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    Benzodiazepine derivatives
    2.
    发明授权
    Benzodiazepine derivatives 有权
    苯并二氮杂衍生物

    公开(公告)号：US08426402B2

    公开(公告)日：2013-04-23

    申请号：US12700131

    申请日：2010-02-04

    申请人： Wei Li ,  Nathan Fishkin ,  Robert Zhao ,  Michael Miller ,  Ravi Chari

    发明人： Wei Li ,  Nathan Fishkin ,  Robert Zhao ,  Michael Miller ,  Ravi Chari

    IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07K16/2896 ,  A61K31/5517 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6835 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6863 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/1008 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/46 ,  C07K19/00

    摘要： The invention relates to novel benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to novel benzodiazepines of formula (I) and (II), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (CD), wherein the heterocyclic ring is bicyclic or a compound of formula (III), in which the diazepine ring (B) is fused with a heterocyclic ring (C), wherein the heterocyclic ring is monocyclic. The invention provides cytotoxic dimers of these compounds. The invention also provides conjugates of the monomers and the dimers. The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention. The invention further relates to methods of using the compounds or conjugates for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗增殖活性的新型苯并二氮杂衍生物，更具体地涉及式（I）和（II）的新型苯并二氮杂，其中二氮杂环（B）与杂环（CD）稠合，其中杂环是双环的 或其中二氮杂环（B）与杂环（C）稠合的式（III）化合物，其中杂环是单环的。 本发明提供这些化合物的细胞毒二聚体。 本发明还提供了单体和二聚体的共轭物。 本发明还提供了使用本发明的化合物或缀合物来抑制哺乳动物异常细胞生长或治疗增殖性病症的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物或缀合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

    Calcium Influx Inhibitors in the Treatment of Ischemia
    6.
    发明申请
    Calcium Influx Inhibitors in the Treatment of Ischemia 审中-公开
    钙流入抑制剂治疗缺血

    公开(公告)号：US20080089947A1

    公开(公告)日：2008-04-17

    申请号：US11840949

    申请日：2007-08-18

    申请人： Clayton Knox ,  Ravi Chari ,  Ian Nicoud ,  C. Pinson

    发明人： Clayton Knox ,  Ravi Chari ,  Ian Nicoud ,  C. Pinson

    IPC分类号： A61K33/24 ,  A01N1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61K31/69

    CPC分类号： A61K33/24 ,  A01N1/02 ,  A01N1/0226 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention concerns the use of calcium influx inhibitors for treatment of organs and tissues to inhibit damage caused by ischemia/reperfusion events such as transplant, other surgeries, and trauma. It includes methods and apparatuses for achieving stasis in tissue, so as to preserve and/or protect them. In specific embodiments, preservation methods and apparatuses for preserving tissue for transplantation purposes is provided.

    摘要翻译： 本发明涉及钙流入抑制剂用于治疗器官和组织以抑制由缺血/再灌注事件如移植，其他手术和创伤引起的损伤的用途。 它包括用于在组织中实现淤滞的方法和装置，以保护和/或保护它们。 在具体实施方案中，提供了用于保持用于移植的组织的保存方法和装置。

    Process for preparation of maytansinol
    9.
    发明申请
    Process for preparation of maytansinol 有权
    美登素的制备方法

    公开(公告)号：US20070112188A1

    公开(公告)日：2007-05-17

    申请号：US11594156

    申请日：2006-11-08

    申请人： Wayne Widdison ,  Ravi Chari

    发明人： Wayne Widdison ,  Ravi Chari

    IPC分类号： C07D491/14

    CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D491/14

    摘要： The present invention describes the preparation of maytansinol by methods that minimize processing steps, and reduce solvent volumes, making the process more efficient, and scaleable. This process comprises a step of converting bridged acetals of maytansinol to maytansinol. The simplified processing also aids in lowering the potential for human exposure to chemicals. Also provided is an isolated C3 to C9 bridged acetal of maytansinol.

    摘要翻译： 本发明描述了通过使加工步骤最小化并减少溶剂体积，使该方法更有效和可扩缩的方法制备美登素的方法。 该方法包括将美登醇的桥联缩醛转化为美登素。 简化的处理也有助于降低人类接触化学品的可能性。 还提供了美登醇的分离的C3至C9桥连缩醛。