公开(公告)号：US06251918B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09402196

申请日：1999-09-29

Applicant: Lain-Yen Hu ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder

Inventor： Lain-Yen Hu ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder

IPC: A61K31445

CPC classification number: C07D295/215 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D211/58

Abstract: The present invention provides compounds that block calcium channels having formula (I). The present invention also provides methods of using the compounds of formula (I) to treat stroke, cerebral ischemia, head trauma, or epilepsy and to pharmaceutical compositions that contain the compounds of formula (I).

Abstract translation: 本发明提供了阻断具有式（I）的钙通道的化合物。 本发明还提供使用式（I）化合物治疗中风，脑缺血，头部创伤或癫痫的方法以及含有式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US6133301A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US42995

申请日：1998-03-17

Applicant: Robert Ryder Bartlett

Inventor： Robert Ryder Bartlett

IPC: A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/42 ,  A61P37/06 ,  A61K31/16

CPC classification number: A61K31/42 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  Y10S514/885

Abstract: The use of compound 1 and/or 2 of the formulae ##STR1## and of physiologically tolerable salts of compound 2 for the treatment of rejection reactions of the organ recipient to the transplanted organ is described.

Abstract translation: 描述了化合物1和/或2的化合物和化合物2的生理可耐受盐用于治疗器官受体对移植器官的排斥反应的用途。

公开(公告)号：US6117841A

公开(公告)日：2000-09-12

申请号：US230229

申请日：1999-01-19

Applicant: Lain-Yen Hu ,  Thomas Charles Malone ,  Laszlo Nadasdi ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder ,  Diego F. Silva ,  Yuntao Song ,  Balazs G. Szoke ,  Laszlo Urge

Inventor： Lain-Yen Hu ,  Thomas Charles Malone ,  Laszlo Nadasdi ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder ,  Diego F. Silva ,  Yuntao Song ,  Balazs G. Szoke ,  Laszlo Urge

IPC: A61K38/00 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C237/22 ,  C07D295/13 ,  C07K5/06 ,  A61K38/05 ,  C07K16/00

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C237/22 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

Abstract: The present invention provides compounds that block calcium channels having the Formula I shown below. ##STR1## The present invention also provides methods of using the compounds of Formula I to treat stroke, cerebral ischemia, head trauma, or epilepsy and to pharmaceutical compositions that contain the compounds of Formula I.

Abstract translation: PCT No.PCT / US98 / 10838 Sec。 371日期1999年1月19日 102（e）1999年1月19日PCT PCT 1998年5月28日PCT公布。 公开号WO98 / 54123 日期1998年12月3日本发明提供了封闭下述通式I的钙通道的化合物。 本发明还提供使用式I化合物治疗中风，脑缺血，头部创伤或癫痫的方法以及含有式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5747664A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US350740

申请日：1994-12-07

Applicant: Rudolf Schleyerbach ,  Robert Ryder Bartlett ,  Elizabeth Anne Kuo ,  Edward James Little

Inventor： Rudolf Schleyerbach ,  Robert Ryder Bartlett ,  Elizabeth Anne Kuo ,  Edward James Little

IPC: C07C255/30 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07C253/00 ,  C07C255/20 ,  C07C255/21 ,  C07C255/23 ,  C07C255/27 ,  C07C323/36 ,  C07C255/17

CPC classification number: A61K31/277 ,  A61K31/275 ,  C07C255/23

Abstract: The use of N-phenyl-2-cyano-3-hydroxycrotonamide derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a hydrogen atom or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, R.sup.2 is CN, CX.sub.3, WCX.sub.3, W(CH.sub.2).sub.n CX.sub.3, NO.sub.2, (CH.sub.2).sub.n CX.sub.3, or halogen, in which X is halogen, W is an oxygen or sulfur atom and n is an integer from 1 to 3, R.sup.3 is (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, CN or --CO--R.sup.4, in which R.sup.4 is (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, and/or their physiologically tolerable salts, for the treatment of rheumatic diseases, auto-immune diseases, and of rejection reactions of the organ recipient to the transplanted organ, is described.

Abstract translation: 使用其中R 1为氢原子或（C 1 -C 4） - 烷基，R 2为CN，CX 3，WCX 3，W的式I（I）的N-苯基-2-氰基-3-羟基巴豆酰胺衍生物 （CH2）nCX3，NO2，（CH2）nCX3或卤素，其中X为卤素，W为氧或硫原子，n为1至3的整数，R3为（C1-C4） - 烷基，（C3 -C 6） - 环烷基，CN或-CO-R 4，其中R 4为（C 1 -C 4） - 烷基或（C 3 -C 6） - 环烷基，和/或其生理上可耐受的盐，用于治疗风湿性疾病， 描述了器官受体对移植器官的免疫疾病和排斥反应。

公开(公告)号：US07402601B2

公开(公告)日：2008-07-22

申请号：US10626600

申请日：2003-07-25

Applicant: Robert Ryder Bartlett

Inventor： Robert Ryder Bartlett

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/16 ,  A01N43/80 ,  A01N37/18

CPC classification number: A61K31/42 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  Y10S514/885

Abstract: The use of compound 1 and/or 2 of the formulae and of physiologically tolerable salts of compound 2 for the treatment of rejection reactions of the organ recipient to the transplanted organ is described.

