公开(公告)号：US6150402A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US290430

申请日：1994-08-15

申请人： William J. Wechter ,  David E. Murray ,  Darko Kantoci ,  Barry H. Levine ,  Elaine J. Benaksas

发明人： William J. Wechter ,  David E. Murray ,  Darko Kantoci ,  Barry H. Levine ,  Elaine J. Benaksas

IPC分类号： C07D333/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61P7/10 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/52 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C61/29 ,  C07C61/39 ,  C07C61/40 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C211/26 ,  C07C211/29 ,  C07C211/34 ,  C07C211/37 ,  C07C211/44 ,  C07C231/24 ,  C07C233/11 ,  C07C235/32 ,  C07C235/78 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07D307/33 ,  C07D311/58 ,  C07D311/72 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08 ,  C07D337/16 ,  C07D493/04 ,  G11C11/407 ,  G11C16/02 ,  G11C29/14 ,  A61K31/355

CPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/353 ,  A61K31/365 ,  C07C59/90 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D311/72 ,  C07D493/04

摘要： Compounds, methods and compositions are provided for inducing natriuresis in a mammal. Methods for isolating and synthesizing the natriuretic compounds are also provided. Therapeutic methods using the natriuretic compounds are also provided. The natriuretic compounds are capable of inducing sodium excretion in a mammal without inducing corresponding prolongated potassium excretion.

摘要翻译： 化合物，方法和组合物用于在哺乳动物中诱导利尿。 还提供了分离和合成利尿钠化合物的方法。 还提供了使用利尿钠化合物的治疗方法。 利钠化合物能够在哺乳动物中诱导钠排泄，而不诱导相应的延长的钾排泄。

公开(公告)号：US6048891A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US215608

申请日：1998-12-17

申请人： William J. Wechter

发明人： William J. Wechter

IPC分类号： C07D311/72 ,  A61K31/355 ,  A61K45/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/35

CPC分类号： A61K31/355 ,  A61K45/06

摘要： The present invention is generally related to the discovery of the therapeutic benefit of administering .gamma.-tocopherol and .gamma.-tocopherol derivatives. More specifically, the use of .gamma.-tocopherol and racemic LLU-.alpha., (S)-LLU-.alpha., or .gamma.-tocopherol derivatives as antioxidants and nitrogen oxide scavengers which treat and prevent high blood pressure, thromboembolic disease, cardiovascular disease, cancer, natriuretic disease, the formation of neuropathological lesions, and a reduced immune system response are disclosed.

摘要翻译： 本发明通常涉及发现施用γ-生育酚和γ-生育酚衍生物的治疗益处。 更具体地，使用γ-生育酚和外消旋LLU-α，（S）-LLU-α或γ-生育酚衍生物作为抗氧化剂和氮氧化物清除剂，其治疗和预防高血压，血栓栓塞性疾病，心血管疾病，癌症， 利钠肽疾病，神经病理学病变的形成和免疫系统反应减少。

公开(公告)号：US5981592A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US58093

申请日：1998-04-09

申请人： William J. Wechter ,  John D. McCracken

发明人： William J. Wechter ,  John D. McCracken

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/407 ,  A61K31/19 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/407

摘要： A composition for use in preventing colorectal cancer and other neoplastic diseases, such as breast cancer, includes an enantiomerically stable R-NSAID or a pharmaceutically acceptable salt thereof in an amount effective to elicit a chemoprotective effect. The composition is substantially free of the S-enantiomer of the R-NSAID. Therapeutic use of the composition is accompanied by reduced adverse side effects. A method of treating cystic fibrosis likewise includes the step of administering to a patient in need of such treatment a composition having an effective cystic fibrosis therapeutic amount of an enantiomerically stable R-NSAID or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the composition being substantially free of the S-enantiomer of the selected R-NSAID.

