公开(公告)号：US20080045536A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06 ,  C07D247/00 ,  C07D253/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20070078136A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11524996

申请日：2006-09-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal Dodd ,  Tram Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher Mussari ,  John Tokarski ,  David Tortolani ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (1), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are usefuil as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐是作为激素调节剂的用途，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，R 1，R 2，R 3，X和 Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20050171136A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11085347

申请日：2005-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David Tortolani ,  Kenneth Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

发明人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David Tortolani ,  Kenneth Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4745 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/473 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are glucocorticoid receptor modulators which are useful in treating diseases requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy such as obesity, diabetes, inflammatory and immune disorders, and have the structure where Z is CONR1R2 or CH2NR1R2 and where R, Ra, Rb, Rc, Rd, Z, A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供了新型非甾体化合物，其是糖皮质激素受体调节剂，其可用于治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎性和免疫疾病，并且具有其中Z为CONR < 其中R，R a，R 2，R 2，R 2，R 2， 本文定义了本发明的限制性实施方案，其中R b，R b，R c，R d，Z，A和B均为H.

公开(公告)号：US20060211695A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11292358

申请日：2005-12-01

申请人： Robert Borzilleri ,  Zhong Chen ,  Tram Huynh ,  Wayne Vaccaro ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung Kim ,  Zhen-wei Cai

发明人： Robert Borzilleri ,  Zhong Chen ,  Tram Huynh ,  Wayne Vaccaro ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung Kim ,  Zhen-wei Cai

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  C07D498/02 ,  C07D487/02 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20050288290A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11167043

申请日：2005-06-24

申请人： Robert Borzilleri ,  Zhong Chen ,  Tram Huynh ,  Wayne Vaccaro ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung Kim ,  Zhen-wei Cai

发明人： Robert Borzilleri ,  Zhong Chen ,  Tram Huynh ,  Wayne Vaccaro ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung Kim ,  Zhen-wei Cai

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  C07D471/04 ,  C07D473/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US07173031B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11167049

申请日：2005-06-24

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung S. Kim

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung S. Kim

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20060004006A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11167049

申请日：2005-06-24

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung KIm

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung KIm

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US06995181B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10621909

申请日：2003-07-17

申请人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

发明人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/473 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are glucocorticoid receptor modulators which are useful in treating diseases requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy such as obesity, diabetes, inflammatory and immune disorders, and have the structure where Z is CONR1R2 or CH2NR1R2 and where R, Ra, Rb, Rc, Rd, Z, A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供了新型非甾体化合物，其是糖皮质激素受体调节剂，其可用于治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的疾病，例如肥胖症，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有结构

公开(公告)号：US20060235037A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11403790

申请日：2006-04-13

申请人： Ashok Purandare ,  Honghe Wan ,  Tram Huynh

发明人： Ashok Purandare ,  Honghe Wan ,  Tram Huynh

IPC分类号： A61K31/4747 ,  A61K31/46 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04

摘要： A compound of formula I, or a stereoisomer, a tautomer, a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative, inflammatory, infectious, and immunoregulatory disorders and diseases; and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物，使用这些化合物治疗过度增殖，炎症，感染和免疫调节性疾病和疾病的方法; 和含有这些化合物的药物组合物。