公开(公告)号：US08815874B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13582992

申请日：2011-03-04

申请人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi

发明人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61P17/00 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides a pyrazolopyrimidine derivative of formula (I), wherein, for example, R1 represents —NR1aR1b (wherein R1a and R1b are the same or different and each is a hydrogen atom or aralkyl), R2 represents formula (Ya) [wherein k and m each represents an integer of 0-2, n represents an integer of 0-4, L represents a single bond, R5 represents halogen, R6 represents aryl, X represents —CR8 (wherein R8 represents a hydrogen atom), and R7 represents a hydrogen], R3 represents —SO2R13a [wherein R13a represents lower alkoxy, —NR13dC(═O)R13e (wherein R13d represents a hydrogen atom, and R13e represents lower alkyl)], and R4 represents a hydrogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides a medicament containing the pyrazolopyrimidine derivative, as well as a method of using the pyrazolopyrimidine derivative to prevent and/or treat skin diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中，例如，R1表示-NR1aR1b（其中R1a和R1b相同或不同，各自为氢原子或芳烷基），R2表示式（Ya）[其中k m表示0-2的整数，n表示0-4的整数，L表示单键，R5表示卤素，R6表示芳基，X表示-CR8（其中R8表示氢原子），R7表示 氢]，R 3表示-SO 2 R 13 a [其中R 13a表示低级烷氧基，-NR 13 d C（= O）R 13e（其中R 13d表示氢原子，R 13e表示低级烷基）]，R 4表示氢原子或其药学上可接受的盐 其中。 本发明还提供含有吡唑并嘧啶衍生物的药物，以及使用吡唑并嘧啶衍生物预防和/或治疗皮肤病的方法。

公开(公告)号：US20100256134A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12680484

申请日：2008-09-26

申请人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Daisuke Nakashima ,  Kimihisa Ueno ,  Mirai Mizutani ,  Daisuke Harada ,  Katsuya Kobayashi ,  Kazuki Hemmi

发明人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Daisuke Nakashima ,  Kimihisa Ueno ,  Mirai Mizutani ,  Daisuke Harada ,  Katsuya Kobayashi ,  Kazuki Hemmi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： Provided is an agent for the prevention and/or treatment of a skin disease containing, as an active ingredient, a pyrazolopyrimidine derivative represented by the formula (I) (wherein each symbol is as defined in the specification), or a pharmacologically acceptable salt thereof, and the like.

摘要翻译： 本发明提供含有式（I）表示的吡唑并嘧啶衍生物（其中各符号如说明书中的定义）作为活性成分的皮肤病的预防和/或治疗药剂或其药理学上可接受的盐 ，等等。

公开(公告)号：US07524852B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10516750

申请日：2003-06-06

申请人： Hitoshi Arai ,  Tsutomu Matsumura ,  Hiroshi Ishida ,  Yosuke Yamaura ,  Seiji Aratake ,  Etsuo Ohshima ,  Koji Yanagawa ,  Motoki Miyama ,  Koji Suzuki ,  Ari Kawabe ,  Satoshi Nakanishi ,  Katsuya Kobayashi ,  Takashi Sato ,  Ichiro Miki ,  Kimihisa Ueno ,  Shinya Fujii ,  Miho Iwase

发明人： Hitoshi Arai ,  Tsutomu Matsumura ,  Hiroshi Ishida ,  Yosuke Yamaura ,  Seiji Aratake ,  Etsuo Ohshima ,  Koji Yanagawa ,  Motoki Miyama ,  Koji Suzuki ,  Ari Kawabe ,  Satoshi Nakanishi ,  Katsuya Kobayashi ,  Takashi Sato ,  Ichiro Miki ,  Kimihisa Ueno ,  Shinya Fujii ,  Miho Iwase

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： [wherein m and n may be the same or different and each represents an integer of 1 to 3 wherein m+n is 4 or less; R1 represents —NR4R5 (wherein R4 and R5 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like); R2 represents the above Formula (II), Formula (IV) or the like; A represents a single bond, —C(═O)—, —SO2—, —OC(═O)— or the like; and R3 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like] Bicyclic pyrimidine derivatives represented by the above Formula (I), or quaternary ammonium salts thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or the like, are provided. These have anti-inflammatory activities or modulation activities on the functions of TARC and/or MDC and are useful for treating and/or preventing a disease which is related to T cells, such as an allergic disease, an autoimmune disease or transplant rejection.

