公开(公告)号：US07989641B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12537764

申请日：2009-08-07

申请人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

发明人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

IPC分类号： C07D207/00

CPC分类号： C07D207/404

摘要： The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

摘要翻译： 本公开涉及从可用于制备1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药的相应的砜合成N-羟基琥珀酰亚胺 - 碳酸酯中间体的方法。

公开(公告)号：US08299291B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12537798

申请日：2009-08-07

申请人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

发明人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C269/04 ,  C07C315/02 ,  C07C317/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34

摘要： The present disclosure relates to methods of synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs and to intermediates used in the methods.

摘要翻译： 本公开内容涉及合成方法中使用的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药和中间体的方法。

公开(公告)号：US20100087667A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12537798

申请日：2009-08-07

申请人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

发明人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C69/96

CPC分类号： C07C269/04 ,  C07C315/02 ,  C07C317/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34

摘要： The present disclosure relates to methods of synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs and to intermediates used in the methods.

摘要翻译： 本公开内容涉及合成方法中使用的1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药和中间体的方法。

公开(公告)号：US20100081830A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12537764

申请日：2009-08-07

申请人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

发明人： Stephen P. Raillard ,  Suresh K. Manthati ,  Peng Liu ,  Qunying Dai ,  Hao Yin

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07D207/404

摘要： The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

摘要翻译： 本公开涉及从可用于制备1-（酰氧基） - 烷基氨基甲酸酯前药的相应的砜合成N-羟基琥珀酰亚胺 - 碳酸酯中间体的方法。

公开(公告)号：US07649010B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11548368

申请日：2006-10-11

申请人： Pingyun Y. Chen ,  Qunying Dai ,  Philip C. Dell'Orco ,  Claire Hisler ,  David H. Igo ,  Lee M. Katrincic ,  Clifford S. Labaw ,  Li-Jen J. Ping

发明人： Pingyun Y. Chen ,  Qunying Dai ,  Philip C. Dell'Orco ,  Claire Hisler ,  David H. Igo ,  Lee M. Katrincic ,  Clifford S. Labaw ,  Li-Jen J. Ping

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a salt of carvedilol, corresponding compositions containing such a carvedilol salt or corresponding solvates thereof, and/or methods of using the aforementioned compound(s) in the treatment of certain disease states in mammals, in particular man. The present invention further relates to a novel crystalline form of carvedilol hydrobromide, which is the hydrobromide salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol, and/or other carvedilol solvates thereof, compositions containing salts or solvates of carvedilol hydrobromide, and methods of using the aforementioned compound(s) to treat hypertension, congestive heart failure, and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛的盐，含有这种卡维地洛盐或其相应溶剂合物的相应组合物，和/或使用上述化合物治疗哺乳动物，特别是人中某些疾病状态的方法。 本发明还涉及1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2-（邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] -2-丙醇的氢溴酸盐的新型结晶形式的卡维地洛氢溴酸盐，以及 /或其他卡维地洛溶剂化物，含有卡维地洛氢溴酸盐的盐或溶剂合物的组合物，以及使用上述化合物治疗高血压，充血性心力衰竭和心绞痛等的方法。

公开(公告)号：US07750036B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US10997230

申请日：2004-11-24

申请人： Christopher S. Brook ,  Pingyun Y. Chen ,  Wei Chen ,  Qunying Dai ,  Philip C. Dell'Orco ,  Clifford S. Labaw ,  Ann Marie Diederich ,  Choon K. Oh ,  Claire Hisler ,  David H. Igo ,  Lee M. Katrincic ,  Li-Jen Ping ,  Paul G. Spoors ,  Jun Wang ,  Christopher Werner

发明人： Christopher S. Brook ,  Pingyun Y. Chen ,  Wei Chen ,  Qunying Dai ,  Philip C. Dell'Orco ,  Clifford S. Labaw ,  Ann Marie Diederich ,  Choon K. Oh ,  Claire Hisler ,  David H. Igo ,  Lee M. Katrincic ,  Li-Jen Ping ,  Paul G. Spoors ,  Jun Wang ,  Christopher Werner

