公开(公告)号：US20100113435A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12619216

申请日：2009-11-16

申请人： Tjeerd BARF ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Jerk Vallgarda ,  Marianne Nilsson

发明人： Tjeerd BARF ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Jerk Vallgarda ,  Marianne Nilsson

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  C07D271/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/02 ,  A61K31/454 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (II) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，其制备方法以及该化合物在医药中的用途和用于制备作用于人的药物 11-＆bgr-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US07671051B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11179507

申请日：2005-07-13

申请人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Jerk Vallgarda ,  Guido Kurz ,  Marianne Nilsson ,  Lian Zhang

发明人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Jerk Vallgarda ,  Guido Kurz ,  Marianne Nilsson ,  Lian Zhang

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及用于制备作用于人类11-羟基类固醇的药物 脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20050250776A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11179507

申请日：2005-07-13

申请人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Marianne Nilsson ,  Jerk Vallgarda ,  Lian Zhang

发明人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Marianne Nilsson ,  Jerk Vallgarda ,  Lian Zhang

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D277/38 ,  C07D277/52 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶 1型酶。

公开(公告)号：US20120010188A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13132143

申请日：2009-12-04

申请人： Marianne Nilsson ,  Martin Haraldsson ,  Sofia Henriksson ,  Rikard Emond ,  Edward Daniel Savory ,  Iain David Simpson

发明人： Marianne Nilsson ,  Martin Haraldsson ,  Sofia Henriksson ,  Rikard Emond ,  Edward Daniel Savory ,  Iain David Simpson

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P7/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, which are inhibitors of SSAO activity. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the treatment or prevention of medical conditions wherein inhibition of SSAO activity is beneficial, such as inflammatory diseases and immune disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其是SSAO活性的抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于治疗或预防其中SSAO活性抑制是有益的医学病症的用途，例如炎性疾病和免疫疾病。

公开(公告)号：US07618961B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10296553

申请日：2001-05-22

申请人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Jerk Vallgårda ,  Marianne Nilsson

发明人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Jerk Vallgårda ,  Marianne Nilsson

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D453/04 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D277/56 ,  C07D277/84 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (II) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，其制备方法以及该化合物在医药中的用途和用于制备作用于人的药物 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20080103123A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11897436

申请日：2007-08-29

申请人： Peter Brandt ,  Rikard Emond ,  Gary Johansson ,  Lars Johansson ,  Tobias Koolmeister ,  Bjorn Nilsson ,  Teresa Sandvall ,  Michael Weber

发明人： Peter Brandt ,  Rikard Emond ,  Gary Johansson ,  Lars Johansson ,  Tobias Koolmeister ,  Bjorn Nilsson ,  Teresa Sandvall ,  Michael Weber

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  C07D211/22 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, geometrical isomers, racemates, tautomers, optical isomers and N-oxides thereof, wherein one of W1 and W2 is N and the other is CR12. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of these compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to disorders of the G-protein-coupled receptor GPR119, such as diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）化合物及其药学上可接受的盐，水合物，几何异构体，外消旋体，互变异构体，旋光异构体和N-氧化物，其中W 1和 2 是N，另一个是CR 12。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防和治疗与G蛋白偶联受体GPR119的疾病如糖尿病和肥胖有关的医学病症的用途。

公开(公告)号：US07094792B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10302036

申请日：2002-11-22

申请人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Marianne Nilsson ,  Jerk Vallgårda ,  Lian Zhang

发明人： Tjeerd Barf ,  Rikard Emond ,  Guido Kurz ,  Marianne Nilsson ,  Jerk Vallgårda ,  Lian Zhang

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/52

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

公开(公告)号：US06313132B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09381868

申请日：1999-09-27

申请人： Rolf Johansson ,  Martin Haraldsson ,  Erik Ringberg ,  Ian Vagberg ,  Katarina Beierlein ,  Rikard Emond ,  Birger Sjoberg

发明人： Rolf Johansson ,  Martin Haraldsson ,  Erik Ringberg ,  Ian Vagberg ,  Katarina Beierlein ,  Rikard Emond ,  Birger Sjoberg

IPC分类号： A61K31135

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C215/30 ,  C07C215/54 ,  C07C215/80 ,  C07C217/08 ,  C07C217/48 ,  C07C223/02 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C247/16 ,  C07C255/43 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to novel compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and Ar are as defined in claim 1, their salts with physiologically acceptable acids and, when the compounds can be in the form of optical isomers, the racemic mixture and the individual enantiomers. The compounds have anticholinergic activity, and the invention also relates to the compounds of Formula (I), the use of the compounds of Formula (I) for preparing anticholinergic drugs, the use of the compounds of Formula (I) for treating urinary tract incontinence, and methods for preparing the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和Ar如权利要求1中所定义，其与生理上可接受的酸的盐，以及当化合物可以是 的旋光异构体，外消旋混合物和单独的对映异构体。 该化合物具有抗胆碱能活性，本发明还涉及式（I）化合物，式（I）化合物用于制备抗胆碱能药物的用途，式（I）化合物用于治疗尿路失禁 ，以及制备式（I）化合物的方法。