公开(公告)号：US08404670B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13249166

申请日：2011-09-29

申请人： Milan Chytil ,  Sharon R. Engel ,  Qun Kevin Fang ,  Kerry L. Spear

发明人： Milan Chytil ,  Sharon R. Engel ,  Qun Kevin Fang ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14

摘要： Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

摘要翻译： 本文提供了稠合的咪唑基化合物，合成方法及其使用方法。 本文提供的化合物可用于治疗，预防和/或治疗各种疾病，例如神经障碍和代谢紊乱。 本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性并调节各种神经递质如组胺，乙酰胆碱，去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触）的释放。 本文还提供了含有化合物及其使用方法的药物制剂。

公开(公告)号：US08344030B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US13365565

申请日：2012-02-03

申请人： Thomas Jerussi ,  Qun Kevin Fang ,  Mark G. Currie

发明人： Thomas Jerussi ,  Qun Kevin Fang ,  Mark G. Currie

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/42

CPC分类号： A61K31/135 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/42 ,  C07C2602/10

摘要： Treatment of CNS disorders with (1R,4S)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine; and (1S,4R)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is disclosed. A process for preparing 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is also disclosed. The process includes the preparation of all four isomers of N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]formamide, which are also useful.

公开(公告)号：US20100029737A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12506204

申请日：2009-07-20

申请人： Michele L. R. Heffernan ,  Qun Kevin Fang ,  Robert J. Foglesong ,  Seth C. Hopkins ,  Cyprian O. Ogbu ,  Mustapha Soukri ,  Kerry L. Spear

发明人： Michele L. R. Heffernan ,  Qun Kevin Fang ,  Robert J. Foglesong ,  Seth C. Hopkins ,  Cyprian O. Ogbu ,  Mustapha Soukri ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/52 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides novel inhibitors of the enzyme D-amino acid oxidase. The compounds of the invention are useful for treating or preventing diseases and/or condition, wherein modulation of D-serine levels, and/or its oxidative products, is effective in ameliorating symptoms. The invention further provides methods of enhancing learning, memory and/or cognition. For example, the invention provides methods for treating or preventing loss of memory and/or cognition associated with neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease. The invention further provides methods for preventing loss of neuronal function characteristic of neurodegenerative diseases. In addition, methods are provided for the treatment or prevention of neuropsychiatric diseases (e.g., schizophrenia) and for the treatment or prevention of pain and ataxia.

摘要翻译： 本发明提供D-氨基酸氧化酶酶的新型抑制剂。 本发明的化合物可用于治疗或预防疾病和/或病症，其中D-丝氨酸水平和/或其氧化产物的调节在改善症状中是有效的。 本发明还提供增强学习，记忆和/或认知的方法。 例如，本发明提供了治疗或预防与神经变性疾病如阿尔茨海默病有关的记忆丧失和/或认知丧失的方法。 本发明还提供了用于预防神经变性疾病的神经元功能特征丧失的方法。 此外，提供了用于治疗或预防神经精神疾病（例如精神分裂症）和用于治疗或预防疼痛和共济失调的方法。

公开(公告)号：US07589237B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US12173626

申请日：2008-07-15

申请人： Thomas Jerussi ,  Qun Kevin Fang ,  Mark G. Currie

发明人： Thomas Jerussi ,  Qun Kevin Fang ,  Mark G. Currie

IPC分类号： C07C211/45 ,  C07C233/15 ,  A61K31/135 ,  A61K31/03 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28

摘要： Treatment of CNS disorders with (1R,4S)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine; and (1S,4R)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is disclosed. A process for preparing 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is also disclosed. The process includes the preparation of all four isomers of N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]formamide, which are also useful.

摘要翻译： 用（1R，4S） - 反式-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺处理CNS病症; 和（1S，4R） - 反式-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺。 还公开了制备4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的方法。 该方法包括制备N- [4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢萘-1-基]甲酰胺的全部四种异构体，它们也是有用的。

公开(公告)号：US06337328B1

公开(公告)日：2002-01-08

申请号：US09640725

申请日：2000-08-18

申请人： Qun Kevin Fang ,  Chrisantha Hugh Senanayake ,  Paul Grover

发明人： Qun Kevin Fang ,  Chrisantha Hugh Senanayake ,  Paul Grover

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/43 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/465 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/511 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C69/76 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  C07C225/16 ,  C07D265/32 ,  A61K2300/00 ,  C07C49/82 ,  C07C49/80

摘要： Methods are disclosed which utilize metabolites of bupropion for treating sexual dysfunction.