摘要翻译： 用于预防结肠直肠癌和其它肿瘤性疾病如乳腺癌的组合物包括有效引发化学保护作用的量的对映异构体稳定的R-NSAID或其药学上可接受的盐。 组合物基本上不含R-NSAID的S-对映异构体。 组合物的治疗用途伴随有减少的副作用。 治疗囊性纤维化的方法同样包括对需要这种治疗的患者施用具有有效的囊性纤维化治疗量的对映体稳定的R-NSAID或其药学上可接受的盐的组合物的步骤，该组合物基本上不含 所选择的R-NSAID的S-对映异构体。

公开(公告)号：US5846967A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US822046

申请日：1997-03-24

申请人： William J. Wechter ,  E. David Murray, Jr. ,  Darko Kantoci

发明人： William J. Wechter ,  E. David Murray, Jr. ,  Darko Kantoci

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P1/16 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D281/10

摘要： A compound having the formula I ##STR1## in which R.sub.1, R.sub.2 independently are OH, OOC--R.sub.3 or O--R.sub.3, and R.sub.3 is an unsubstituted or substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, alkenyl, alkynyl or phenyl group. The compound is useful as a natriuretic and anti-hypertensive agent.

摘要翻译： 具有式I 的化合物，其中R1，R2独立地是OH，OOC-R3或O-R3，R3是未取代或取代的C1-C6烷基，烯基，炔基或苯基。 该化合物可用作利尿钠和抗高血压药。

公开(公告)号：US5190981A

公开(公告)日：1993-03-02

申请号：US705941

申请日：1991-05-28

申请人： William J. Wechter

发明人： William J. Wechter

IPC分类号： A61K8/36 ,  A61K8/365 ,  A61K31/19 ,  A61Q11/00

CPC分类号： A61Q11/00 ,  A61K31/19 ,  A61K8/36 ,  A61K8/365 ,  Y10S514/901 ,  Y10S514/902

摘要： A method of reducing bone loss and promoting bone regrowth, once loss has occurred, particularly alveolar bone loss associated wtih periodontal disease, and a composition useful in the method. The method comprises applying to buccal membranes a therapeutically effective quantity of at least one S enantiomer, generally an S(+) enantiomer, of a nonsteroidal anti-inflammatory drug, such as S(+) flurbiprofen or S(+) ketoprofen. The composition is a formulation which is a toothpaste or which is a mouthwash.

摘要翻译： 一旦发生损失，特别是与牙周病相关的牙槽骨丢失，以及在该方法中有用的组合物，减少骨丢失并促进骨再生的方法。 该方法包括向颊膜施用治疗有效量的非甾体抗炎药物如S（+）氟比洛芬或S（+）酮洛芬的至少一种S对映异构体，通常为S（+）对映异构体。 组合物是一种制剂，其是牙膏或漱口剂。

公开(公告)号：US5106630A

公开(公告)日：1992-04-21

申请号：US537869

申请日：1990-06-13

申请人： Neal S. Bricker ,  William J. Wechter

发明人： Neal S. Bricker ,  William J. Wechter

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K35/22

CPC分类号： A61K35/22 ,  A61K31/56 ,  Y10S514/869

摘要： A purified naturally occurring natriuretic compound, identified as Natriuretic Hormone, and a method for isolation of the compound. The natriuretic compound has a molecular weight of about 360, a molecular formula of C.sub.21 H.sub.28 O.sub.5 and with a steroidal nucleus. The compound is useful as a diuretic in the treatment of diseases such as heart disease and hypertension.

摘要翻译： 纯化的天然存在的利尿钠化合物，被鉴定为利尿钠激素，以及分离化合物的方法。 利钠化合物的分子量为约360，分子式为C 21 H 28 O 5，并具有甾族核。 该化合物可用作利尿剂治疗心脏病和高血压等疾病。

公开(公告)号：US3975367A

公开(公告)日：1976-08-17

申请号：US501886

申请日：1974-08-30

申请人： Duane T. Gish ,  Gary D. Gray ,  William J. Wechter

发明人： Duane T. Gish ,  Gary D. Gray ,  William J. Wechter

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07C103/52 ,  C07H19/08

CPC分类号： C07H19/06

摘要： Certain new 1-(3',5'-O-Variable-.beta.-D-arabinofuranosyl)-N.sup.4 -.alpha.-aminoacylcytosines, for example, 1-(5'-O-palmitoyl-.beta.-D-arabinofuranosyl)-N.sup.4 -[N.sup..alpha.-[N-(tert-butoxycarbonyl)glycyl]-L-arginyl]cytosine hydrochloride, have been found active against neoplastic cells, viruses, and as immunosuppressants. The 3'-O-, or 5'-O-, variability includes the hydrogen atom and acyl groups. The N.sup.4 -.alpha.-aminoacyl group comprises .alpha.-amino acids, N-protected .alpha.-amino acids, and similar peptidyl sequences of .alpha.-amino acids. Acid addition salts are an embodiment of the invention.