Abstract translation: 描述了化合物1和/或2的化合物和化合物2的生理可耐受盐用于治疗器官受体对移植器官的排斥反应的用途。

公开(公告)号：USD533875S1

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US29192063

申请日：2003-10-17

Applicant: Patrick Miles ,  James Gharib ,  Robert Ryder ,  Allen Farquhar ,  Dana Dlugach

Designer： Patrick Miles ,  James Gharib ,  Robert Ryder ,  Allen Farquhar ,  Dana Dlugach

公开(公告)号：US06495715B2

公开(公告)日：2002-12-17

申请号：US09769798

申请日：2001-01-25

Applicant: Lain-Yen Hu ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder

Inventor： Lain-Yen Hu ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder

IPC: C07C5703

CPC classification number: C07D295/215 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D211/58

Abstract: The present invention provides compounds that block calcium channels having the Formula I shown below. The present invention also provides methods of using the compounds of Formula I to treat stroke, cerebral ischemia, head trauma, or epilepsy and to pharmaceutical compositions that contain the compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明提供了阻断下文所示的式I的钙通道的化合物。本发明还提供了使用式I化合物治疗中风，脑缺血，头部创伤或癫痫的方法以及含有下列化合物的药物组合物： 一级方程式

公开(公告)号：US06469038B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09663603

申请日：2000-09-18

Applicant: Lain-Yen Hu ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder ,  Anthony Denver Sercel ,  Yuntao Song

Inventor： Lain-Yen Hu ,  Michael Francis Rafferty ,  Todd Robert Ryder ,  Anthony Denver Sercel ,  Yuntao Song

IPC: A61K31425

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D277/30

Abstract: The present invention provides compounds that block calcium channels having the Formula I shown below. The present invention also provides methods of using the compounds of Formula I to treat stroke, cerebral ischemia, head trauma, asthma, amyotropic lateral sclerosis, or epilepsy and to pharmaceutical compositions that contain the compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明提供了阻断下文所示的式I的钙通道的化合物。本发明还提供了使用式I化合物治疗中风，脑缺血，头部外伤，哮喘，肌萎缩性侧索硬化或癫痫的药物的方法以及药物 含有式I化合物的组合物。

公开(公告)号：US6159988A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US106110

申请日：1998-06-29

Applicant: Ramachandra Ganapati Naik ,  Vilas Narayan Mumbaikar ,  Ravishankar Vasumathy ,  Aftab Dawoodbhai Lakdawala ,  Mandakini Bipin Alreja ,  Bansi Lal ,  Jurgen Blumbach ,  Klaus Ulrich Weithmann ,  Robert Ryder Bartlett ,  Kalpana Sanjay Joshi ,  Swati Bal-Tembe ,  Sadagopan Raghavan

Inventor： Ramachandra Ganapati Naik ,  Vilas Narayan Mumbaikar ,  Ravishankar Vasumathy ,  Aftab Dawoodbhai Lakdawala ,  Mandakini Bipin Alreja ,  Bansi Lal ,  Jurgen Blumbach ,  Klaus Ulrich Weithmann ,  Robert Ryder Bartlett ,  Kalpana Sanjay Joshi ,  Swati Bal-Tembe ,  Sadagopan Raghavan

IPC: C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C49/84 ,  C07C65/40 ,  A01N37/00 ,  A01N37/02 ,  A01N37/12 ,  A01N37/34 ,  A01N37/44 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N47/06

CPC classification number: C07C49/84 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C65/40

Abstract: Compounds of formula I, ##STR1## and the physiologically tolerable salts thereof, wherein the substituents R.sub.1 -R.sub.4 have the meanings given in the specifications and show an activity against inflammatory conditions.

Abstract translation: 式I化合物及其生理上可耐受的盐，其中取代基R 1 -R 4具有说明书中给出的含义并显示出抗炎症状态的活性。

公开(公告)号：US5773470A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US902626

申请日：1997-07-29

Applicant: Rudolf Schleyerbach ,  Robert Ryder Bartlett ,  Elizabeth Anne Kuo ,  Edward James Little

Inventor： Rudolf Schleyerbach ,  Robert Ryder Bartlett ,  Elizabeth Anne Kuo ,  Edward James Little

IPC: C07C255/30 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07C253/00 ,  C07C255/20 ,  C07C255/21 ,  C07C255/23 ,  C07C255/27 ,  C07C323/36

CPC classification number: A61K31/277 ,  A61K31/275 ,  C07C255/23

Abstract: N-Phenyl-2-cyano-3-hydroxycrotonamide derivatives and their use as pharmaceuticals having an immunomodulatory property. The use of N-phenyl-2-cyano-3-hydroxycrotonamide derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a hydrogen atom or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, R.sup.2 is CN, CX.sub.3, WCX.sub.3, W(CH.sub.2).sub.n CX.sub.3, NO.sub.2, (CH.sub.2).sub.n CX.sub.3, or halogen, in which X is halogen, W is an oxygen or sulfur atom and n is an integer from 1 to 3, R.sup.3 is (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, CN or --CO--R.sup.4, in which R.sup.4 is (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, and/or their physiologically tolerable salts, for the treatment of rheumatic diseases, autoimmune diseases, and of rejection reactions of the organ recipient to the transplanted organ, is described.

Abstract translation: N-苯基-2-氰基-3-羟基巴豆酰胺衍生物及其作为具有免疫调节性的药物的用途。 使用式I C 1 -C 4） - 烷基，R 2的N-苯基-2-氰基-3-羟基巴豆酰胺衍生物是CN，CX3，WCX3，W（CH2）nCX3，NO2，（CH2）nCX3或卤素， 其中X是卤素，W是氧或硫原子，n是1-3的整数，R3是（C1-C4） - 烷基，（C3-C6） - 环烷基，CN或-CO-R4，其中 R4是用于治疗风湿性疾病，自身免疫疾病和器官受体对移植器官的排斥反应的（C 1 -C 4） - 烷基或（C 3 -C 6） - 环烷基和/或其生理上可耐受的盐，是 描述。