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公开(公告)号：US4996210A
公开(公告)日：1991-02-26
申请号：US470091
申请日：1990-01-25
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61P25/02 , A61P25/28 , C07D211/48 , C07D405/06 , C07D453/00 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/10 , C07D495/20 , C07D495/22 , C07D497/20 , C07D497/22
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Heterocyclic spiro compounds represented by the following general formula and salts thereof ##STR1## The above compounds act upon muscarinic acetylcholine receptors, thereby activating the acetylcholine nervous functions in the central nervous system.
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公开(公告)号：US4940795A
公开(公告)日：1990-07-10
申请号：US254375
申请日：1988-10-05
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61P25/02 , A61P25/28 , C07D211/48 , C07D405/06 , C07D453/00 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/10 , C07D495/20 , C07D495/22 , C07D497/20 , C07D497/22
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Heterocyclic spiro compounds represented by the following general formula and salts thereof: ##STR1## The above compounds act upon muscarinic acetylcholine receptors, thereby activating the acetylcholine nervous functions in the central nervous system.
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公开(公告)号：US4097487A
公开(公告)日：1978-06-27
申请号：US671583
申请日：1976-03-29
申请人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
发明人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
IPC分类号： C07D207/09 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D213/53 , C07D217/14 , C07D307/52 , C07D207/16 , C07D211/60
CPC分类号： C07D213/53 , C07D207/09 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D217/14 , C07D307/52
摘要： The compounds of this invention are strong central nervous system depressants, in particular strong antipsychotics.
摘要翻译： 其中R表示氢原子或低级烷基; X表示低级烷氧基; Y表示氢原子，氨基或单 - 或二 - 低级烷基氨基; Z表示卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨磺酰基或低级烷基氨磺酰基; 所述Y和Z可以组合形成-N = N-NH-; W表示由下式表示的基团：其中A表示苯基，环己基，呋喃基或吡啶基; R 1，R 2和R 4可以相同或不同， 不同的是，各自表示氢原子，低级烷基或苯基; R 3表示低级烷基，苯基低级烷基或二低级烷基氨基低级烷基; R 5，R 6和R 7可以 相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基或三氟甲基; R8表示低级烷基; n表示 代表1或2），1-乙基-5-苯基-2-吡咯烷基甲基，1-乙基-2-异吲哚啉基甲基，2-乙基-1,2,3,4-四氢-4-异喹啉基， 2-（2-苯基吡咯烷子基）乙基，2-（2-异二氢吲哚基）乙基或2-（1,2,3,4-四氢-2-异喹啉基） - 乙基和药学上可接受的无毒盐 其中 。
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公开(公告)号：US5412096A
公开(公告)日：1995-05-02
申请号：US230625
申请日：1994-05-24
IPC分类号： C07D211/48 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/10 , C07D495/20 , C07D495/22 , C07D497/20 , C07D497/22 , C07D405/02
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Hydrochloride salts of heterocyclic spiro compounds are provided and can be represented by the following general formula: ##STR1## wherein A represents piperidine or N alkyl piperidine or N alkylene attached to a non adjacent piperidine ring carbon, X is S or O, Y is carbonyl, thiocarbonyl, methylene, R.sup.5 methylene, ##STR2## alk in which R.sup.1 to R.sub.3,R.sub.6,R.sub.7 are H or alkyl, R.sub.4 is H, alkyl, COOH, or ester, or --C alkyl, R.sub.5 is halo, OH,SH, O alkyl, S alkyl, O acyl or S acyl, and Z, and Z.sub.2 are O or S. The above compounds act upon muscarinic acetylcholine receptors, thereby activating the acetylcholine nervous functions in the central nervous system.
摘要翻译： 提供了杂环螺环化合物的盐酸盐，并且可以由以下通式表示：其中A表示哌啶或N烷基哌啶或连接于非相邻哌啶环碳的N亚烷基，X为S或O，Y为羰基 ，其中R 1至R 3，R 6，R 7为H或烷基，R 4为H，烷基，COOH或酯或-C烷基，R 5为卤素，OH，SH， O烷基，S烷基，O酰基或S酰基，Z和Z2是O或S.上述化合物作用于毒蕈碱性乙酰胆碱受体，从而激活中枢神经系统中的乙酰胆碱神经功能。
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公开(公告)号：US5041549A
公开(公告)日：1991-08-20
申请号：US470093
申请日：1990-01-25
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61P25/02 , A61P25/28 , C07D211/48 , C07D405/06 , C07D453/00 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/10 , C07D495/20 , C07D495/22 , C07D497/20 , C07D497/22
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Heterocyclic spiro compounds represented by the following general formula and salts thereof: ##STR1## wherein A represents piperidine or N alkyl piperidine or N alkylene attached to a non adjacent piperidine ring carbon, X is S or O, Y is carbonyl, thiocarbonyl, methylene, R.sup.5 methylene, ##STR2## in which R.sup.1 to R.sub.3, R.sub.6, R.sub.7 are H or alkyl, R.sub.4 is H, alkyl, --COOH, or ester, or ##STR3## R.sub.5 is halo, OH, SH, O alkyl, S alkyl, O acyl or S acyl, and Z.sub.1 and Z.sub.2 are O or S.The above compounds act upon muscarinic acetylcholine receptors, thereby activating the acetylcholine nervous functions in the central nervous system.