摘要翻译： [其中m和n可以相同或不同，并且各自表示1〜3的整数，其中m + n为4以下; R1表示-NR4R5（其中R4和R5可以相同或不同，各自表示氢原子，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基等）; R2表示上述式（II），式（IV）等; A表示单键，-C（-O） - ， - SO 2 - ， - OC（-O） - 等; 并且R 3表示取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳烷基等〕上式（I）表示的双环嘧啶衍生物或其季铵盐，或其药学上可接受的盐等， 被提供。 它们具有对TARC和/或MDC的功能的抗炎活性或调节活性，并且可用于治疗和/或预防与T细胞相关的疾病，例如过敏性疾病，自身免疫疾病或移植排斥反应。

公开(公告)号：US08729264B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US12680484

申请日：2008-09-26

申请人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Daisuke Nakashima ,  Kimihisa Ueno ,  Mirai Mizutani ,  Daisuke Harada ,  Katsuya Kobayashi ,  Kazuki Hemmi

发明人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Daisuke Nakashima ,  Kimihisa Ueno ,  Mirai Mizutani ,  Daisuke Harada ,  Katsuya Kobayashi ,  Kazuki Hemmi

IPC分类号： C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： Provided is an agent for the prevention and/or treatment of a skin disease containing, as an active ingredient, a pyrazolopyrimidine derivative represented by the formula (I) (wherein each symbol is as defined in the specification), or a pharmacologically acceptable salt thereof, and the like.

摘要翻译： 本发明提供含有式（I）表示的吡唑并嘧啶衍生物（其中各符号如说明书中的定义）作为活性成分的皮肤病的预防和/或治疗药剂或其药理学上可接受的盐 ，等等。

公开(公告)号：US20130102620A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13582992

申请日：2011-03-04

申请人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi

发明人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides a pyrazolopyrimidine derivative of formula (I), wherein, for example, R1 represents —NR1aR1b (wherein R1a and R1b are the same or different and each is a hydrogen atom or aralkyl), R2 represents formula (Ya) [wherein k and m each represents an integer of 0-2, n represents an integer of 0-4, L represents a single bond, R5 represents halogen, R6 represents aryl, X represents —CR8 (wherein R8 represents a hydrogen atom), and R7 represents a hydrogen], R3 represents —SO2R13a [wherein R13a represents lower alkoxy, —NR13dC(═O)R13e (wherein R13d represents a hydrogen atom, and R13e represents lower alkyl)], and R4 represents a hydrogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides a medicament containing the pyrazolopyrimidine derivative, as well as a method of using the pyrazolopyrimidine derivative to prevent and/or treat skin diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中，例如，R1表示-NR1aR1b（其中R1a和R1b相同或不同，各自为氢原子或芳烷基），R2表示式（Ya）[其中k m表示0-2的整数，n表示0-4的整数，L表示单键，R5表示卤素，R6表示芳基，X表示-CR8（其中R8表示氢原子），R7表示 氢]，R3表示-SO2R13a [其中R13a表示低级烷氧基，-NR13dC（= O）R13e（其中R13d表示氢原子，R13e表示低级烷基）]，R4表示氢原子或药学上可接受的盐 其中。 本发明还提供含有吡唑并嘧啶衍生物的药物，以及使用吡唑并嘧啶衍生物预防和/或治疗皮肤病的方法。

公开(公告)号：US08242151B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12162119

申请日：2008-02-07

申请人： Arata Yanagisawa ,  Takeshi Kuboyama ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi ,  Kimihisa Ueno ,  Michihiko Suzuki ,  Masahiro Matsubara ,  Kozo Yao ,  Akinori Hamaguchi ,  Yukihito Tsukumo

