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    Medicinal use of n-phenyl-2-cyano-3-hydroxycrotonamide derivatives
    6.
    发明授权
    Medicinal use of n-phenyl-2-cyano-3-hydroxycrotonamide derivatives 失效
    N-苯基-2-氰基-3-羟基巴豆酰胺衍生物的药用

    公开(公告)号：US5773470A

    公开(公告)日：1998-06-30

    申请号：US902626

    申请日：1997-07-29

    申请人： Rudolf Schleyerbach ,  Robert Ryder Bartlett ,  Elizabeth Anne Kuo ,  Edward James Little

    发明人： Rudolf Schleyerbach ,  Robert Ryder Bartlett ,  Elizabeth Anne Kuo ,  Edward James Little

    IPC分类号： C07C255/30 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07C253/00 ,  C07C255/20 ,  C07C255/21 ,  C07C255/23 ,  C07C255/27 ,  C07C323/36

    CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/275 ,  C07C255/23

    摘要： N-Phenyl-2-cyano-3-hydroxycrotonamide derivatives and their use as pharmaceuticals having an immunomodulatory property. The use of N-phenyl-2-cyano-3-hydroxycrotonamide derivatives of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 is a hydrogen atom or (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, R.sup.2 is CN, CX.sub.3, WCX.sub.3, W(CH.sub.2).sub.n CX.sub.3, NO.sub.2, (CH.sub.2).sub.n CX.sub.3, or halogen, in which X is halogen, W is an oxygen or sulfur atom and n is an integer from 1 to 3, R.sup.3 is (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, CN or --CO--R.sup.4, in which R.sup.4 is (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or (C.sub.3 -C.sub.6)-cycloalkyl, and/or their physiologically tolerable salts, for the treatment of rheumatic diseases, autoimmune diseases, and of rejection reactions of the organ recipient to the transplanted organ, is described.

    摘要翻译： N-苯基-2-氰基-3-羟基巴豆酰胺衍生物及其作为具有免疫调节性的药物的用途。 使用式I C 1 -C 4） - 烷基，R 2的N-苯基-2-氰基-3-羟基巴豆酰胺衍生物是CN，CX3，WCX3，W（CH2）nCX3，NO2，（CH2）nCX3或卤素， 其中X是卤素，W是氧或硫原子，n是1-3的整数，R3是（C1-C4） - 烷基，（C3-C6） - 环烷基，CN或-CO-R4，其中 R4是用于治疗风湿性疾病，自身免疫疾病和器官受体对移植器官的排斥反应的（C 1 -C 4） - 烷基或（C 3 -C 6） - 环烷基和/或其生理上可耐受的盐，是 描述。