公开(公告)号：US08222452B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12452402

申请日：2008-06-30

申请人： Sadayuki Maeda

发明人： Sadayuki Maeda

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/40 ,  C07D405/04 ,  C07C311/37 ,  C07C217/70

摘要： The present invention provides a method for producing chiral amines, comprising asymmetric transfer hydrogenation of imine compounds in the presence of a hydrogen donor compound and an iridium(III) complex having a chiral prolinamide compound as a ligand. The present invention is useful for production of chiral amines in an efficient manner in terms of their optical and chemical yields.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备手性胺的方法，包括在氢供体化合物和具有手性脯氨酰胺化合物作为配体的铱（III）络合物存在下，亚胺化合物的不对称转移氢化。 本发明在其光学和化学产率方面以有效的方式生产手性胺是有用的。

公开(公告)号：US4868312A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US199023

申请日：1988-05-26

申请人： Sadayuki Maeda ,  Usao Nakamura ,  Makoto Sakanaka

发明人： Sadayuki Maeda ,  Usao Nakamura ,  Makoto Sakanaka

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068

CPC分类号： C07K5/06086 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： N.sup..epsilon. -Trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline.D-10-camphorsulfonic acid salt is produced in very high purity by reacting N.sup..epsilon. -trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline with D-10-camphorsulfonic acid in a suitable solvent, followed by crystallization from the reaction mixture.The salt is extremely stable at a temperature of working ambience as compared with other salts of N.sup..epsilon. -trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline including known dicyclohexylamine salt of the same.

公开(公告)号：US4490292A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US540000

申请日：1983-10-07

申请人： Yoshifumi Maki ,  Magoichi Sako ,  Naomichi Mitsumori ,  Sadayuki Maeda ,  Masahiro Takaya

发明人： Yoshifumi Maki ,  Magoichi Sako ,  Naomichi Mitsumori ,  Sadayuki Maeda ,  Masahiro Takaya

IPC分类号： C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  Y10S514/821

摘要： Novel 1,5-benzothiazepine derivatives having the formula; ##STR1## (wherein R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 each denotes hydrogen, a halogen, a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a hydroxy group; R.sub.4 denotes a lower alkyl group, an allyl group, a lower alkoxyalkyl group, a lower alkyl group substituted with a hydroxy group or a halogen, a lower alkylaminoalkyl group or a morpholino lower alkyl group; X denotes a halogen or hydrogen) are produced from corresponding 1,4-benzothiazine by a ring expansion reaction with trimethylhalosilane, hydrogen peroxide and water. The derivatives have analgesic, antipyretic and antiarrythmic activities.

摘要翻译： 具有下式的新的1,5-苯并硫氮杂衍生物： （其中R1，R2和R3各自表示氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或羟基; R4表示低级烷基，烯丙基，低级烷氧基烷基，低级烷基 通过与三甲基卤代硅烷，过氧化氢和水的环膨胀反应，由相应的1,4-苯并噻嗪制备由羟基或卤素取代的基团，低级烷基氨基烷基或吗啉代低级烷基; X表示卤素或氢。 衍生物具有镇痛，解热和抗焦虑活性。

公开(公告)号：US09108986B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US14232589

申请日：2012-07-13

申请人： Sadayuki Maeda ,  Tatsunori Sato ,  Yasuhiko Kawano ,  Toshio Miyawaki

发明人： Sadayuki Maeda ,  Tatsunori Sato ,  Yasuhiko Kawano ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07F5/00 ,  C07D215/04 ,  C07B53/00 ,  C07F17/02 ,  C07D215/06 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07F5/00 ,  B01J31/181 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0275 ,  B01J2531/827 ,  C07B53/00 ,  C07D215/04 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07F17/02

摘要： Provided are a novel chiral iridium(III) complex; and a method for producing optically active 2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines from 2-substituted-quinolines with the use of the chiral iridium(III) complex through a more economical and easy production process. The disclosed method for producing optically active 2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines comprises reducing a quinoline compound represented by formula [I]: in the presence of a hydrogen donor compound and an iridium (III) complex having a chiral prolinamide compound as a ligand to give an optically active 2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline represented by formula [II]:

摘要翻译： 提供了一种新型的手性铱（III）络合物; 以及通过更经济和容易的制备方法，通过使用手性铱（III）络合物从2-取代的喹啉生产光学活性的2-取代-1,2,3,4-四氢喹啉的方法。 所公开的光学活性2-取代-1,2,3,4-四氢喹啉的制备方法包括还原由式[I]表示的喹啉化合物：在氢供体化合物和具有手性的铱（III）络合物存在下， 脯氨酰胺化合物作为配体，得到式[II]表示的光学活性2-取代-1,2,3,4-四氢喹啉：

