 gene products in one individual.

摘要翻译： 在人类哮喘相关因子1（AAF1）的外显子5中的位置3365处的C至T DNA变异产生甲氨蝶呤在AAF1的密码子117处的苏氨酸的预测氨基酸取代。 当这种替代发生在一个个体中的两个等位基因时，它与较少的特应性变态反应的证据相关，包括哮喘，较少的异常皮肤试验反应和较低的血清总IgE。 因此，当一个人的AAF1基因产物发生时，申请人已经鉴定了密码子117存在特征为甲硫氨酸的非哮喘，非特应性表型。

公开(公告)号：US5470950A

公开(公告)日：1995-11-28

申请号：US193521

申请日：1994-02-08

申请人： W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Jon I. Williams

发明人： W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Jon I. Williams

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K14/46 ,  A61K38/03

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/46 ,  C07K7/08 ,  A61K38/00

摘要： Biologically active amphiphilic peptides including one of the following basic structures: I. R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 ; II. R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 ; III. R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.3 ; IV. R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.4 ; V. R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.3 ; or VI. R.sub.1 --R.sub. 1 --R.sub.3 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1.R.sub.1 is a hydrophobic amino acid and R.sub.2 is a basic hydrophilic or neutral hydrophilic amino acid, R.sub.3 is a neutral hydrophilic amino acid, and R.sub.4 is a neutral hydrophilic amino acid or proline.There is also provided a biologically active amphiphilic peptide having a structural formula selected from the group consisting of:(a) R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 ;(b) R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 ;(c) R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 ;(d) R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 ; and(e) R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 --R.sub.2 --R.sub.2 --R.sub.1 ; wherein R.sub.1 and R.sub.2 are are hereinabove described.Such peptides may be employed as pharmaceuticals.

摘要翻译： 包括以下基本结构之一的生物活性两亲肽：I.R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1-R1-R2-R1-R1; 二， R2-R1-R2-R2-R1-R1-R2-R2-R1-R2-R2; 三， R1-R2-R2-R1-R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1-R1-R2-R3; 四， R1-R2-R1-R1-R2-R2-R1-R1-R2-R2-R4; V. R1-R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1-R1-R2-R2-R3; 或VI。 R1-R 1-R3-R2-R1-R1-R1-R1-R1-R1-R2-R1-R1-R2-R2-R1-R1-R1-R1-R1-R2-R2-R1。 R1是疏水性氨基酸，R2是碱性亲水或中性亲水氨基酸，R3是中性亲水性氨基酸，R4是中性亲水氨基酸或脯氨酸。 还提供了具有选自以下的结构式的生物活性两亲肽：（a）R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1; （b）R1-R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1; （c）R2-R1-R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1; （d）R2-R2-R1-R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1; 和（e）R1-R2-R2-R1-R1-R2-R2-R1-R2-R2-R1; 其中R1和R2如上所述。 这样的肽可以用作药物。

公开(公告)号：US07700088B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11714899

申请日：2007-03-07

申请人： Roy Clifford Levitt ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Nicholas C. Nicolaides

发明人： Roy Clifford Levitt ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Nicholas C. Nicolaides

IPC分类号： C07K14/54 ,  A61K38/20

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/00 ,  A61K31/145 ,  A61K38/00 ,  C07K14/5425 ,  C07K14/7155 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/885

摘要： A C to T DNA variation at position 3365 in exon 5 of the human Asthma Associated Factor 1 (AAF1) produces the predicted amino acid substitution of a methionine for a threonine at codon 117 of AAF1. When this substitution occurs in both alleles in one individual, it is associated with less evidence of atopic allergy including asthma, fewer abnormal skin test responses, and a lower serum total IgE. Thus, applicant has identified the existence of a non-asthmatic, non-atopic phenotype characterized by methionine at codon 117 when it occurs in both AAF1 gene products in one individual.

摘要翻译： 在人类哮喘相关因子1（AAF1）的外显子5中的位置3365处的C至T DNA变异产生甲氨蝶呤在AAF1的密码子117处的苏氨酸的预测氨基酸取代。 当这种替代发生在一个个体中的两个等位基因时，它与较少的特应性变态反应的证据相关，包括哮喘，较少的异常皮肤试验反应和较低的血清总IgE。 因此，当一个人的AAF1基因产物发生时，申请人已经鉴定了密码子117存在特征为甲硫氨酸的非哮喘，非特应性表型。

公开(公告)号：US07192578B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10642149

申请日：2003-08-18

申请人： Roy Clifford Levitt ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Nicholas C. Nicolaides

发明人： Roy Clifford Levitt ,  W. Lee Maloy ,  U. Prasad Kari ,  Nicholas C. Nicolaides

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07K14/54

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/00 ,  A61K31/145 ,  A61K38/00 ,  C07K14/5425 ,  C07K14/7155 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/885

摘要： A C to T DNA variation at position 3365 in exon 5 of the human Asthma Associated Factor 1 (AAF1) produces the predicted amino acid substitution of a methionine for a threonine at codon 117 of AAF1. When this substitution occurs in both alleles in one individual, it is associated with less evidence of atopic allergy including asthma, fewer abnormal skin test responses, and a lower serum total IgE. Thus, applicant has identified the existence of a non-asthmatic, non-atopic phenotype characterized by methionine at codon 117 when it occurs in both AAF1 gene products in one individual.

摘要翻译： 在人类哮喘相关因子1（AAF1）的外显子5中的位置3365处的C至T DNA变异产生甲氨蝶呤在AAF1的密码子117处的苏氨酸的预测氨基酸取代。 当这种替代发生在一个个体中的两个等位基因时，它与较少的特应性变态反应的证据相关，包括哮喘，较少的异常皮肤试验反应和较低的血清总IgE。 因此，当一个人的AAF1基因产物发生时，申请人已经鉴定了密码子117存在特征为甲硫氨酸的非哮喘非特异性表型。

公开(公告)号：US5686563A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US465325

申请日：1995-06-05

申请人： U. Prasad Kari

发明人： U. Prasad Kari

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/46 ,  A61K38/11

CPC分类号： C07K7/08 ,  C07K14/001 ,  C07K14/435 ,  C07K14/46 ,  C07K14/463 ,  A61K38/00

摘要： An N-terminal substituted peptide or protein having the formula: ##STR1## X is a biologically active amphiphilic ion channel-forming peptide or protein. T is a lipophilic moiety, and preferably, T is: ##STR2## wherein R is a hydrocarbon (alkyl or aromatic or alkylaromatic) having at least 2 and no more than 10 carbon atoms. T is preferably an octanoyl group. W is T or hydrogen. The N-terminal substituted peptides and proteins have improved biological activity against target cells, viruses, and virally-infected cells.

摘要翻译： 具有下式的N-末端取代肽或蛋白质为：生物活性两亲离子通道形成肽或蛋白质。 T是亲脂性部分，并且优选T是：其中R是具有至少2个且不超过10个碳原子的烃（烷基或芳族或烷基芳族）。 T优选为辛酰基。 W是T或氢。 N-末端取代的肽和蛋白质具有改善的针对靶细胞，病毒和病毒感染细胞的生物活性。