摘要翻译： 某些新的1-（3'，5'-O-可变-β-阿拉伯呋喃糖基）-N4-α-氨基酰基胞嘧啶，例如1-（5'-O-棕榈酰-β-阿拉伯呋喃糖基）-N4- 已经发现[N - [N-（叔丁氧基羰基）甘氨酰] -L-精氨酰]胞嘧啶盐酸盐对肿瘤细胞，病毒和免疫抑制剂具有活性。 3'-O-或5'-O-可变性包括氢原子和酰基。 N4-α-氨基酰基包括α-氨基酸，N-保护的α-氨基酸和α-氨基酸的类似肽基序列。 酸加成盐是本发明的一个实施方案。

公开(公告)号：US06472433B2

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09797022

申请日：2001-03-01

申请人： William J. Wechter

发明人： William J. Wechter

IPC分类号： A61K3119

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/423

摘要： This invention relates to the use of enantiomerically pure R-NSAIDs for the treatment of inflammation. Preferably, the R-NSAID used is R-flurbiprofen and is administered in a dose of at least 5 milligrams per kilogram of body weight per day. The anti-inflammatory action of R-NSAIDs is due to their ability to interfere with the biosynthesis of COX-2 by inhibiting COX-2 mRNA synthesis, rather than by just blocking the action of the enzyme itself. In order to effect the inhibition of COX-2 mRNA synthesis, the R-NSAID must be present at relatively high doses. Because the R-NSAID is selective in its action, that is, it does not inhibit either COX-1 mRNA synthesis or the COX-1 enzyme itself, it can be administered in the required high doses because the tissue protective effects of prostaglandins made through the COX-1 pathway are not interfered with.

摘要翻译： 本发明涉及对映异构体纯的R-NSAIDs用于治疗炎症的用途。 优选地，所用的R-NSAID是R-氟比洛芬，并且以每千克体重每天至少5毫克的剂量施用。 R-NSAIDs的抗炎作用是由于其通过抑制COX-2 mRNA合成而干扰COX-2的生物合成的能力，而不是仅仅阻断酶本身的作用。 为了实现COX-2 mRNA合成的抑制，R-NSAID必须以相当高的剂量存在。 因为R-NSAID在其作用中是选择性的，即它不抑制COX-1 mRNA合成或COX-1酶本身，因此可以以所需的高剂量施用，因为前列腺素的组织保护作用通过 COX-1途径不受干扰。

公开(公告)号：US06410589B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09814330

申请日：2001-03-21

申请人： William J. Wechter

发明人： William J. Wechter

IPC分类号： A61K3135

摘要： The present invention is generally related to the discovery of the therapeutic benefit of administering &ggr;-tocopherol and &ggr;-tocopherol derivatives. More specifically, the use of &ggr;-tocopherol and racemic LLU-&agr;, (S)-LLU-&agr;, or &ggr;-tocopherol derivatives as antioxidants and nitrogen oxide scavengers which treat and prevent high blood pressure, thromboembolic disease, cardiovascular disease, cancer, natriuretic disease, the formation of neuropathological lesions, and a reduced immune system response are disclosed.

公开(公告)号：US06242479B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09461645

申请日：1999-12-14

申请人： William J. Wechter

发明人： William J. Wechter

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： A61K31/355 ,  A61K45/06 ,  A61K31/35 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is generally related to the discovery of the therapeutic benefit of administering &ggr;-tocopherol and &ggr;-tocopherol derivatives. More specifically, the use of &ggr;-tocopherol and racemic LLU-&agr;, (S)-LLU-&agr;, or &ggr;-tocopherol derivatives as antioxidants and nitrogen oxide scavengers which treat and prevent high blood pressure, thromboembolic disease, cardiovascular disease, cancer, natriuretic disease, the formation of neuropathological lesions, and a reduced immune system response are disclosed.