公开(公告)号：US20140228572A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14232589

申请日：2012-07-13

申请人： Sadayuki Maeda ,  Tatsunori Sato ,  Yasuhiko Kawano ,  Toshio Miyawaki

发明人： Sadayuki Maeda ,  Tatsunori Sato ,  Yasuhiko Kawano ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07F5/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/06 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07F5/00 ,  B01J31/181 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0275 ,  B01J2531/827 ,  C07B53/00 ,  C07D215/04 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07F17/02

摘要： Provided are a novel chiral iridium(III) complex; and a method for producing optically active 2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines from 2-substituted-quinolines with the use of the chiral iridium(III) complex through a more economical and easy production process. The disclosed method for producing optically active 2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines comprises reducing a quinoline compound represented by formula [I]: in the presence of a hydrogen donor compound and an iridium (III) complex having a chiral prolinamide compound as a ligand to give an optically active 2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinoline represented by formula [II]:

摘要翻译： 提供了一种新型的手性铱（III）络合物; 以及通过更经济和容易的制备方法，通过使用手性铱（III）络合物从2-取代的喹啉生产光学活性的2-取代-1,2,3,4-四氢喹啉的方法。 所公开的光学活性2-取代-1,2,3,4-四氢喹啉的制备方法包括还原由式[I]表示的喹啉化合物：在氢供体化合物和具有手性的铱（III）络合物存在下， 脯氨酰胺化合物作为配体，得到式[II]表示的光学活性2-取代-1,2,3,4-四氢喹啉：

公开(公告)号：US20100160636A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12452402

申请日：2008-06-30

申请人： Sadayuki Maeda

发明人： Sadayuki Maeda

IPC分类号： C07D215/02 ,  C07C311/13 ,  C07D207/04 ,  C07D207/02 ,  C07C211/01 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/40 ,  C07D405/04 ,  C07C311/37 ,  C07C217/70

摘要： The present invention provides a method for producing chiral amines, comprising asymmetric transfer hydrogenation of imine compounds in the presence of a hydrogen donor compound and an iridium(III) complex having a chiral prolinamide compound as a ligand. The present invention is useful for production of chiral amines in an efficient manner in terms of their optical and chemical yields.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备手性胺的方法，包括在氢供体化合物和具有手性脯氨酰胺化合物作为配体的铱（III）络合物存在下，亚胺化合物的不对称转移氢化。 本发明在其光学和化学产率方面以有效的方式生产手性胺是有用的。

公开(公告)号：US4670607A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US864432

申请日：1986-05-16

申请人： Sadayuki Maeda ,  Yasutaka Shinoo ,  Shinji Takenaka ,  Susumu Arashida ,  Iwao Shimizu

发明人： Sadayuki Maeda ,  Yasutaka Shinoo ,  Shinji Takenaka ,  Susumu Arashida ,  Iwao Shimizu

IPC分类号： C07C45/58 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22

CPC分类号： C07D303/22 ,  C07C45/58 ,  C07D303/04

摘要： A 2-(substituted aryl)propionaldehyde of the formula, ##STR1## (wherein Ar denotes ##STR2## is produced in high yield by reacting a methyl (substituted aryl) ketone of the formula ##STR3## with phenyldimethylsulfonium methylsulfate of the formula, ##STR4## in the presence of alkali metal hydroxide to obtain a reaction mixture containing 2-(substituted aryl)1,2-epoxypropane of the formula, ##STR5## and thioanisole, and subjecting the reaction mixture to contact with anhydrous MgCl.sub.2. The propionaldehyde compound is also produced in high yield by contacting the epoxypropane compound with anhydrous MgCl.sub.2 in the presence of a soft nucleophile such as a sulfide, a thiol and a phosphine.

摘要翻译： 通过使下式的甲基（取代的芳基）酮与苯甲基硫酸甲酯硫酸盐反应，以高产率制备下式的2-（取代的芳基）丙醛，其中Ar表示 式中，在碱金属氢氧化物的存在下，得到含有下式的2-（取代的芳基）1,2-环氧丙烷的反应混合物，并且使反应混合物与无水MgCl 2接触。 通过在软亲核试剂如硫醚，硫醇和膦存在下使环氧丙烷化合物与无水MgCl 2接触，也可以高产率生产丙醛化合物。