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a salt of carvedilol and/or corresponding solvates thereof, compositions containing such carvedilol and/or corresponding solvates thereof, and/or methods of using the aforementioned compound(s) in the treatment of certain disease states in mammals, in particular man.The present invention further relates to carvedilol phosphate salts, and/or solvates thereof, which include a novel crystalline form of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., which is the dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.) and/or other corresponding solvates thereof, compositions containing these carvedilol phosphate salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛和/或其相应溶剂合物的盐，含有这种卡维地洛和/或其相应溶剂化物的组合物和/或使用上述化合物治疗哺乳动物某些疾病状态的方法， 特别的人 本发明还涉及卡维地洛磷酸盐和/或其溶剂合物，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐结晶形式（即它是1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2 - （邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] -2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其它相应的溶剂合物，含有这些卡维地洛磷酸盐和/或溶剂化物的组合物，以及使用上述 盐和/或溶剂化物治疗高血压，充血性心力衰竭和心绞痛等

公开(公告)号：US20080262224A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US10597251

申请日：2005-01-21

申请人： William M. Clark ,  Neil Francis Badham ,  Qunying Dai ,  Ann Marie Eldridge ,  Hayao Matsuhashi

发明人： William M. Clark ,  Neil Francis Badham ,  Qunying Dai ,  Ann Marie Eldridge ,  Hayao Matsuhashi

IPC分类号： C07D223/02 ,  C07D307/78 ,  C07D209/04 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention relates to a method of preparation of benzofuran-2-carboxylic acid {(S)-3-methyl-1-[(4S,7R)-7-methyl-3-oxo-1-(pyridine-2-sulfonyl)-azepan-4-ylcarbamoyl]-butyl}-amide.

摘要翻译： 本发明涉及制备苯并呋喃-2-羧酸{（S）-3-甲基-1 - [（4S，7R）-7-甲基-3-氧代-1-（吡啶-2-磺酰基） - 氮杂环庚烷-4-基氨基甲酰基] - 丁基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20070142451A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11548368

申请日：2006-10-11

申请人： Pingyun Chen ,  Qunying Dai ,  Philip Dell'Orco ,  Claire Hisler ,  David Igo ,  Lee Katrincic ,  Clifford Labaw ,  Li-Jen Ping

发明人： Pingyun Chen ,  Qunying Dai ,  Philip Dell'Orco ,  Claire Hisler ,  David Igo ,  Lee Katrincic ,  Clifford Labaw ,  Li-Jen Ping

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a salt of carvedilol, corresponding compositions containing such a carvedilol salt or corresponding solvates thereof, and/or methods of using the aforementioned compound(s) in the treatment of certain disease states in mammals, in particular man. The present invention further relates to a novel crystalline form of carvedilol hydrobromide, which is the hydrobromide salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol, and/or other carvedilol solvates thereof, compositions containing salts or solvates of carvedilol hydrobromide, and methods of using the aforementioned compound(s) to treat hypertension, congestive heart failure, and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛的盐，含有这种卡维地洛盐或其相应溶剂合物的相应组合物，和/或使用上述化合物治疗哺乳动物，特别是人中某些疾病状态的方法。 本发明还涉及1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2-（邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] -2-丙醇的氢溴酸盐的新型结晶形式的卡维地洛氢溴酸盐，以及 /或其他卡维地洛溶剂化物，含有卡维地洛氢溴酸盐的盐或溶剂合物的组合物，以及使用上述化合物治疗高血压，充血性心力衰竭和心绞痛等的方法。

公开(公告)号：US20050277689A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US10997230