发明人： Arata Yanagisawa ,  Takeshi Kuboyama ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi ,  Kimihisa Ueno ,  Michihiko Suzuki ,  Masahiro Matsubara ,  Kozo Yao ,  Akinori Hamaguchi ,  Yukihito Tsukumo

IPC分类号： A01N43/82 ,  A01N61/00 ,  A01N43/50 ,  A61K31/41 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a PPAR γ agonist comprising, as an active ingredient, a tricyclic compound represented by the formula (I) (wherein R1 represents lower alkyl optionally having substituent(s) or the like, R2 and R3 are the same or different and each represents lower alkyl optionally having substituent(s) or the like, R4 and R5 are the same or different and each represents a hydrogen atom or the like, Q1-Q2-Q3 represents CH═CH—CH═CH or the like, Y represents a single bond or the like, Z1-Z2 represents C═CR13 (wherein R13 represents a hydrogen atom or the like), or the like, and A represents —COOH or the like), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the like.

摘要翻译： 本发明提供一种PPARγ激动剂，其包含作为活性成分的由式（I）表示的三环化合物（其中R 1表示任选具有取代基的低级烷基等），R2和R3相同或不同， 各自表示任选具有取代基等的低级烷基，R4和R5相同或不同，各自表示氢原子等，Q1-Q2-Q3表示CH = CH-CH = CH等，Y 表示单键或类似物，Z1-Z2表示C = CR13（其中R13表示氢原子等）等，A表示-COOH等）或其药学上可接受的盐等 。

公开(公告)号：US20070037834A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10516750

申请日：2003-06-06

申请人： Hitoshi Arai ,  Tsutomu Matsumura ,  Hiroshi Ishida ,  Yosuke Yamaura ,  Seiji Aratake ,  Etsuo Ohshima ,  Koji Yanagawa ,  Motoki Miyama ,  Koji Suzuki ,  Ari Kawabe ,  Satoshi Nakanishi ,  Katsuya Kobayashi ,  Takashi Sato ,  Ichiro Miki ,  Kimihisa Ueno ,  Shinya Fujii ,  Miho Iwase

发明人： Hitoshi Arai ,  Tsutomu Matsumura ,  Hiroshi Ishida ,  Yosuke Yamaura ,  Seiji Aratake ,  Etsuo Ohshima ,  Koji Yanagawa ,  Motoki Miyama ,  Koji Suzuki ,  Ari Kawabe ,  Satoshi Nakanishi ,  Katsuya Kobayashi ,  Takashi Sato ,  Ichiro Miki ,  Kimihisa Ueno ,  Shinya Fujii ,  Miho Iwase

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： [wherein m and n may be the same or different and each represents an integer of 1 to 3 wherein m+n is 4 or less; R1 represents —NR4R5 (wherein R4 and R5 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like); R2 represents the above Formula (II), Formula (IV) or the like; A represents a single bond, —C(═O)—, —SO2—, —OC(═O)— or the like; and R3 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted aralkyl or the like]Bicyclic pyrimidine derivatives represented by the above Formula (I), or quaternary ammonium salts thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or the like, are provided. These have anti-inflammatory activities or modulation activities on the functions of TARC and/or MDC and are useful for treating and/or preventing a disease which is related to T cells, such as an allergic disease, an autoimmune disease or transplant rejection.

摘要翻译： [其中m和n可以相同或不同，并且各自表示1〜3的整数，其中m + n为4以下; R 1表示-NR 4 R 5（其中R 4，R 5和R 5） 可以相同或不同，各自表示氢原子，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基等）; R 2表示上述式（II），式（IV）等; A表示单键，-C（-O） - ， - SO 2 - ， - OC（-O） - 等; 和R 3表示取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳烷基等〕由上式（I）表示的双环嘧啶衍生物或其季铵盐或药学上可接受的盐 可接受的盐等。 它们具有对TARC和/或MDC的功能的抗炎活性或调节活性，并且可用于治疗和/或预防与T细胞相关的疾病，例如过敏性疾病，自身免疫疾病或移植排斥反应。