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6.发明授权
公开(公告)号：US4197243A
公开(公告)日：1980-04-08
申请号：US906079
申请日：1978-05-15
申请人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
发明人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yasufumi Hirata , Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Osamu Hasegawa , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Masaaki Takeda , Shinji Usuda
IPC分类号： C07D207/08 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D213/53 , C07D217/14 , C07D307/52 , C07D207/14
CPC分类号： C07D213/53 , C07D207/08 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D217/14 , C07D307/52
摘要： The compounds of this invention are strong central nervous system depressants, in particular strong antipsychotics.
摘要翻译： 其中R表示氢原子或低级烷基; X表示低级烷氧基; Y表示氢原子，氨基或单 - 或二 - 低级烷基氨基; Z表示卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨磺酰基或低级烷基氨磺酰基; 所述Y和Z可以结合形成-N = N-NH-; W表示由下式表示的基团：其中A表示苯基，环己基，呋喃基或吡啶基; R 1，R 2和R 4可以相同或不同， 不同的是，各自表示氢原子，低级烷基或苯基; R 3表示低级烷基，苯基低级烷基或二低级烷基氨基低级烷基; R 5，R 6和R 7可以 相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基或三氟甲基; R8表示低级烷基; n表示 代表1或2），1-乙基-5-苯基-2-吡咯烷基甲基，1-乙基-2-异吲哚啉基甲基，2-乙基-1,2,3,4-四氢-4-异喹啉基， 2-（2-苯基吡咯烷子基）乙基，2-（2-异吲哚啉基）乙基或2-（1,2,3,4-四氢-2-异喹啉基）乙基及其药学上可接受的无毒盐 。 本发明的化合物是强中枢神经系统抑制剂，特别是强抗精神病药。
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公开(公告)号：USRE34653E
公开(公告)日：1994-07-05
申请号：US909639
申请日：1992-07-07
IPC分类号： C07D491/107 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61P25/02 , A61P25/28 , C07D211/48 , C07D405/06 , C07D453/00 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D491/22 , C07D495/10 , C07D495/20 , C07D495/22 , C07D497/20 , C07D497/22 , C07D705/02
CPC分类号： C07D471/10 , C07D211/48 , C07D491/10 , C07D495/10
摘要： Heterocyclic spiro compounds represented by the following general formula and salts thereof: ##STR1## The above compounds act upon muscarinic acetylcholine receptors, thereby activating the acetylcholine nervous functions in the central nervous system.
摘要翻译： 由以下通式表示的杂环螺环化合物及其盐：上述化合物作用于毒蕈碱性乙酰胆碱受体，由此激活中枢神经系统中的乙酰胆碱神经功能。
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公开(公告)号：US4210660A
公开(公告)日：1980-07-01
申请号：US971504
申请日：1978-12-20
申请人： Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Shinji Usuda
发明人： Mutsuo Takashima , Sumio Iwanami , Shinji Usuda
IPC分类号： C07D207/14 , C07D207/22 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/22 , C07D207/14
摘要： Benzamide derivatives represented by the formula ##STR1## wherein X represents a lower alkoxy group; Y represents a mono- or di-lower alkylamino group; Z represents a halogen atom; R.sub.1 represents a lower alkyl group; and R.sub.2 represents a hydrogen atom or a halogen atom,and their pharmacologically acceptable nontoxic salts, which are strong central nervous system depressants, in particular strong antipsychotics.
摘要翻译： 由式“IMAGE”表示的苯甲酰胺衍生物，其中X表示低级烷氧基; Y表示一或二低级烷基氨基; Z表示卤原子; R1表示低级烷基; R2表示氢原子或卤素原子，以及它们的药理学上可接受的无毒性盐，其是强中枢神经系统抑制剂，特别是强抗精神病药。
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公开(公告)号：US4109088A
公开(公告)日：1978-08-22
申请号：US772320
申请日：1977-02-25
申请人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yuji Kawashima , Tadao Kojima , Kunihiro Niigata , Takashi Fujikura , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Shinji Usuda , Soichi Kagami
发明人： Masuo Murakami , Kozo Takahashi , Yuji Kawashima , Tadao Kojima , Kunihiro Niigata , Takashi Fujikura , Yoshihisa Nozaki , Shiro Tachikawa , Shinji Usuda , Soichi Kagami
IPC分类号： C07D265/30 , C07D265/32
CPC分类号： C07D265/32 , C07D265/30
摘要： 2-(Indenyloxymethyl) morpholine derivatives are disclosed. These derivatives are excellent in methamphetamine stereotyped increasing and antireserpine activities which are useful as antidepression agents.
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