申请日：2004-11-24

申请人： Christopher Brook ,  Pingyun Chen ,  Wei Chen ,  Qunying Dai ,  Philip Dell'Orco ,  Clifford Labaw ,  Ann Diederich ,  Choon Oh ,  Claire Hisler ,  David Igo ,  Lee Katrincic ,  Li-Jen Ping ,  Paul Spoors ,  Jun Wang ,  Christopher Werner

发明人： Christopher Brook ,  Pingyun Chen ,  Wei Chen ,  Qunying Dai ,  Philip Dell'Orco ,  Clifford Labaw ,  Ann Diederich ,  Choon Oh ,  Claire Hisler ,  David Igo ,  Lee Katrincic ,  Li-Jen Ping ,  Paul Spoors ,  Jun Wang ,  Christopher Werner

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a salt of carvedilol and/or corresponding solvates thereof, compositions containing such carvedilol and/or corresponding solvates thereof, and/or methods of using the aforementioned compound(s) in the treatment of certain disease states in mammals, in particular man. The present invention further relates to carvedilol phosphate salts, and/or solvates thereof, which include a novel crystalline form of carvedilol dihydrogen phosphate (i.e., which is the dihydrogen phosphate salt of 1-(carbazol-4-yloxy-3-[[2-(o-methoxyphenoxy) ethyl]amino]-2-propanol) and/or carvedilol hydrogen phosphate, etc.) and/or other corresponding solvates thereof, compositions containing these carvedilol phosphate salts and/or solvates, and methods of using the aforementioned salts and/or solvates to treat hypertension, congestive heart failure and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛和/或其相应溶剂合物的盐，含有这种卡维地洛和/或其相应溶剂合物的组合物和/或使用上述化合物治疗哺乳动物某些疾病状态的方法， 特别的人 本发明还涉及卡维地洛磷酸盐和/或其溶剂合物，其包括新颖的卡维地洛磷酸二氢盐结晶形式（即它是1-（咔唑-4-基氧基-3 - [[2 - （邻甲氧基苯氧基）乙基]氨基] -2-丙醇）和/或卡维地洛磷酸氢盐等）和/或其它相应的溶剂合物，含有这些卡维地洛磷酸盐和/或溶剂化物的组合物，以及使用上述 盐和/或溶剂化物治疗高血压，充血性心力衰竭和心绞痛等

公开(公告)号：US20050261355A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10518206

申请日：2003-06-27

申请人： Pingyun Chen ,  Qunying Dai ,  Philip Cell'Orco ,  Claire Hisler ,  David Igo ,  Lee Katrincic ,  Clifford Labaw ,  Li-Jen Ping

发明人： Pingyun Chen ,  Qunying Dai ,  Philip Cell'Orco ,  Claire Hisler ,  David Igo ,  Lee Katrincic ,  Clifford Labaw ,  Li-Jen Ping

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D209/82 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a salt of carvedilol, corresponding compositions containing such a carvedilol salt or corresponding solvates thereof, and/or methods of using the aforementioned compound(s) in the treatment of certain disease states in mammals, in particular man. The present invention further relates to a novel crystalline form of carvedilol hydrobromide, which is the hydrobromide salt of 1-(carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(omethoxyphenoxyl)ethyl]amino]-2-propanol, and/or other carvedilol solvates thereof, compositions containing salts or solvates of carvedilol hydrobromide, and methods of using the aforementioned compound(s) to treat hypertension, congestive heart failure, and angina, etc.

摘要翻译： 本发明涉及卡维地洛的盐，含有这种卡维地洛盐或其相应溶剂合物的相应组合物，和/或使用上述化合物治疗哺乳动物，特别是人中某些疾病状态的方法。 本发明还涉及1-（咔唑-4-基氧基）-3 - [[2-（甲氧基苯氧基）乙基]氨基] -2-丙醇的氢溴酸盐和/ 或其它卡维地洛溶剂化物，含有盐酸卡维地洛氢溴酸盐或溶剂化物的组合物，以及使用上述化合物治疗高血压，充血性心力衰竭和心绞痛等的方法。