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    Labelled compound
    1.
    发明授权
    Labelled compound 失效
    标记化合物

    公开(公告)号：US5847193A

    公开(公告)日：1998-12-08

    申请号：US620320

    申请日：1996-03-22

    申请人： Yasuyoshi Watanabe ,  Hironori Omura ,  Yuji Furuya ,  Bengt Langstrom ,  Gunnar Antoni

    发明人： Yasuyoshi Watanabe ,  Hironori Omura ,  Yuji Furuya ,  Bengt Langstrom ,  Gunnar Antoni

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C255/11 ,  C07C255/27 ,  C12P13/04

    CPC分类号： A61K51/0406 ,  A61K2123/00

    摘要： The present invention provides a labelled .beta.-cyano-L-alanine and a .gamma.-cyano-.alpha.-aminobutyric acid, of which cyano group carbon is labelled with radionuclide .sup.11 C or .sup.14 C, or stable isotope .sup.13 C. The present invention also provides a labelled amino acids such as asparagine, asparatic acid, DABA, GABA, glutamine and glutamic acid synthesized by using the labelled .beta.-cyano-L-alanine and the .gamma.-cyano-.alpha.-aminobutyric acid as an intermediate. The labelled amino acids are useful for in vivo imaging of tumors and brain functions.

    摘要翻译： 本发明提供了标记的β-氰基-L-丙氨酸和γ-氰基-α-氨基丁酸，其中氰基碳被放射性核素11C或14C或稳定同位素13C标记。 本发明还提供了通过使用标记的β-氰基-L-丙氨酸和γ-氰基-α-氨基丁酸作为中间体合成的标记的氨基酸，例如天冬酰胺，天冬氨酸，DABA，GABA，谷氨酰胺和谷氨酸。 标记的氨基酸可用于肿瘤和脑功能的体内成像。

    Preparation of 1,8-bridged 4-quinoline-3-carboxylic acids
    6.
    发明授权
    Preparation of 1,8-bridged 4-quinoline-3-carboxylic acids 失效
    制备1,8-桥接的4-喹啉-3-羧酸

    公开(公告)号：US4859773A

    公开(公告)日：1989-08-22

    申请号：US172612

    申请日：1988-03-24

    申请人： Klaus Grohe ,  Michael Schriewer

    发明人： Klaus Grohe ,  Michael Schriewer

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07C67/00 ,  C07C229/34 ,  C07C231/00 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/16 ,  C07C237/20 ,  C07C253/00 ,  C07C255/26 ,  C07C255/27 ,  C07C255/42 ,  C07C301/00 ,  C07C311/00 ,  C07C313/00 ,  C07C317/48 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D215/56 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06

    CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D471/06

    摘要： A process for the preparation of a 1,8-bridged 4-quinolone-3-carboxylic acid of the formula ##STR1## comprising in a first reaction step reacting an enamine of the formula ##STR2## in an anhydrous, aprotic solvent with one equivalent of a base, at a temperature form 80.degree. C. to 180.degree. C., to give a 4-quinolone-3-carboxylic acid derivative of the formula ##STR3## and, in a second reaction step, reacting that with another equivalent of a base, to give the 1,8-bridged 4-quinolone-3-carboxylic acid derivative of the formula (I) and optionally converting the group Y into a carboxyl group or salt thereof. Both steps may be effected simultaneously in a one-pot process without intermediate isolation of the compound II. Some of the compounds are new. The old and new compounds are antibacterials and promote animal growth.

    摘要翻译： 制备式IMA IMA的1,8桥桥4-喹诺酮-3-羧酸的方法包括在第一反应步骤中使式IMA的烯胺（II）在无水非质子溶剂 与一当量的碱反应，在80℃至180℃的温度下，得到式“IMAGE”的4-喹诺酮-3-羧酸衍生物，并且在第二反应步骤中，使其与 另一当量的碱，得到式（I）的1,8桥桥4-喹诺酮-3-羧酸衍生物，并任选将基团Y转化为羧基或其盐。 两个步骤可以在一锅法中同时进行，而不中间分离化合物II。 一些化合物是新的。 老化合物和新化合物是抗菌药物，促进动物生长。

    3,3,5-Trichloroglutaric acid imide
    9.
    发明授权
    3,3,5-Trichloroglutaric acid imide 失效
    3,3,5-三氯戊二酰亚胺

    公开(公告)号：US4360676A

    公开(公告)日：1982-11-23

    申请号：US209576

    申请日：1980-11-24

    申请人： Pierre Martin ,  Daniel Bellus

    发明人： Pierre Martin ,  Daniel Bellus

    IPC分类号： A01N43/40 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/27 ,  C07D211/88 ,  C07D213/61 ,  C07D211/38

    CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D211/88 ,  C07D213/61

    摘要： 3,3,5-Trichloroglutaric acid imide can be produced either by reacting a trichloroacetic acid alkyl ester, in the presence of a catalyst, with acrylonitrile to the corresponding 2,2,4-trichloro-4-cyanobutyric acid alkyl ester, converting this into the amide, and cyclizing the 2,2,4-trichloro-4-cyano-butanecarboxylic acid amide, in an aqueous acid medium, to the 3,3,5-trichloroglutaric acid imide; or by reacting trichloroacetonitrile, in the presence of a catalyst, to 2,2,4-trichloro-4-cyanobutyronitrile, and cyclizing this, in an aqueous acid medium, to 3,3,5-trichloroglutaric acid imide. The catalyst used for the addition reactions can be for example copper(I) chloride or copper(II) oxide. 3,3,5-Trichloroglutaric acid imide can be converted, by treatment with a dehydrating chlorinating agent, such as POCl.sub.3, into the known 2,3,5,6-tetrachloropyridine, which for its part is used for producing various active substances, particularly insecticides, herbicides and fungicides.

    摘要翻译： 3,3,5-三氯戊二酸酰亚胺可以通过使三氯乙酸烷基酯在催化剂存在下与丙烯腈反应到相应的2,2,4-三氯-4-氰基丁酸烷基酯中，将其转化为 并将2,2,4-三氯-4-氰基 - 丁酰甲酰胺在含水酸性介质中环化为3,3,5-三氯戊二酸酰亚胺; 或在催化剂存在下，使三氯乙腈与2,2,4-三氯-4-氰基异丁腈反应，并将其在含水酸性介质中环化为3,3,5-三氯戊二酸酰亚胺。 用于加成反应的催化剂可以是例如氯化铜（I）或氧化铜（II）。 通过用脱氯氯化剂如POCl 3处理，可以将3,3,5-三氯戊二酸酰亚胺转化成已知的2,3,5,6-四氯吡啶，其用于制备各种活性物质， 特别是杀虫剂，除草剂和杀真菌剂。

    Combating fungi with N-oximinoalkyl-anilides
    10.
    发明授权
    Combating fungi with N-oximinoalkyl-anilides 失效
    抗真菌与N-肟基烷基苯胺

    公开(公告)号：US4337268A

    公开(公告)日：1982-06-29

    申请号：US150261

    申请日：1980-05-15

    申请人： Jorg Stetter ,  Wilhelm Brandes

    发明人： Jorg Stetter ,  Wilhelm Brandes

    IPC分类号： A01N37/22 ,  A01N37/36 ,  A01N43/08 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  A01N53/00 ,  C07C67/00 ,  C07C233/88 ,  C07C239/20 ,  C07C251/32 ,  C07C253/00 ,  C07C255/27 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/60 ,  C07C325/00 ,  C07C333/08 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D307/68 ,  C07D309/12 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N37/22 ,  A01N37/36 ,  A01N43/08 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  A01N53/00 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D307/68

    摘要： N-Oximinoalkyl-anilides of the formula ##STR1## in which R.sup.1 represents hydrogen, alkyl or halogen,R.sup.2 represents hydrogen or alkyl,R.sup.3 represents hydrogen or alkyl,R.sup.4 represents hydrogen or alkyl,R.sup.5 represents hydrogen or alkyl,R.sup.6 represents hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl or optionally substituted aralkyl andR.sup.7 represents furyl, tetrahydrofuryl, thiophenyl, or tetrahydrothiophenyl; isoxazolyl which is optionally substituted in alkyl; alkyl, alkenyl or alkynyl, in each case optionally substituted by cyano or thiocyano; dihalogenoalkyl or cycloalkyl; or the grouping --CH.sub.2 Az, --CH.sub.2 --OR.sup.8, --.sub.CH.sub.2 --SR.sup.8, --OR.sup.8, --SR.sup.8, --CH.sub.2 --OSO.sub.2 R.sup.8, --COOR.sup.8 or ##STR2## wherein R.sup.8 represents an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl or alkoxyalkyl radical andAz represents pyrazol-1-yl, 1,2,4-thiazol-1-yl or imidazol-1-yl,which possess fungicidal activity.

    摘要翻译： 式（I）的N-氧代肟基烷基 - 酰胺，其中R 1表示氢，烷基或卤素，R 2表示氢或烷基，R 3表示氢或烷基，R 4表示氢或烷基，R 5表示氢或烷基，R 6表示 氢，烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，烷硫基烷基或任选取代的芳烷基，R 7表示呋喃基，四氢呋喃基，噻吩基或四氢噻吩基; 任选在烷基中取代的异恶唑基; 烷基，烯基或炔基，在任何情况下都可以被氰基或硫代氰基取代; 二卤代烷基或环烷基; 或分组-CH2Az，-CH2-OR8，-CH2-SR8，-OR8，-SR8，-CH2-OSO2R8，-COOR8或其中R8表示任选取代的烷基，烯基，炔基或烷氧基烷基，Az表示 吡唑-1-基，1,2,4-噻唑-1-基或咪唑-1-基，其具有杀真菌活性。