公开(公告)号：US20060247223A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/396

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：US07910605B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 使用式（A）化合物，其中：W是当连接到4（5）位的咪唑环时，其在组胺H3受体中具有拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，与所定义的饱和含氮环（i）一起形成非芳族不饱和氮 - （ii）定义的吗啉基或N-取代的哌嗪子基团，其用于制备组胺的H3受体作为拮抗剂和/或激动剂的药物。

公开(公告)号：US07169928B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10856838

申请日：2004-06-01

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/20 ,  C07D207/08 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：US08354430B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。

公开(公告)号：US20080221162A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US20120289546A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel RAGA ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel RAGA ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。

公开(公告)号：US08207197B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US07138413B1

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US09622199

申请日：1999-07-29

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecounte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G Schunacx ,  Hulger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz ,  Jean-Michel Arrang

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecounte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G Schunacx ,  Hulger Stark ,  Charon Robin Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz ,  Jean-Michel Arrang

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体

公开(公告)号：US06248765B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US08750163

申请日：1997-01-09

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Agnes Quemener ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Katja Purand ,  Annette Huls ,  Reidemeister Sybille ,  Athmani Salah ,  Charon Robbin Ganellin ,  Nadia Pelloux-Leon ,  Wasyl Tertiux ,  Michael C. O. Krause ,  Sadek Bassem

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Agnes Quemener ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter G. Schunack ,  Holger Stark ,  Katja Purand ,  Annette Huls ,  Reidemeister Sybille ,  Athmani Salah ,  Charon Robbin Ganellin ,  Nadia Pelloux-Leon ,  Wasyl Tertiux ,  Michael C. O. Krause ,  Sadek Bassem

IPC分类号： A61K21425

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  G01N33/567 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726

摘要： Novel imidazole derivatives as histamine receptor H3 antagonists and/or agonists, preparation thereof and therapeutical uses thereof. Chemical compounds for use as histamine receptor H3 agonists, partial agonists or antagonists, having general formula (Ia) or (Ib), the use thereof for making drugs, and methods for revealing the agonist, partial agonist or antagonist activity of such compounds in vivo, are disclosed.

摘要翻译： 新型咪唑衍生物作为组胺受体H3拮抗剂和/或激动剂，其制备及其治疗用途。 用作具有通式（Ia）或（Ib）的组胺受体H3激动剂，部分激动剂或拮抗剂的化合物，其用于制备药物的用途，以及用于揭示这些化合物在体内的激动剂，部分激动剂或拮抗剂活性的方法 ，被披露。

公开(公告)号：US20090111808A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US11912816

申请日：2006-04-25

申请人： Isabelle Bertrand ,  Marc Capet ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Nicolas Levoin ,  Xavier Ligneau ,  Olivia Poupardin-Olivier ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Olivier Labeeuw

发明人： Isabelle Bertrand ,  Marc Capet ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Nicolas Levoin ,  Xavier Ligneau ,  Olivia Poupardin-Olivier ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Olivier Labeeuw

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D211/20 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D207/20 ,  C07D207/30 ,  C07D207/335 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/68 ,  C07D211/70 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present patent application concerns compounds of formula (I) with R1 and R2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a mono or bicyclic saturated nitrogen-containing ring; their preparation and their use as a H3 receptor ligand for treating e.g. CNS disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成单或双环饱和含氮环; 它们的制备及其作为H3受体配体的用途，用于治疗例如 中枢神经系统疾病如阿尔茨海默病。