公开(公告)号：US20130023541A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13522183

申请日：2011-01-13

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey K. Kerns ,  Guoliang Lin ,  Hong Nie

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey K. Kerns ,  Guoliang Lin ,  Hong Nie

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to voltage-gated sodium channel blocker intermediates, compounds and dimers, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods for respiratory or respiratory tract diseases.

摘要翻译： 本发明涉及电压门控钠通道阻断剂中间体，化合物和二聚体，相应的药物组合物，用于呼吸或呼吸道疾病的化合物制备和治疗方法。

公开(公告)号：US20140121213A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14128704

申请日：2012-07-03

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey Kerns ,  Guoliang Lin ,  Robert D. Murdoch ,  Hong NIE

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Roderick S. Davis ,  Jeffrey Kerns ,  Guoliang Lin ,  Robert D. Murdoch ,  Hong NIE

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D213/80

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/497 ,  C07D213/80 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： In general, the present invention relates to uses of voltage-gated sodium channel blocker compounds, which include corresponding precursors, intermediates, monomers and dimers, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods for respiratory and respiratory tract diseases.In particular, the present invention also relates to methods and uses for treatment of respiratory or respiratory tract diseases, which comprises administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of the present invention.

摘要翻译： 通常，本发明涉及电压门控钠通道阻断剂化合物的用途，其包括相应的前体，中间体，单体和二聚体，相应的药物组合物，用于呼吸和呼吸道疾病的化合物制备和治疗方法。 特别地，本发明还涉及治疗呼吸道或呼吸道疾病的方法和用途，其包括向有需要的受试者施用有效量的本发明化合物。

公开(公告)号：US08071584B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12532773

申请日：2008-03-20

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/404 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and m are as defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, rhinitis, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如本文所定义。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKK＆bgr）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘，鼻炎和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US20100130468A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12532773

申请日：2008-03-20

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/55 ,  C07D403/02 ,  A61K31/497 ,  C07D413/02 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and m are as defined herein.The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, rhinitis, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如本文所定义。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKK＆bgr）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘，鼻炎和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US20120040958A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13279434

申请日：2011-10-24

申请人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

发明人： Jeffrey Charles Boehm ,  Jakob Busch-Petersen ,  Wei Fu ,  Qi Jin ,  Jeffrey K. Kerns ,  Huijie Li ,  Guoliang Lin ,  Xichen Lin ,  Christopher E. Neipp

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/416 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/496 ,  C07D495/08 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide compounds. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and m are as defined herein.The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, rhinitis, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚羧酰胺化合物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如本文所定义。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKK＆bgr）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘，鼻炎和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与其相关的病症的治疗方法。

公开(公告)号：US20080269291A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12093750

申请日：2006-11-17

申请人： Jeffrey K. Kerns ,  Jakob Busch-Petersen ,  Huijie Li ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Hong Nie ,  John J. Taggart

发明人： Jeffrey K. Kerns ,  Jakob Busch-Petersen ,  Huijie Li ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Hong Nie ,  John J. Taggart

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The invention is directed to novel indolecarboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): where R1, R2, R3 and X are defined below. These compounds are useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, in particular in the treatment and prevention of disorders mediated by IKK2 mechanisms including inflammatory and tissue repair disorders. Such disorders include rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease).

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R1，R2，R3和X定义如下。 这些化合物可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，特别是治疗和预防包括炎性和组织修复障碍在内的IKK2机制介导的疾病。 这些疾病包括类风湿性关节炎，哮喘和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。

公开(公告)号：US06218537B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US08973594

申请日：1998-05-13

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： 1,4,5,-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 1,4,5'-取代咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物

公开(公告)号：US06288062B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09467164

申请日：1999-12-20

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Susan Mary Thompson

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Susan Mary Thompson

IPC分类号： A61K3535

CPC分类号： C07D413/04

摘要： This invention relates to the novel oxazole compounds of Formula (I) and novel pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. This invention also relates to a method of inhibiting cytokines and the treatment of cytokine mediated diseases, in mammals, thereby by administration of an effective amount of a compound according to Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型恶唑化合物和包含式（I）化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的新型药物组合物。 本发明还涉及在哺乳动物中抑制细胞因子和细胞因子介导的疾病的治疗方法，从而通过施用有效量的根据式（I）的化合物。

公开(公告)号：US6103936A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US819619

申请日：1997-03-17

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/05 ,  C07C233/36 ,  C07C311/30 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/31 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/00 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/903

摘要： The present invention is to a novel process for the preparation of a compound of the formula: ##STR1## wherein p is 0, or 2;Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl; andinter alia R4 is an optionally susbtituted phenyl, naphth-1-yl, naphth-2-yl, or a heteroaryl ring;which process comprises reacting together an aldehyde of the formula:R.sub.4 --CHO;wherein R.sub.4 is as defined above;a compound of the formula:ArS(O)pH;wherein Ar, and p are as defined above;with formamide, an acid catalyst, and optionally a dehydrating agent.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的新方法：其中p为0或2; Ar是任选取代的苯基或萘基; 尤其是R4是任选被取代的苯基，萘-1-基，萘-2-基或杂芳基环; 该方法包括使下式的醛反应：R4-CHO;其中R4如上定义; 下式的化合物：ArS（O）pH;其中Ar和p如上所定义; 与甲酰胺，酸催化剂和任选的脱水剂。

公开(公告)号：US06369068B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09319859

申请日：1999-06-11

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。