公开(公告)号：US07253168B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11100355

申请日：2005-04-06

申请人： Alan J. Hutchison ,  Bertrand L. Chenard ,  James G. Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George P. Luke ,  John M. Peterson ,  Wallace C. Pringle ,  Mary-Margaret E. O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda M. Gustavson ,  Dario Doller

发明人： Alan J. Hutchison ,  Bertrand L. Chenard ,  James G. Tarrant ,  Guiying Li ,  Manuka Ghosh ,  George P. Luke ,  John M. Peterson ,  Wallace C. Pringle ,  Mary-Margaret E. O'Donnell ,  Kyungae Lee ,  Linda M. Gustavson ,  Dario Doller

IPC分类号： A07D241/36 ,  A61K31/498 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D239/70 ,  C07D487/08 ,  C07D471/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula I are provided, in which variables are as described herein: Such compounds may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供了式I化合物，其中变量如本文所述：这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗各种代谢，进食和性障碍 在人类，驯养的伴侣动物和家畜中。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US07241765B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11436099

申请日：2006-05-17

申请人： Alan J. Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl K. Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert W. DeSimone ,  Xiao-shu He

发明人： Alan J. Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl K. Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert W. DeSimone ,  Xiao-shu He

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/096 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US07148225B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10994224

申请日：2004-11-19

申请人： Yang Gao ,  Alan J. Hutchinson ,  Wallace C. Pringle ,  Taeyoung Yoon ,  He Zhao

发明人： Yang Gao ,  Alan J. Hutchinson ,  Wallace C. Pringle ,  Taeyoung Yoon ,  He Zhao

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  C07D207/10 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C235/62 ,  C07C237/30 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/325 ,  C07D231/56 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12

摘要： Substituted biaryl amides of Formula I are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate C5a receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological C5a receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies

摘要翻译： 提供式I的取代的联芳酰胺。 这些化合物是可用于在体内或体外调节C5a受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养的伴侣动物和家畜中的病理性C5a受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法

公开(公告)号：US07081458B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US11103246

申请日：2005-04-11

申请人： Alan J. Hutchison ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Wallace C. Pringle ,  Helen Yin

发明人： Alan J. Hutchison ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Wallace C. Pringle ,  Helen Yin

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20100297035A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12758116

申请日：2010-04-12

申请人： Wallace C. Pringle ,  John M. Peterson ,  Linghong Xie ,  Ping Ge ,  Yang Gao ,  Joseph W. Ochterski ,  Jiong Lan

发明人： Wallace C. Pringle ,  John M. Peterson ,  Linghong Xie ,  Ping Ge ,  Yang Gao ,  Joseph W. Ochterski ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D417/06 ,  A61K31/497 ,  C07D403/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/551 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K9/12 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04

摘要： Thiazole amides, imidazole amides and related analogues of the Formula: are provided, in which variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) and other disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供噻唑酰胺，咪唑酰胺和式的相关类似物：其中变量如本文所述。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）和其他疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 提供了治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

公开(公告)号：US06858637B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10401270

申请日：2003-03-27

申请人： Yang Gao ,  Alan J. Hutchison ,  Wallace C. Pringle ,  Andrew Thurkauf ,  Taeyoung Yoon ,  He Zhao

发明人： Yang Gao ,  Alan J. Hutchison ,  Wallace C. Pringle ,  Andrew Thurkauf ,  Taeyoung Yoon ,  He Zhao

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/355 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D207/32 ,  C07D233/56 ,  C07D307/40

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C235/62 ,  C07C237/30 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/325 ,  C07D231/56 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12

摘要： Substituted biaryl amides of Formula I are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate C5a receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological C5a receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供式I的取代的联芳酰胺。 这些化合物是可用于在体内或体外调节C5a受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养的伴侣动物和家畜中的病理性C5a受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US07728009B1

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11816294

申请日：2006-02-16

申请人： Wallace C. Pringle ,  John M. Peterson ,  Linghong Xie ,  Ping Ge ,  Yang Gao ,  Joseph W. Ochterski ,  Jiong Lan

发明人： Wallace C. Pringle ,  John M. Peterson ,  Linghong Xie ,  Ping Ge ,  Yang Gao ,  Joseph W. Ochterski ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04

摘要： Thiazole amides, imidazole amides and related analogues of the Formula: are provided, in which variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) and other disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供噻唑酰胺，咪唑酰胺和式的相关类似物：其中变量如本文所述。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）和其他疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 提供了治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

公开(公告)号：US06953801B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10152189

申请日：2002-05-21

申请人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

发明人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/352 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/44 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D223/04 ,  C07D239/47 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。