公开(公告)号：US20060258695A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10558454

申请日：2004-05-26

Applicant: Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

Inventor： Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

IPC: C07D487/02 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4245

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D249/16 ,  C07D413/08 ,  C07D487/04

Abstract: Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

Abstract translation: 结构式I的三唑衍生物是11b-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征和与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US20050245588A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10527615

申请日：2003-09-17

Applicant: Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

Inventor： Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/4162 ,  C07D231/44 ,  C07D231/54 ,  C07D417/00

CPC classification number: C07J71/0047 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

Abstract: The present invention encompasses compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

Abstract translation: 本发明包括式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050154038A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11011889

申请日：2004-12-14

Applicant: Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

Inventor： Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

IPC: A61K31/4196 ,  A61P3/10 ,  C07D249/00 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

Abstract: Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

Abstract translation: 结构式I的三唑衍生物是11b-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征和与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US20050070720A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10502967

申请日：2003-01-28

Applicant: James Balkovec ,  Rolf Thieringer ,  Steven Mundt ,  Anne Hermanowski-Vosatka ,  Donald Graham ,  Gool Patel ,  Susan Aster ,  Sherman Waddell ,  Steven Olson ,  Milana Maletic

Inventor： James Balkovec ,  Rolf Thieringer ,  Steven Mundt ,  Anne Hermanowski-Vosatka ,  Donald Graham ,  Gool Patel ,  Susan Aster ,  Sherman Waddell ,  Steven Olson ,  Milana Maletic

IPC: A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D513/04

CPC classification number: A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds having Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof: are selective inhibitors of the 11β-HSD1 enzyme. They inhibit the 11β-HSD1-mediated conversion of cortisone and other 11-keto-glucocorticoids to cortisol and other 11β-hydroxy-glucocorticoids. The 11β-HSD1 inhibitors therefore decrease the amount of cortisol in target tissues, thereby modulating the effects of cortisol. Modulation of cortisol may be effective in controlling non-insulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Syndrome X, and other symptoms associated with NIDDM or with excess cortisol in the body.

Abstract translation: 具有式（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐和前药：是11beta-HSD1酶的选择性抑制剂。 它们抑制了11beta-HSD1介导的可的松和其他11-酮糖皮质激素转化为皮质醇和其他11β-羟基 - 糖皮质激素的转化。 因此，11beta-HSD1抑制剂减少了靶组织中皮质醇的量，从而调节皮质醇的作用。 调节皮质醇可能有效控制非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，综合征X，以及与NIDDM相关的其他症状或体内过量的皮质醇。