公开(公告)号：US20080045536A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06 ,  C07D247/00 ,  C07D253/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20070078136A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11524996

申请日：2006-09-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (1), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are usefuil as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐是作为激素调节剂的用途，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US07723336B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，并且R 1，R 2，R 3，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20060019928A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11170571

申请日：2005-06-29

申请人： James Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris

发明人： James Lin ,  Stephen Wrobleski ,  Chunjian Liu ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, wherein, Q is optionally substituted aryl or heteroaryl, R1 is hydrogen or C1-4alkyl, and R2, R3, R4 and R5 are hydrogen or optional substituents as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物，其中Q为任选取代的芳基或杂芳基，R 1为氢或C 1-4烷基，R 1为氢或C 1-4烷基， R 2，R 3，R 4和R 5是氢或说明书中定义的任选的取代基。

公开(公告)号：US20060247247A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11477010

申请日：2006-06-28

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20050004176A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10837778

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20060276488A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11485075

申请日：2006-07-12

申请人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

发明人： Gulzar Ahmed ,  Axel Metzger ,  Ian Henderson ,  David Diller ,  Jun Wen ,  Stephen Wrobleski ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  C07D239/47 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula (I): Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US20050159424A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US20080004278A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11832924

申请日：2007-08-02

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D231/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D231/56 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20080108626A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11931309

申请日：2007-10-31

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。