摘要翻译： 公开了利用安非他酮代谢物治疗性功能障碍的方法

公开(公告)号：US6025177A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US247731

申请日：1999-02-09

申请人： Chris Hugh Senanayake ,  Roger P. Bakale ,  Qun Kevin Fang ,  Paul Timothy Grover ,  Donald L. Heefner ,  Richard F. Rossi ,  Stephen Alan Wald

发明人： Chris Hugh Senanayake ,  Roger P. Bakale ,  Qun Kevin Fang ,  Paul Timothy Grover ,  Donald L. Heefner ,  Richard F. Rossi ,  Stephen Alan Wald

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C311/20 ,  C07D263/52 ,  C07D263/08

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07C215/44 ,  C07C311/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  Y02P20/582

摘要： Processes for preparing a single enantiomer of an .alpha.,.alpha.-disubstituted-.alpha.-hydroxy acetic acid, especially cyclohexylphenylglycolic acid (CHPGA), is disclosed. The processes employ cyclic 1,2-aminoalcohols as chiral auxiliaries by forming diastereomeric esters of aminoalcohols or diastereomeric amides of oxazolidines. ##STR1## Intermediates useful in the process are also disclosed.

摘要翻译： 公开了制备α，α-二取代-α-羟基乙酸，特别是环己基苯基乙醇酸（CHPGA）的单一对映异构体的方法。 该方法通过形成恶唑烷的氨基醇或非对映体酰胺的非对映异构体酯，将环状1,2-氨基醇用作手性助剂。 还公开了在该方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US6013830A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US050825

申请日：1998-03-30

申请人： Chris Hugh Senanayake ,  Roger P. Bakale ,  Qun Kevin Fang ,  Paul Timothy Grover ,  Donald L. Heefner ,  Richard F. Rossi ,  Stephen Alan Wald

发明人： Chris Hugh Senanayake ,  Roger P. Bakale ,  Qun Kevin Fang ,  Paul Timothy Grover ,  Donald L. Heefner ,  Richard F. Rossi ,  Stephen Alan Wald

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C311/20 ,  C07D263/52 ,  C07C69/76 ,  C07D263/54

CPC分类号： C07D263/52 ,  C07C215/44 ,  C07C311/20 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08 ,  Y02P20/582

摘要： Processes for preparing a single enantiomer of an .alpha.,.alpha.-disubstituted-.alpha.-hydroxy acetic acid, especially cyclohexylphenylglycolic acid (CHPGA), is disclosed. The processes employ cyclic 1,2-aminoalcohols as chiral auxiliaries by forming diastereomeric esters of aminoalcohols or diastereomeric amides of oxazolidines. ##STR1## Intermediates useful in the process are also disclosed.

公开(公告)号：US20120172350A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13393801

申请日：2010-09-09

申请人： Milan Chytil ,  Sharon R. Engel ,  Qun Kevin Fang

发明人： Milan Chytil ,  Sharon R. Engel ,  Qun Kevin Fang

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/18 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P25/14 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/04 ,  C07D487/18 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, including, e.g., neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as, e.g., histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical compositions containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

摘要翻译： 本文提供了稠合的咪唑基化合物，合成方法及其使用方法。 本文提供的化合物可用于治疗，预防和/或治疗各种疾病，包括例如神经障碍和代谢紊乱。 本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性并调节各种神经递质例如组胺，乙酰胆碱，去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触）的释放。 本文还提供了含有化合物及其使用方法的药物组合物。

公开(公告)号：US08134029B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12847270

申请日：2010-07-30

申请人： Thomas Jerussi ,  Qun Kevin Fang ,  Mark G. Currie

发明人： Thomas Jerussi ,  Qun Kevin Fang ,  Mark G. Currie

IPC分类号： C07C211/45 ,  C07C211/42 ,  C07C233/15 ,  A61K31/135 ,  A61K31/03 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/135 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/42 ,  C07C2602/10

摘要： Treatment of CNS disorders with (1R,4S)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine; and (1S,4R)-trans 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is disclosed. A process for preparing 4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthalenamine is also disclosed. The process includes the preparation of all four isomers of N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl]formamide, which are also useful.

摘要翻译： 用（1R，4S） - 反式-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺处理CNS病症; 和（1S，4R） - 反式-4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺。 还公开了制备4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的方法。 该方法包括制备N- [4-（3,4-二氯苯基）-1,2,3,4-四氢萘-1-基]甲酰胺的全部四种异构体，它们也是有用的。

公开(公告)号：US20120022050A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13249166

申请日：2011-09-29

申请人： Milan Chytil ,  Sharon R. Engel ,  Qun Kevin Fang ,  Kerry L. Spear

发明人： Milan Chytil ,  Sharon R. Engel ,  Qun Kevin Fang ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4188 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14

摘要： Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

摘要翻译： 本文提供了稠合的咪唑基化合物，合成方法及其使用方法。 本文提供的化合物可用于治疗，预防和/或治疗各种疾病，例如神经障碍和代谢紊乱。 本文提供的化合物抑制组胺H3受体的活性并调节各种神经递质如组胺，乙酰胆碱，去甲肾上腺素和多巴胺（例如在突触）的释放。 本文还提供了含有化合物及其使用方法的药物制剂。