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    Peptide deformylase activated prodrugs
    2.
    发明授权
    Peptide deformylase activated prodrugs 有权
    肽变性酶活化的前药

    公开(公告)号：US07163923B2

    公开(公告)日：2007-01-16

    申请号：US10142089

    申请日：2002-05-09

    申请人： Maria V. Sergeeva ,  Venkata Ramana Doppalapudi

    发明人： Maria V. Sergeeva ,  Venkata Ramana Doppalapudi

    IPC分类号： C07K5/06

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K38/00 ,  A61K47/556 ,  A61K47/67 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/473

    摘要： This invention provides a method for inhibiting the growth of a microorganism that expresses Peptide Deformylase by contacting the microorganism with an effective amount of the compound described herein. This method inhibits the growth of gram-positive and gram-negative microorganism, e.g., S. aureus, S. epidermidis, K. pneumoniae, E. aerogenes, E. cloacae, M. catarrhalis, E. coli, E. faecalis, H. influenzae and P. aeruginosa. This method can be practiced in vitro, ex vivo and in vivo. Further provided is a method for alleviating the symptoms of an infection by a Peptide Deformylase expressing microorganism in a subject by administering or delivering to the subject an effective amount of the compound described above.

    摘要翻译： 本发明提供了通过使微生物与有效量的本文所述化合物接触来抑制表达肽脱甲硅烷基化酶的微生物生长的方法。 该方法抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的生长，例如金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎支原体，产气肠杆菌，阴沟肠杆菌，卡他莫拉菌，大肠杆菌，粪肠球菌，H 流感嗜血杆菌和铜绿假单胞菌。 该方法可以在体外，离体和体内实施。 还提供了一种通过向受试者施用或递送有效量的上述化合物来减轻受试者中表达肽变态酶的微生物的感染症状的方法。

    Penicillanic acid derivative compounds and methods of making
    4.
    发明授权
    Penicillanic acid derivative compounds and methods of making 有权
    青霉烷酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US07125986B2

    公开(公告)日：2006-10-24

    申请号：US10855053

    申请日：2004-05-27

    申请人： John D. Buynak ,  Akireddy Srinivasa Rao ,  Venkata Ramana Doppalapudi

    发明人： John D. Buynak ,  Akireddy Srinivasa Rao ,  Venkata Ramana Doppalapudi

    IPC分类号： C07D499/04 ,  C07D499/87

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： Compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4 and n have any of the values defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful for inhibiting β-lactamase enzymes, for enhancing the activity of β-lactam antibiotics, and for treating β-lactam resistant bacterial infections in a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions, processes for preparing compounds of formula I, and novel intermediates useful for the synthesis of compounds of formula I.

    摘要翻译： 式I的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和n具有以下任何一种： 说明书中定义的值及其药学上可接受的盐可用于抑制β-内酰胺酶，用于增强β-内酰胺抗生素的活性，以及​​用于治疗哺乳动物中的β-内酰胺抗性细菌感染。 本发明还提供药物组合物，制备式I化合物的方法和可用于合成式I化合物的新中间体。

    Penicillanic acid derivative compounds and methods of making
    6.
    发明授权
    Penicillanic acid derivative compounds and methods of making 失效
    青霉烷酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US06770759B2

    公开(公告)日：2004-08-03

    申请号：US10163684

    申请日：2002-06-05

    申请人： John D. Buynak ,  Akireddy Srinivasa Rao ,  Venkata Ramana Doppalapudi

    发明人： John D. Buynak ,  Akireddy Srinivasa Rao ,  Venkata Ramana Doppalapudi

    IPC分类号： C07D49904

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： Compound of formula I: wherein R1, R2, R3, R4 and n have any of the values defined in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts, are useful for inhibiting &bgr;-lactamase enzymes, for enhancing the activity of &bgr;-lactam antibiotics, and for treating &bgr;-lactam resistant bacterial infections in a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions, processes for preparing compounds of formula I, and novel intermediates useful for the synthesis of compounds of formula I.

    摘要翻译： 式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和n具有说​​明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，可用于抑制β-内酰胺酶 酶，用于增强β-内酰胺抗生素的活性，以及​​用于治疗哺乳动物中的β-内酰胺抗性细菌感染。 本发明还提供药物组合物，制备式I化合物的方法和可用于合成式I化合物的新中间体。