公开(公告)号：US20060194811A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10546215

申请日：2004-02-20

申请人： Etsuo Ohshima ,  Motoki Miyama ,  Koji Yanagawa ,  Seiji Aratake ,  Ichiro Miki ,  Katsuya Kobayashi

发明人： Etsuo Ohshima ,  Motoki Miyama ,  Koji Yanagawa ,  Seiji Aratake ,  Ichiro Miki ,  Katsuya Kobayashi

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A pyrimidine derivative represented by Formula (I) wherein Ar represents substituted or unsubstituted aryl, R1 represents —NR2R3 and wherein R2 represents a hydrogen atom or substituted or unsubstituted lower alkyl and R3 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, A represents a single bond, Formula (III) wherein m1 is 0 to 2, n1 is 0 to 4, a1 is from 0 to a substitutable number, R5 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, and each R5 may be the same or different when a1 is 2 or more), and Q represents —NR6R7 (wherein R6 and R7 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted heteroalicyclic group, a substituted or unsubstituted heteroalicyclic group, substituted or unsubstituted piperidin-4-ylamino, or quaternary ammonium salts thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶衍生物，其中Ar表示取代或未取代的芳基，R 1表示-NR 2 R 3，并且其中R 1， O 2表示氢原子或取代或未取代的低级烷基，R 3表示取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳烷基，A表示单键，式（III）其中 m 1是0至2，n 1是0至4，a 1是0至可取代数，R 5 代表取代或未取代的低级烷基，并且每个R 5可以相同或不同，当O 1为2或更多时），并且Q表示-NR 其中R 6和R 7可以相同或不同，并且各自表示氢原子， 取代或未取代的杂脂环基，取代或未取代的杂脂环基，取代或未取代的哌啶-4-基氨基或季铵 其盐或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20140221340A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14241065

申请日：2012-08-31

申请人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi ,  Mirai Mizutani ,  Yuko Seno

发明人： Keisuke Yamamoto ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi ,  Mirai Mizutani ,  Yuko Seno

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides a chemokine receptor activity modulator containing a pyrazolopyrimidine derivative represented by the formula (I) wherein R1, R2, R3, and R4 are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供含有式（I）表示的吡唑并嘧啶衍生物的趋化因子受体活性调节剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所述。

公开(公告)号：US20090176760A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12162119

申请日：2008-02-07

申请人： Arata Yanagisawa ,  Takeshi Kuboyama ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi ,  Kimihisa Ueno ,  Michihiko Suzuki ,  Masahiro Matsubara ,  Kozo Yao ,  Akinori Hamaguchi ,  Yukihito Tsukumo

发明人： Arata Yanagisawa ,  Takeshi Kuboyama ,  Seiji Aratake ,  Kazuki Hemmi ,  Kimihisa Ueno ,  Michihiko Suzuki ,  Masahiro Matsubara ,  Kozo Yao ,  Akinori Hamaguchi ,  Yukihito Tsukumo

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a PPAR γ agonist comprising, as an active ingredient, a tricyclic compound represented by the formula (I) (wherein R1 represents lower alkyl optionally having substituent(s) or the like, R2 and R3 are the same or different and each represents lower alkyl optionally having substituent(s) or the like, R4 and R5 are the same or different and each represents a hydrogen atom or the like, Q1-Q2-Q3 represents CH═CH—CH═CH or the like, Y represents a single bond or the like, Z1-Z2 represents C═CR13 (wherein R13 represents a hydrogen atom or the like), or the like, and A represents —COOH or the like), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the like.

摘要翻译： 本发明提供一种PPARγ激动剂，其包含作为活性成分的由式（I）表示的三环化合物（其中R 1表示任选具有取代基的低级烷基等），R2和R3相同或不同， 各自表示任选具有取代基等的低级烷基，R4和R5相同或不同，各自表示氢原子等，Q1-Q2-Q3表示CH-CH-CH-CH等，Y 表示单键或类似物，Z1-Z2表示C-CR13（其中R13表示氢原子等）等，A表示-COOH等）或其药学上可接受的盐等 。